logo

Izvēloties antibiotiku, ir jāņem vērā slimības izraisītāja jutība pret pretmikrobu līdzekli, pacienta vecums, vairāku vienlaicīgu slimību klātbūtne un pacienta tolerance pret antibiotiku terapijas kursu. Rakstā ir sniegts detalizēts penicilīnu apraksts, lai iepazītos ar šo narkotiku grupu..

Penicilīni. Definīcija un īpašības

Penicilīna antibiotika ir vispārējs nosaukums lielai zāļu grupai, ko ražo daudzi Penicillium ģints pelējuma veidi. Tās pieder pie β-laktāma antibiotiku klases, kuru struktūrā ir 4 locekļu β-laktāma gredzens..

Penicilīnus atklāja britu mikrobiologs A. Flemings. 1928. gadā viņš atklāja, ka stafilokoku nāves cēlonis ir pavedienu zaļās sēnes. Šo sēņu aktīvo vielu zinātnieks nosauca par penicilīnu, kuru tīrā veidā tikai 1940. gadā izolēja zinātnieku grupa E.B. Šeins un H. W. Flor.

Visiem penicilīniem ir šādas īpašības:

  • zema toksicitāte:
  • krusteniska paaugstināta jutība pret visiem penicilīniem, kā arī pret dažiem karbapenemiem un cefalosporīniem;
  • plašs devu diapazons;
  • ir baktericīds efekts, tas ir, tie izraisa mikroorganismu nāvi;
  • iekšķīgi lietojot, visi penicilīni labi uzsūcas un ātri izplatās audos un ķermeņa šķidrumos, kur tie sasniedz terapeitiskās devas, izņemot cerebrospinālo šķidrumu, prostatas sekrēciju un acs iekšējo vidi, kur pretmikrobu līdzekļu saturs ir mazs, tikai ar meningītu to koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā palielinās līdz terapeitiskai;
  • migrē pāri placentai un izdalās ar mātes pienu;
  • tie izdalās galvenokārt ar urīnu, tajā penicilīnu koncentrācija ir augsta;
  • pussabrukšanas periods svārstās no pusstundas līdz 90 minūtēm.

Klasifikācija

Ir 4 penicilīnu grupas.

Pirmajā grupā ietilpst:

  • Dabiski pretmikrobu līdzekļi, kurus iznīcina penicilināzes, tāpēc tos raksturo šaurs antibakteriālās darbības spektrs. Tās ir tādas zāles kā benzilpenicilīns un fenoksimetilpenicilīns.
  • Sinisintētiskas antibiotikas, piemēram, meticilīns, nafcilīns, oksacilīns. Penicilināzes tos neiznīcina, tāpēc tiem ir plašāks pretmikrobu aktivitātes spektrs.
  • Aminopenicilīni, piemēram, ampicilīns, amoksicilīns. Viņiem raksturīgs plašs darbības spektrs.

Otrā un trešā grupa ir karboksipenicilīni. Tās ir tādas zāles kā tikarcilīns un karbenicilīns. Ceturtajā paaudzē ietilpst amidinopenicilīni un ureidopenicilīni, kuriem ir plašs antibakteriāls spektrs.

Bieži izrakstīti ar inhibitoriem aizsargāti penicilīni, kurus neiznīcina β-laktamāzes, piemēram, Amoxiclav, Augmentin.

Lietošanas indikācijas

Penicelīna sērijas antibiotika neatkarīgi no tās formas izraisa nāvi:

  • streptokoki;
  • stafilokoki;
  • enterokoki;
  • listerija;
  • Helicobacter pylori;
  • neisseria;
  • klostridijs;
  • koribaktērijas.

Tie ir ieteicami bakteriālām infekcijām, ko izraisa patogēni aģenti, kas ir jutīgi pret tiem, ieskaitot tādas slimības kā:

  • deguna blakusdobumu, bronhu un plaušu iekaisums;
  • stenokardija;
  • otitis;
  • asins saindēšanās;
  • sifiliss;
  • gonoreja;
  • urīnpūšļa iekaisums;
  • pielonefrīts;
  • salmoneloze;
  • gremošanas trakta peptiska čūla, kas saistīta ar Helicobacter pylori (penicilīnus izraksta kopā ar citiem pretmikrobu līdzekļiem);
  • mīksto audu un ādas infekcijas, ieskaitot erysipelas, inficētas brūces un apdeguma virsmas;
  • smadzeņu apvalka iekaisums;
  • skarlatīns;
  • Laima slimība;
  • endokardīts;
  • anaerobās infekcijas, piemēram, stingumkrampji un gāzes gangrēna;
  • Sibīrijas mēris;
  • osteomielīts.

Penicilīnus lieto, lai novērstu baktēriju komplikācijas operācijas laikā, kā arī reimatisma saasināšanos.

Kontrindikācijas

Visu penicilīnu lietošana ir aizliegta, ja ir nepanesība pret to sastāvu.

Lielāko daļu no tiem nevar dzert ar smagām aknu un nieru patoloģijām. Katrai penicelīna narkotikai ir savas kontrindikācijas, kuras jāprecizē oficiālajās instrukcijās, kas pievienotas konkrētajam medikamentam.

Blakus efekti

Penicilīni var izraisīt virkni antibiotikām specifisku blakusparādību:

  • Alerģija. Tas var notikt pat tad, ja persona iepriekš ir saņēmusi ārstēšanu ar šo antibiotiku un nebija blakusparādību. Alerģijas var būt savstarpēji saistītas ar citiem penicilīniem. Tas var izpausties kā izsitumi, nieze, anafilakse, angioneirotiskā tūska un nātru drudzis. Ja parādās alerģijas pazīmes, ārstēšana ar penicilīniem jāpārtrauc un jāmeklē medicīniskā palīdzība. Anafilaktiskā šoka gadījumā ir jānodrošina elpceļu caurlaidība, ir norādīta skābekļa terapija, norādīti glikokortikoīdu un adrenalīna ievadīšana.
  • Zarnu disbioze. Kuņģa-zarnu trakta mikrofloras pārkāpuma dēļ var būt caureja vai aizcietējums.
  • Dispeptiski traucējumi, piemēram, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, grēmas.
  • Anēmija.
  • Maksts kandidoze, kas saistīta ar maksts mikrofloras pārkāpumu.
  • Sāpes galvassāpēs.
  • Atsevišķu ķermeņa daļu trīce.
  • Krampji, kas biežāk sastopami bērniem un cilvēkiem ar nieru disfunkciju, ārstējot ar karbenicilīnu vai ļoti lielām benzilpenicilīna devām.
  • Psihiski traucējumi, kas var parādīties, nozīmējot benzilpenicilīna prokaīnu lielās devās.
  • Pseidomembranozais kolīts. Parasti tas parādās, ārstējot ar ampicilīnu un ar inhibitoriem aizsargātiem penicilīniem. Slimības attīstību var norādīt ar šķidrām izkārnījumiem, kas sajaukti ar asinīm. Kad parādās šie simptomi, antibiotiku terapija ir jāatceļ un jāveic sigmoidoskopiska izmeklēšana. Ja diagnoze ir apstiprināta, tad jānosaka zāles, lai atjaunotu ūdens un sāls līdzsvaru. Ja nepieciešams, iekšpusē tiek nozīmēti pretmikrobu līdzekļi, pret kuriem C.difficile ir jutīgs, piemēram, vankomicīns, metronidazols. Lai novērstu caureju ar pseidomembranozo kolītu, nedzeriet loperamīdu.
  • Ūdens un sāls līdzsvara pārkāpums.
  • Palielināts asinsspiediens.
  • Aritmija.
  • Aknu disfunkcija, kurā palielinās aknu enzīmu aktivitāte. Kad rodas šī nevēlamā reakcija, cilvēkam var būt drudzis, slikta dūša un vemšana. Parasti šie simptomi rodas, izrakstot oksacilīnu dienas devā virs 6 g vai ar inhibitoriem aizsargātus penicilīnus.
  • Nieru disfunkcija. Bērniem, ārstējot ar oksacilīnu, urīnā var parādīties asinis, bet pēc antibiotiku terapijas beigām viss normalizējas. Dažiem pacientiem, lietojot penicilīnus, var attīstīties intersticiāls nefrīts.
  • Palielināts kālija līmenis asinīs. Hiperkaliēmija rodas, ārstējot lielas benzilpenicilīna kālija sāls devas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, kā arī tad, ja tā tiek nozīmēta kombinācijā ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, kālija medikamentiem, AKE blokatoriem.
  • Paaugstināts nātrija līmenis asinīs. Šis patoloģiskais stāvoklis bieži rodas ārstēšanas laikā ar karbenicilīnu, retāk to var izraisīt ureidopenicilīni un lielas benzilpenicilīna nātrija sāls devas. Hipernatremija var izraisīt paaugstinātu asinsspiedienu un tūsku.
  • Neitropēnija. Tas notiek biežāk ar oksacilīna terapiju..
  • Trombocītu skaita samazināšanās un to agregācijas pārkāpums. Šī blakusparādība rodas, ārstējot karbenicilīnu, dažreiz tā notiek, lietojot ureidopenicilīnus.
  • Nealerģiskas ģenēzes izsitumi. Ampicilīna izsitumi niez un neatstāj antibiotiku atcelšanu.
  • Asinsvadu komplikācijas rodas, lietojot benzilpenicilīna prokaīnu un benzatīnu. Viņiem nonākot artērijā, rodas kāju audu išēmija un nekroze, kad zāles injicē vēnā, gaiss var iekļūt plaušu traukos un centrālajā nervu sistēmā. Lai no tā izvairītos, injekcijas laikā pacientam jāguļ, un zāles jāinjicē intramuskulāri sēžamvietas augšējā ārējā laukumā..
  • Sāpes un infiltrācija, ievadot muskuļos antibiotiku. Visbiežāk šie nepatīkamie simptomi parādās, lietojot benzilpenicilīna kālija sāli.
  • Asinsvadu sienas iekaisums tiek novērots, ievadot vēnā penicilīnus, īpaši karbenicilīnu.

Visbiežāk nevēlamas reakcijas rodas uz antibiotiku terapijas fona, ja penicilīnus lieto lielās devās un ilgstoši.

Lietošana grūtniecības laikā

Penicilīni migrē pāri placentas barjerai, taču, neskatoties uz to, nav pierādījumu, ka tie varētu izraisīt komplikācijas pacientiem.

Lai ietekmētu augli, šīs grupas narkotikas tiek klasificētas FDA B kategorijā. Tas nozīmē, ka eksperimentos ar dzīvniekiem tie neuzrādīja negatīvu ietekmi uz augli, neizraisīja iedzimtas patoloģijas un pēcnācēju mutācijas, bet kontrolēti klīniskie pētījumi ar grūtniecēm netika veikti..

Tikai ārstam grūtniecības laikā jāizvēlas antibiotika, ņemot vērā grūtniecības periodu, sievietes kontrindikācijas terapijas uzsākšanai un tā toleranci. Šajā gadījumā pacientam pastāvīgi jābūt speciālista uzraudzībā, kuram jāuzrauga mātes un bērna stāvoklis..

Sievietēm, kuras atrodas stāvoklī, var izrakstīt dabiskus un daļēji sintētiskus penicilīnus, kuru pamatā ir amoksicilīns, ampicilīns, oksacilīns.

Penicilīna grupas antibiotikas

Farmācijas nozare ražo vairākus penicelīnu veidus.

Benzilpenicilīns

Penicilīna sērijas antibiotiku, kas ir pieejams vairākos veidos, ražo pulverī, no kura, atšķaidot, iegūst injekcijas šķīdumu..

Galvenais dabiskais penicilīns ir benzilpenicilīna nātrija un kālija sāls. Grampozitīvā flora galvenokārt ir jutīga pret zālēm. Šīs zāles ir izplatīts alerģijas cēlonis.

Šajā grupā ietilpst benzilpenicilīna prokaīns, kas ir efektīvs pret streptokoku izraisītām infekcijām. Zāles ir ieteicamas pneimokoku pneimonijas ārstēšanai mājās.

Pārdošanā ir arī benzatīna benzilpenicilīns, kas paredzēts streptokoku un sifilisa izraisītu slimību ārstēšanai. To atļauts ievadīt skarlatīna, erysipelas saasināšanās un reimatisma profilaksei.

Ir izstrādāts medikaments, kas satur 3 šāda veida antibiotikas vienādās proporcijās; pārdošanā antimikrobiāls līdzeklis ir atrodams ar tirdzniecības nosaukumu Bicillin-3. To var lietot tādos pašos gadījumos kā benzatīna benzilpenicilīnu. Bet Bitsillin-3 ir jāinjicē vienreiz.

Bitsillin-5 ir tādas pašas indikācijas, kas satur 4 daļas benzatīna un 1 daļu prokaīna benzilpenicilīna.

Fenoksimetilpenicilīns

Fenoksimetilpenicilīnu lieto iekšķīgi. Zāles ir pieejamas tabletēs un pulverī suspensijas pagatavošanai, kas ir atļauts no 3 mēnešiem. Zāles ieteicams lietot slimībām, kuras izraisa streptokoki. Fenoksimetilpenicilīnu var dzert, lai novērstu reimatisma saasināšanos.

Oksacilīns

Oksacilīns ir pieejams vairākos uzņēmumos tabletēs un pulverī infekciozā šķīduma pagatavošanai, ko var lietot no dzimšanas. Zāles neiznīcina penicilināzes.

Jutīgi pret to:

  • stafilokoki;
  • streptokoki;
  • difterijas nūjas;
  • gonokoki;
  • meningokoki;
  • bāla treponēma;
  • bacillus Sibīrijas mēris;
  • aktinomiceti.

Oksacilīna rezistence notiek lēni.

Ampicilīns

Ampicilīns ir pieejams tabletēs, suspensijās, pulverī injekciju šķīduma pagatavošanai. Piemērotā zāļu formā zāles ir atļautas pacientiem, kas vecāki par mēnesi.

Ampicilīns izraisa streptokoku, stafilokoku, Sibīrijas mēra, klostridiju, enterokoku, listeriju, Haemophilus influenzae, meningokoku, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus mirabilis, Yersinia iznīcināšanu.

Amoksicilīns

Amoksicilīns ir paredzēts iekšķīgai lietošanai. To pārdod tabletēs, ieskaitot šķīstošās kapsulas. Bērniem zāles ražo granulās, no kurām izgatavo suspensiju. Pretmikrobu aģentam nav vecuma ierobežojumu.

Karbenicilīns

Karbenicilīns pieder pie antipseidomonāliem pretmikrobu līdzekļiem, taču pēdējā laikā arvien vairāk ir infekcijas izraisītāju, uz kuriem tas nedarbojas. Zāles ražo pulverī, no kura sagatavo šķīdumu injekcijām vēnā vai muskuļos.

Ja penicilīni ir aizliegti, bērnu un pieaugušo ārstēšanai ir atļautas šādas antibiotikas:

  • Azitromicīns (Azitrox, Zi-factor, Zitrolide). Tas ir pretmikrobu līdzeklis, kas saistīts ar makrolīdiem. Bērniem, kas vecāki par sešiem mēnešiem, zāles ir atļautas suspensijas veidā. Pieaugušajiem zāles ir pieejamas tablešu, kapsulu, liofilizāta veidā infūzijām.
  • Suprax. Kā terapeitiskais komponents zāles satur cefiksīmu, kas pieder trešajai cefalosporīnu paaudzei. Pediatrijas praksē zāles lieto suspensijā, kas ir atļauta no 6 mēnešiem. Pieaugušajiem zāles ir pieejamas kapsulās. Ja pacientam ir grūtības to norīt, tad varat lietot Suprax Solutab, kas ir pieejams šķīstošās tabletēs..
  • Makropēns. Šīs ir zāles no makrolīdu grupas, kuru terapeitisko efektu izskaidro midekamicīns. Suspensijas veidā zāles ir atļautas no pirmajām dzīves dienām..

Atvaļinājuma procedūra un cenas

Penicilīna tipa antibiotiku var iegādāties aptiekā tikai pēc receptes. Zāļu cena ir atkarīga no izdalīšanās formas, ražotāja, konkrētās aptiekas.

Aptuvenās izmaksas rubļos ir šādas:

PilsētaBitsillin-3, 1,2 miljoni vienībuAmpicilīns 250 mg 20 tab.Amoksicilīna tabletes ar 500 mg Nr. 20 BiochemistAmoksicilīna tabletes 0,25 g, ražo OJSC "Dalkhimpharm" 20 gabalos.
Maskava82277247
Sanktpēterburga94. lpp277649
Kazaņa84.2673.48
Jekaterinburga79267946

Nekontrolēta penicilīnu uzņemšana var izraisīt pret viņiem nejutīgu mikroorganismu augšanu un slimības hroniskumu.

Antibiotiku sarakstā lielāko daļu aizņem penicilīna sērijas pārstāvji. Tos visus lieto stingri saskaņā ar ārsta recepti, jo tiem ir daudz kontrindikāciju un tie var izraisīt negatīvas reakcijas, tostarp letālas..

Raksta dizains: Vladimirs Lielais

Penicilīna grupas antibiotiku saraksts, norādes par zāļu lietošanu

Penicilīna antibiotikas ir vairāku veidu zāles, kas ir sadalītas grupās. Medicīnā zāles lieto dažādu infekcijas un baktēriju izcelsmes slimību ārstēšanai. Zāles satur minimālu kontrindikāciju skaitu, un tās joprojām lieto dažādu pacientu ārstēšanai..

Atklājumu vēsture

Reiz Aleksandrs Flemings savā laboratorijā nodarbojās ar patogēnu izpēti. Viņš izveidoja barības vielu barotni un audzēja stafilokoku. Zinātnieks nebija īpaši tīrs, viņš vienkārši ievietoja vārglāzes un konusus izlietnē un aizmirsa tos mazgāt.

Kad Flemingam atkal vajadzēja traukus, viņš atklāja, ka tie ir pārklāti ar pelējumu. Zinātnieks nolēma pārbaudīt minējumu un pārbaudīja vienu no traukiem mikroskopā. Viņš pamanīja, ka tur, kur ir pelējums, nav stafilokoku.

Aleksandrs Flemings turpināja pētījumus, viņš sāka pētīt pelējuma ietekmi uz patogēniem mikroorganismiem un atklāja, ka sēne destruktīvi ietekmē baktēriju membrānas un noved pie to nāves. Sabiedrība nevarēja skeptiski izturēties pret pētījumu.

Šis atklājums palīdzēja glābt daudzas dzīvības. Nodrošināja cilvēci no tām slimībām, kas iepriekš izraisīja paniku iedzīvotāju vidū. Dabiski, ka mūsdienu medikamentiem ir relatīva līdzība ar 19. gadsimta beigās lietotajiem medikamentiem. Bet zāļu būtība, to darbība nav tik dramatiski mainījusies.

Penicilīna antibiotikas varēja revolucionizēt zāles. Bet prieks par atklājumu nebija ilgs. Izrādījās, ka patogēni, baktērijas var mutēt. Viņi mutē un kļūst nejutīgi pret narkotikām. Tas ir izraisījis būtiskas izmaiņas antibiotikās, piemēram, penicilīnā..

Zinātnieki gandrīz visu XX gadsimtu cīnījās ar mikroorganismiem un baktērijām, cenšoties radīt ideālu narkotiku. Pūles nebija veltīgas, taču šādi uzlabojumi ir noveduši pie tā, ka antibiotikas ir ievērojami mainījušās.

Jaunās paaudzes zāles ir dārgākas, darbojas ātrāk un tām ir vairākas kontrindikācijas. Ja mēs runājam par tiem preparātiem, kas iegūti no pelējuma, tad tiem ir vairāki trūkumi:

  • Slikti uzsūcas Kuņģa sula īpašā veidā iedarbojas uz sēnīti, samazina tā efektivitāti, kas neapšaubāmi ietekmē ārstēšanas rezultātu.
  • Penicilīna antibiotikas ir dabiskas izcelsmes zāles, tāpēc tām nav plaša darbības spektra.
  • Zāles ātri izdalās no ķermeņa, apmēram 3-4 stundas pēc injekcijas.

Svarīgi: šādām zālēm praktiski nav kontrindikāciju. Tos neiesaka lietot individuālas antibiotiku nepanesības gadījumā, kā arī alerģiskas reakcijas gadījumā..

Mūsdienu antibakteriālie līdzekļi ievērojami atšķiras no pazīstamā penicilīna. Papildus tam, ka šodien šīs klases zāles ir viegli iegādāties to šķirņu tabletēs. Lai saprastu narkotikas, palīdzēs klasifikācija, vispārpieņemtais sadalījums grupās.

Antibiotikas: klasifikācija

Penicilīna grupas antibiotikas parasti iedala:

  1. Dabiski.
  2. Daļēji sintētisks.

Visas zāles, kuru pamatā ir pelējums, ir dabiskas izcelsmes antibiotikas. Mūsdienās šādas zāles medicīnā praktiski netiek izmantotas. Iemesls ir tāds, ka patogēni mikroorganismi ir ieguvuši imunitāti pret tiem. Tas ir, antibiotika nedarbojas uz baktērijām tādā mērā, kā vajadzētu, vēlamais rezultāts ārstēšanā tiek sasniegts tikai ar lielas zāļu devas ieviešanu. Šīs grupas līdzekļi ietver: benzilpenicilīnu un bicilīnu.

Zāles ir pieejamas injekciju pulvera formā. Viņi efektīvi iedarbojas uz: anaerobiem mikroorganismiem, grampozitīvām baktērijām, kokiem utt. Tā kā zāles ir dabiskas izcelsmes, tās nevar lepoties ar ilgstošu iedarbību, injekcijas bieži tiek veiktas ik pēc 3-4 stundām. Tas ļauj nesamazināt antibakteriālā līdzekļa koncentrāciju asinīs..

Pussintētiskas izcelsmes penicilīna antibiotikas ir no pelējuma izgatavotu zāļu modifikācijas rezultāts. Zāles, kas pieder šai grupai, spēja piešķirt dažas īpašības, pirmkārt, tās kļuva nejutīgas pret skābju bāzes vidi. Kas ļāva ražot antibiotikas tabletēs.

Un arī parādījās zāles, kas ietekmēja stafilokokus. Šī zāļu grupa atšķiras no dabiskajām antibiotikām. Bet uzlabojumiem ir būtiska ietekme uz narkotiku kvalitāti. Viņi ir slikti uzsūcas, viņiem nav tik plaša darbības joma, ir kontrindikācijas.

Daļēji sintētiskās narkotikas var iedalīt:

  • Izoksazolpenicilīni ir zāļu grupa, kas iedarbojas uz stafilokokiem, kā piemēru var minēt šādu zāļu nosaukumus: Oksacilīns, Nafcilīns.
  • Aminopenicilīni - šai grupai pieder vairākas zāles. Tie atšķiras ar plašu darbības nozari, bet pēc stipruma tie ir ievērojami zemāki par dabiskas izcelsmes antibiotikām. Bet viņi var cīnīties ar daudzām infekcijām. Šīs grupas līdzekļi ilgāk paliek asinīs. Šādas antibiotikas bieži lieto dažādu slimību ārstēšanai, piemēram, var minēt 2 ļoti labi zināmas zāles: ampicilīnu un amoksicilīnu.

Uzmanību! Zāļu saraksts ir diezgan liels, tām ir vairākas norādes un kontrindikācijas. Šī iemesla dēļ pirms antibiotiku lietošanas ir vērts konsultēties ar ārstu..

Indikācijas un kontrindikācijas narkotiku lietošanai

Antibiotikas, kas pieder pie penicilīna grupas, izraksta ārsts. Narkotikas ieteicams lietot, ja Jums ir:

  1. Infekciozas vai bakteriālas slimības (pneimonija, meningīts utt.).
  2. Elpceļu infekcijas.
  3. Uroģenitālās sistēmas iekaisuma un baktēriju rakstura slimības (pielonefrīts).
  4. Dažādas izcelsmes ādas slimības (erysipelas, ko izraisa stafilokoks).
  5. Zarnu infekcijas un daudzas citas infekcijas, baktēriju vai iekaisuma slimības.

Atsauce: Antibiotikas ir parakstītas plašu apdegumu un dziļu brūču, šautu vai durtu brūču gadījumā.

Dažos gadījumos zāļu lietošana var palīdzēt glābt cilvēka dzīvību. Bet jums pašiem nevajadzētu izrakstīt šādas zāles, jo tas var izraisīt atkarības attīstību..

Kādas ir kontrindikācijas narkotikām:

  • Nelietojiet zāles grūtniecības vai zīdīšanas laikā. Zāles var ietekmēt bērna augšanu un attīstību. Viņi spēj mainīt piena kvalitāti un tā garšas īpašības. Ir vairākas zāles, kuras ir nosacīti apstiprinātas grūtnieču ārstēšanai, taču ārstam ir jānosaka šāda antibiotika. Tā kā tikai ārsts var noteikt pieņemamo devu un ārstēšanas kursa ilgumu.
  • Bērnu ārstēšanā nav ieteicams lietot antibiotikas no dabisko un sintētisko penicilīnu grupām. Šo klašu zāles var toksiski ietekmēt bērna ķermeni. Šī iemesla dēļ zāles tiek parakstītas piesardzīgi, nosakot optimālo devu..
  • Nav nepieciešams lietot zāles bez redzamām norādēm. Lietojiet narkotikas ilgu laiku.

Šīs kontrindikācijas var uzskatīt par relatīvām. Tā kā antibiotikas tablešu vai injekciju veidā joprojām lieto bērnu, grūtnieču un laktācijas laikā.

Tiešas kontrindikācijas antibiotiku lietošanai:

  1. Individuāla neiecietība pret šīs klases narkotikām.
  2. Tieksme uz dažāda veida alerģiskām reakcijām.

Uzmanību! Ilgstoša caureja un kandidoze tiek uzskatītas par galvenajām zāļu blakusparādībām. Tie ir saistīti ar faktu, ka zāles ietekmē ne tikai patogēnus, bet arī labvēlīgo mikrofloru..

Penicilīna antibiotiku sēriju raksturo neliels kontrindikāciju skaits. Šī iemesla dēļ šīs klases narkotikas tiek nozīmētas ļoti bieži. Tie palīdz ātri tikt galā ar slimību un atgriezties normālā dzīves ritmā..

Jaunākās paaudzes zāles atšķiras ar plašu darbības spektru. Šādas antibiotikas nav jālieto ilgu laiku, tās labi uzsūcas un, veicot adekvātu terapiju, tās var “nolikt cilvēku uz kājām” 3-5 dienu laikā..

To zāļu saraksts, kuras ārsti izraksta pacientiem

Jautājums ir, kuras antibiotikas ir labākās? var uzskatīt par retorisku. Ir vairāki medikamenti, kurus ārsti viena vai otra iemesla dēļ izraksta biežāk nekā citi. Vairumā gadījumu zāļu nosaukumi ir labi zināmi plašākai sabiedrībai. Bet joprojām ir vērts izpētīt zāļu sarakstu:

  1. Sumamed ir zāles, ko lieto augšējo elpceļu infekcijas slimību ārstēšanai. Aktīvā sastāvdaļa ir eritromicīns. Medikamenti netiek izmantoti, lai ārstētu pacientus ar akūtu vai hronisku nieru mazspēju, tie nav parakstīti bērniem līdz 6 mēnešu vecumam. Galvenā kontrindikācija Sumamed lietošanai jāuzskata par individuālu antibiotiku nepanesamību..
  2. Oksacilīns - pieejams pulvera formā. Pulveris tiek atšķaidīts, un pēc tam šķīdumu lieto intramuskulārām injekcijām. Galvenā indikācija zāļu lietošanai jāuzskata par infekcijām, kas ir jutīgas pret šīm zālēm. Kontrindikācijas oksacilīna lietošanai jāuzskata par paaugstinātu jutību.
  3. Amoksicilīns pieder vairākām sintētiskām antibiotikām. Zāles ir diezgan slavenas, tās tiek parakstītas stenokardijas, bronhīta un citu elpošanas ceļu infekciju gadījumā. Amoksicilīnu var lietot pielonefrīta (nieru iekaisuma) un citu uroģenitālās sistēmas slimību gadījumā. Antibiotika nav parakstīta bērniem līdz 3 gadu vecumam. Zāļu nepanesamība tiek uzskatīta arī par tiešu kontrindikāciju..
  4. Ampicilīns - pilns zāļu nosaukums: Ampicilīna trihidrāts. Norāde par zāļu lietošanu jāuzskata par elpošanas ceļu infekcijas slimībām (tonsilīts, bronhīts, pneimonija). Antibiotiku izdalās no organisma caur nierēm un aknām, šī iemesla dēļ ampicilīns netiek nozīmēts cilvēkiem ar akūtu aknu mazspēju. Var izmantot bērnu ārstēšanai.
  5. Amoksiklavs ir zāles, kurām ir kombinēts sastāvs. Tas pieder jaunākās paaudzes antibiotikām. Amoksiklavu lieto elpošanas sistēmas, uroģenitālās sistēmas infekcijas slimību ārstēšanai. To lieto arī ginekoloģijā. Kontrindikācijas zāļu lietošanai jāuzskata par paaugstinātu jutību, dzelti, mononukleozi utt..

Penicilīna grupas antibiotiku saraksts vai saraksts, kas ir pieejami pulvera veidā:

  1. Benzilpenicilīna novokaīna sāls ir dabiskas izcelsmes antibiotika. Norādes par zāļu lietošanu var uzskatīt par nopietnām infekcijas slimībām, ieskaitot iedzimtu sifilisu, dažādu etioloģiju abscesus, stingumkrampjus, Sibīrijas mēri un pneimoniju. Zāles praktiski nav kontrindikāciju, taču mūsdienu medicīnā tās lieto ārkārtīgi reti..
  2. Ampicilīns - lieto šādu infekcijas slimību ārstēšanai: sepsis (saindēšanās ar asinīm), garais klepus, endokardīts, meningīts, pneimonija, bronhīts. Ampicilīnu neizmanto bērnu, cilvēku ar smagu nieru mazspēju ārstēšanai. Grūtniecību var uzskatīt arī par tiešu kontrindikāciju šīs antibiotikas lietošanai..
  3. Ospamox ir paredzēts uroģenitālās sistēmas slimību, ginekoloģiskas un cita rakstura infekciju ārstēšanai. Tas tiek nozīmēts pēcoperācijas periodā, ja ir liels iekaisuma procesa attīstības risks. Antibiotiku nav paredzēts smagām kuņģa-zarnu trakta infekcijas slimībām, ja ir atsevišķa zāļu nepanesamība.

Svarīgi: zālēm, ko sauc par antibiotikām, jābūt antibakteriālai iedarbībai uz ķermeni. Visām tām zālēm, kas ietekmē vīrusus, nav nekāda sakara ar antibiotikām..

Zāļu cenas

Sumamed - izmaksas svārstās no 300 līdz 500 rubļiem.

Amoksicilīna tabletes - cena ir aptuveni 159 rubļi. vienā iepakojumā.

Ampicilīna trihidrāts - tablešu izmaksas -20-30 rubļi.

Ampicilīns pulvera formā injekcijām - 170 rubļi.

Oksacilīns - vidējā zāļu cena svārstās no 40 līdz 60 rubļiem.

Amoksiklavs - izmaksas-120 rubļi.

Ospamox - cena svārstās no 65 līdz 100 rubļiem.

Benzilpenicilīna novokaīna sāls - 50 rubļi.

Benzilpenicilīns - 30 rubļi.

Antibiotikas bērnam

Preparātus, kuru pamatā ir penicilīns (pelējums), bērnu ārstēšanai lieto tikai tad, ja tas ir norādīts.

Visbiežāk ārsti izraksta maziem pacientiem:

  • Amoksiklavu var ordinēt jaundzimušam bērnam, kā arī zīdainim līdz 3 mēnešu vecumam. Devu aprēķina saskaņā ar shēmu, pamatojoties uz bērna stāvokli, viņa svaru un simptomu smagumu.
  • Oksacilīns - zāles lieto ārsta uzraudzībā, ja ir norādes, to var parakstīt jaundzimušajam. Antibiotiku terapija tiek veikta ārsta uzraudzībā.
  • Ospamox - ārsts aprēķina devu bērniem. To nosaka saskaņā ar shēmu (30-60 mg dala ar svara kg un devu skaitu dienā).

Uzmanību! Antibiotiku terapijai bērniem ir savas nianses. Šī iemesla dēļ nevajadzētu patstāvīgi izrakstīt šādus medikamentus savam bērnam. Pastāv risks kļūdīties ar devu un nopietni kaitēt mazuļa veselībai..

Antibiotikas, kas saistītas ar penicilīniem, ir diezgan efektīvas. Tie tika atklāti 19. gadsimta beigās un tiek plaši izmantoti medicīnā. Neskatoties uz to, ka patogēni mikroorganismi bieži mutē, šīs klases zāles joprojām ir pieprasītas..

Viss penicilīna grupas antibiotiku saraksts, lietošanas indikācijas

Penicilīna antibiotikas ir β-laktāma antibiotikas. Β-laktāma antibiotikas β-laktāmi, kurus savā struktūrā vieno β-laktāma gredzena klātbūtne, ietver penicilīnus, cefalosporīnus, karbapēnu.

emes un monobaktami ar baktericīdu iedarbību. Ķīmiskās struktūras līdzība, pirmkārt, nosaka visu β-laktāmu vienādu darbības mehānismu - penicilīnu saistošo olbaltumvielu (PBP), fermentu, kas iesaistīti baktēriju šūnu sienas sintēzē, inhibīciju (PBP inhibīcijas apstākļos šis process tiek traucēts, kas izraisa baktēriju šūnas lizēšanu)., un, otrkārt, dažiem pacientiem ir alerģija pret tiem.

Ir svarīgi, lai zīdītājiem nebūtu baktēriju šūnu struktūru, kas ir β-laktāmu mērķis, tāpēc specifiska toksicitāte makroorganismam nav raksturīga šīm antibiotikām..

Penicilīni, cefalosporīni un monobaktāmi ir jutīgi pret īpašu fermentu - β-laktamāžu - hidrolizējošu iedarbību, ko ražo daudzas baktērijas. Karbapenēmi ir ievērojami izturīgāki pret β-laktamāzēm.
Ņemot vērā augsto klīnisko efektivitāti un zemo toksicitāti, β-laktāma antibiotikas daudzus gadus ir bijušas antimikrobiālās ķīmijterapijas pamatā, ieņemot vadošo vietu vairuma bakteriālu infekciju ārstēšanā..

Penicilīna grupas antibiotikas

Penicilīni ir pirmie pretmikrobu līdzekļi, kas izstrādāti, pamatojoties uz mikroorganismu ražotām bioloģiski aktīvām vielām. Visu penicilīnu priekštecis benzilpenicilīns tika iegūts 40. gadu sākumā. XX gs. Viņa atklājums iezīmēja sava veida revolucionāru revolūciju medicīnā, jo, pirmkārt, tas pārcēla daudzas baktēriju infekcijas no neizbēgami letālas kategorijas uz potenciāli izārstējamu, un, otrkārt, tas noteica fundamentālo virzienu, uz kura pamata pēc tam tika izstrādātas daudzas citas antibakteriālas zāles..

Pašlaik penicilīnu grupā ietilpst vairāk nekā desmit antibiotikas, kuras atkarībā no ražošanas avota, strukturālajām īpašībām un pretmikrobu aktivitātes ir sadalītas vairākās apakšgrupās. Tajā pašā laikā dažas antibiotikas, īpaši karboksipenicilīni un ureidopenicilīni, ir zaudējuši sākotnējo nozīmi un netiek izmantoti kā monopreparāti..

Penicilīnu vispārīgās īpašības

Antibakteriāliem līdzekļiem no penicilīna grupas ir šādas īpašības:

  • Piemīt baktericīda iedarbība.
  • Tie ir labi sadalīti organismā, iekļūst daudzos orgānos, audos un vidē, izņemot neiekaisušas smadzeņu apvalka, acis, prostatas, orgānus un audus. Izveido lielu koncentrāciju plaušās, nierēs, zarnu gļotādās, reproduktīvajos orgānos, kaulos, pleiras un peritoneālajos šķidrumos.
  • Nelieli daudzumi iziet caur placentu un nonāk mātes pienā.
  • Slikti iekļūst BBB (ar meningītu, palielinās caurlaidība un penicilīna koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir 5% no seruma līmeņa), asins-oftalmoloģiskajā barjerā (HBB), prostatas dziedzeros..
  • Izdalās caur nierēm, galvenokārt ar aktīvu izdalīšanos caur nieru kanāliņiem.
  • Pusperiods ir 0,5 stundas.
  • Terapeitiskais līmenis asinīs saglabājas 4-6 stundu laikā.

Penicilīnu blakusparādības

Alerģiskas reakcijas (pēc dažādiem avotiem, 1-10% gadījumu): nātrene; izsitumi; Kvinkes tūska; drudzis; eozinofīlija; bronhu spazmas.

Visbīstamākais ir anafilaktiskais šoks, kas izraisa līdz 10% mirstību (Amerikas Savienotajās Valstīs aptuveni 75% no anafilaktiskā šoka izraisītām nāvēm ir penicilīna ieviešana)..

Vietējs kairinošs efekts ar intramuskulāru injekciju (sāpīgums, infiltrāti).

Neirotoksicitāte: krampji, kurus biežāk novēro bērniem, lietojot ļoti lielas penicilīna devas, pacientiem ar nieru mazspēju, ieviešot vairāk nekā 10 tūkstošus endolumbarālo vienību..

Elektrolītu līdzsvara traucējumi - pacientiem ar sirds mazspēju, ieviešot lielas nātrija sāls devas, ir iespējama tūskas palielināšanās, un hipertensijas gadījumā - asinsspiediena paaugstināšanās (BP) (1 miljons vienību satur 2,0 mmol nātrija).

Sensibilizācija. Jāpatur prātā, ka dažiem cilvēkiem sensibilizācijas pakāpe pret penicilīnu laika gaitā var atšķirties. 78% no tiem ādas testi pēc 10 gadiem kļūst negatīvi. Tāpēc apgalvojums par penicilīna alerģiju kā klīnisko diagnozi visa mūža garumā ir nepareizs..

Profilakses pasākumi

Rūpīga anamnēzes savākšana, svaigi pagatavotu penicilīna šķīdumu izmantošana, pacienta novērošana 30 minūšu laikā pēc pirmās penicilīna injekcijas, paaugstinātas jutības noteikšana, veicot ādas testus.

Pasākumi anafilaktiskā šoka attīstībai: elpceļu caurlaidības nodrošināšana (ja nepieciešams, intubācija), skābekļa terapija, adrenalīns, glikokortikoīdi.

Jāatzīmē, ka bronhiālās astmas un citu alerģisku slimību gadījumā alerģisko reakciju attīstība pret penicilīniem (kā arī pret citām antibiotikām) ir nedaudz palielināta, un, ja tās rodas, tās var turpināt nopietnāk. Tomēr dominējošais viedoklis, ka penicilīnus vispār nedrīkst parakstīt personām ar alerģiskām slimībām, ir kļūdains..

Indikācijas penicilīnu lietošanai

  1. GABHS izraisītās infekcijas: tonsilofaringīts, erysipelas, skarlatīns, akūts reimatiskais drudzis.
  2. Meningīts bērniem pēc 2 gadu vecuma un pieaugušajiem.
  3. Infekciozs endokardīts (obligāti kombinācijā ar gentamicīnu vai streptomicīnu).
  4. Sifiliss.
  5. Leptospiroze.
  6. Ērču pārnēsātā borelioze (Laima slimība).
  7. Sibīrijas mēris.
  8. Anaerobās infekcijas: gāzes gangrēna, stingumkrampji.
  9. Aktinomikoze.

Dabiski penicilīna preparāti

Dabisko penicilīna preparātu sastāvā ietilpst:

  • Benzilpenicilīns;
  • Benzilpenicilīna nātrija sāls;
  • Benzilpenicilīna novokaīna sāls;
  • Fenoksimetilpenilīns;
  • Ospin 750;
  • Bicilīns-1;
  • Noasiniet vēlreiz.

Fenoksimetilpenicilīns

Dabisks perorāls penicilīns.
Aktivitātes spektra ziņā tas praktiski neatšķiras no penicilīna. Salīdzinot ar penicilīnu, tas ir vairāk izturīgs pret skābi. Biopieejamība ir 40-60% (nedaudz lielāka, ja to lieto tukšā dūšā).

Zāles nerada augstu koncentrāciju asinīs: 0,5 g fenoksimetilpenicilīna uzņemšana iekšpusē atbilst 300 tūkstošu penicilīna vienību ievadīšanai i / m. Pusperiods - apmēram 1 stunda.

Blakus efekti

  • Alerģiskas reakcijas.
  • Kuņģa-zarnu trakts (GIT) - sāpes vai diskomforts vēderā, slikta dūša; retāk vemšana, caureja.

Lietošanas indikācijas

  1. Vieglas vai vidēji smagas streptokoku (GABHS) infekcijas: tonsilofaringīts, ādas un mīksto audu infekcijas.
  2. Reimatiskā drudža profilakse visu gadu.
  3. Pneimokoku infekciju profilakse cilvēkiem pēc splenektomijas.

Benzatīna fenoksimetilpenicilīns

Fenoksimetilpenicilīna atvasinājums. Salīdzinot ar to, tas ir stabilāks kuņģa-zarnu traktā, ātrāk uzsūcas, labāk panesams. Biopieejamība nav atkarīga no pārtikas.

Lietošanas indikācijas

  1. Vieglas vai vidēji smagas streptokoku (GABHS) infekcijas: tonsilofaringīts, ādas un mīksto audu infekcijas.

Ilgstoši penicilīna preparāti

Ilgstošas ​​penicilīna zāles jeb tā dēvētie depo-penicilīni ietver benzilpenicilīna novokaīna sāli un benzatīna benzilpenicilīnu, kā arī uz tiem balstītas kombinētās zāles..

Ilgstošas ​​darbības penicilīna zāļu blakusparādības

  • Alerģiskas reakcijas.
  • Sāpīgums, iefiltrējas injekcijas vietā.
  • She sindroms (Hoigne) - išēmija un ekstremitāšu gangrēna, nejauši ievadot artērijā.
  • Nicholau sindroms - plaušu un smadzeņu trauku embolija, injicējot vēnā.

Asinsvadu komplikāciju novēršana: stingra injekcijas tehnikas ievērošana - intramuskulāri sēžamvietas augšējā ārējā kvadrantā, izmantojot plašu adatu, ar obligātu pacienta horizontālo stāvokli. Pirms ievietošanas nepieciešams pavilkt šļirces virzuli pret sevi, lai pārliecinātos, ka adata nav traukā.

Lietošanas indikācijas

  1. Infekcijas, ko izraisa mikroorganismi, kas ir ļoti jutīgi pret penicilīnu: streptokoku (GABHS) tonsilofaringīts; sifiliss (izņemot neirosifilu).
  2. Sibīrijas mēra novēršana pēc saskares ar sporām (benzilpenicilīna novokaīna sāls).
  3. Reimatiskā drudža profilakse visu gadu.
  4. Difterijas, streptokoku celulīta profilakse.

Benzilpenicilīna novokaīna sāls

Ievadot intramuskulāri, terapeitiskā koncentrācija asinīs tiek uzturēta 12-24 stundas, bet tā ir mazāka nekā tad, ja tiek ievadīta ekvivalenta benzilpenicilīna nātrija sāls deva. Pusperiods - 6 stundas.

Tam ir lokāls anestēzijas efekts, tas ir kontrindicēts alerģijas gadījumā pret prokaīnu (novokaīnu). Pārdozēšanas gadījumā ir iespējami psihiski traucējumi.

Benzatīns Benzilpenicilīns

Darbojas ilgāk nekā benzilpenicilīna novokaīna sāls, līdz 3-4 nedēļām. Pēc intramuskulāras ievadīšanas maksimālā koncentrācija tiek novērota pēc 24 stundām bērniem un pēc 48 stundām pieaugušajiem. Pusperiods ir vairākas dienas.

Farmaceitiskie pētījumi par vietējiem benzatīna benzilpenicilīna preparātiem, kas veikti Valsts antibiotiku zinātniskajā centrā, parādīja, ka, tos lietojot, terapeitiskā koncentrācija asins serumā ilgst ne vairāk kā 14 dienas, kas prasa to biežāku ievadīšanu nekā ārvalstu analogs - Retarpen.

Kombinētās penicilīnu zāles

Bitsilīns-3, Bitsilīns-5.

Izoksazolilpenicilīni (antistafilokoku penicilīni)

Izoksazolilpenicilīna preparāts - oksacilīns.

Pirmais izoksazolilpenicilīns ar antistafilokoku aktivitāti bija meticilīns, kas vēlāk tika pārtraukts, jo nebija priekšrocību salīdzinājumā ar jaunākiem analogiem un nefrotoksicitāte.

Pašlaik galvenā šīs grupas narkotika Krievijā ir oksacilīns. Nafcilīnu, kloksacilīnu, dikloksacilīnu un flukloksacilīnu lieto arī ārzemēs..

Oksacilīns

Darbības spektrs
Oksacilīns ir izturīgs pret penicilināzes darbību, ko ražo vairāk nekā 90% S. aureus celmu. Tādēļ tie ir aktīvi pret penicilīnu rezistentiem S. aureus (PRSA) un vairākiem S. epidermidis celmiem, kas izturīgi pret dabisko penicilīnu, amino-, karboksi- un ureidopenicilīnu iedarbību. Šī ir galvenā šo zāļu klīniskā nozīme..

Tajā pašā laikā oksacilīns ir daudz mazāk aktīvs pret streptokokiem (ieskaitot S. pneumoniae). Tas praktiski neietekmē lielāko daļu citu mikroorganismu, kas ir jutīgi pret penicilīnu, ieskaitot gonokokus un enterokokus.

Viena no nopietnām problēmām ir pret izoksazolilpenicilīniem rezistentu celmu (īpaši hospitālā) S. aureus izplatīšanās un, pamatojoties uz pirmā nosaukuma nosaukumu, saīsinājumu MRSA (raeticilīnrezistentu S. aureus). Faktiski tie ir daudzrezistenti, jo ir izturīgi ne tikai pret visiem penicilīniem, bet arī pret cefalosporīniem, makrolīdiem, tetraciklīniem, linkozamīdiem, karbapenemiem, fluorhinoloniem un citām antibiotikām..

Blakus efekti

  • Alerģiskas reakcijas.
  • Kuņģa-zarnu trakts - sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja.
  • Mērena hepatotoksicitāte - aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās, īpaši, ja tiek ievadītas lielas devas (vairāk nekā 6 g dienā); Parasti tas ir asimptomātisks, bet dažreiz to var pavadīt drudzis, slikta dūša, vemšana, eozinofīlija (ar aknu biopsiju tiek konstatētas nespecifiska hepatīta pazīmes).
  • Hemoglobīna līmeņa pazemināšanās, neitropēnija.
  • Pārejoša hematūrija bērniem.

Lietošanas indikācijas

Apstiprinātas vai aizdomas par dažādas lokalizācijas stafilokoku infekcijām (ar jutību pret oksacilīnu vai nelielu meticilīna rezistences izplatīšanās risku):

  1. ādas un mīksto audu infekcijas;
  2. kaulu un locītavu infekcijas;
  3. pneimonija;
  4. infekciozs endokardīts;
  5. meningīts;
  6. sepse.

Aminopenicilīni

Aminopencilīni ietver ampicilīnu un amoksicilīnu. Salīdzinot ar dabiskajiem penicilīniem un izoksazolilpenicilīniem, to pretmikrobu spektrs tiek paplašināts dažu Enterobacteriaceae dzimtas gramnegatīvo baktēriju un H. influenzae dēļ.

Ampicilīns

Atšķirības no penicilīna antibakteriālās darbības spektrā

  • Iedarbojas uz vairākām grama (-) baktērijām: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (pēdējās ir izturīgas daudzos gadījumos), H. influenzae (celmi, kas nerada β-laktamāzes).
  • Aktīvāk pret enterokokiem (E. faecalis) un listerijām.
  • Nedaudz mazāk aktīvs pret streptokokiem (GABHS, S. pneumoniae), spirohetām, anaerobiem.

Ampicilīns nedarbojas uz gramnegatīviem nozokomiālo infekciju izraisītājiem, piemēram, Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, enterobaktērijām, acinetobacter utt..

Iznīcina stafilokoku penicilināze, tāpēc neaktīva pret lielāko daļu stafilokoku.

Blakus efekti

  1. Alerģiskas reakcijas.
  2. Kuņģa-zarnu trakta traucējumi - sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, visbiežāk caureja.
  3. "Ampicilīna" izsitumi (5-10% pacientu), pēc lielākās daļas ekspertu domām, nav saistīti ar alerģiju pret penicilīniem.

Izsitumi ir makulopapulāri, tiem nav pievienots nieze un tie var izzust, nepārtraucot zāļu lietošanu. Riska faktori: infekciozā mononukleoze (izsitumi rodas 75-100% gadījumu), citomegālija, hroniska limfoleikoze.

Lietošanas indikācijas

  1. Akūtas augšējo elpceļu bakteriālas infekcijas (vidusauss iekaisums, rinosinusīts - ja nepieciešams, parenterāla ievadīšana).
  2. Kopienā iegūta pneimonija (ja nepieciešams, parenterāla ievadīšana).
  3. Urīnceļu infekcijas (MEP) - cistīts, pielonefrīts (nav ieteicams empīriskai terapijai augsta patogēnu rezistences līmeņa dēļ).
  4. Zarnu infekcijas (salmoneloze, šigeloze).
  5. Meningīts.
  6. Infekciozs endokardīts.
  7. Leptospiroze.

Brīdinājumi un piesardzība

Ampicilīnu var izšķīdināt tikai injekciju ūdenī vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā. Jāizmanto svaigi pagatavoti šķīdumi. Uzglabājot ilgāk par 1 stundu, zāļu aktivitāte strauji samazinās.

Amoksicilīns

Tas ir ampicilīna atvasinājums ar uzlabotu farmakokinētiku.

Antibakteriālais spektrs

Saskaņā ar pretmikrobu spektru amoksicilīns ir tuvu ampicilīnam (mikroflorai ir krusteniska rezistence pret abām zālēm).

  1. amoksicilīns - visaktīvākais starp visiem perorālajiem penicilīniem un cefalosporīniem pret S. pneumoniae, ieskaitot pneimokokus ar vidēju rezistences līmeni pret penicilīnu;
  2. nedaudz spēcīgāks par ampicilīnu, iedarbojas uz E. faecalis;
  3. klīniski neefektīva pret Salmonella un Shigella, neatkarīgi no jutīguma testiem in vitro;
  4. ļoti aktīvi in ​​vitro un in vivo pret H. pylori.

Līdzīgi kā ampicilīnam, amoksicilīnu iznīcina β-laktamāzes.

Blakus efekti

  • Alerģiskas reakcijas.
  • Izsitumi ampicilīnā.
  • Kuņģa-zarnu trakts - galvenokārt mērens diskomforts vēderā, slikta dūša; caureja ir daudz retāk sastopama nekā ampicilīna gadījumā.

Lietošanas indikācijas

  1. Augšējo elpceļu infekcijas - akūts vidusauss iekaisums, akūts rinosinusīts.
  2. Apakšējo elpceļu infekcijas - hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (HOPS) saasināšanās, sabiedrībā iegūta pneimonija.
  3. Urīnceļu infekcijas - cistīts, pielonefrīts (nav ieteicams empīriskai terapijai augsta patogēnu rezistences līmeņa dēļ).
  4. H. pylori izskaušana (kombinācijā ar antisekrēcijas zālēm un citām antibiotikām).
  5. Ērču pārnēsātā borelioze (Laima slimība).
  6. Infekciozā endokardīta profilakse.
  7. Sibīrijas mēra profilakse (grūtniecēm un bērniem).

Brīdinājumi

Nevar izmantot šigelozes un salmonelozes ārstēšanā.
Amoksicilīna preparāti - Ampicilīns-AKOS, Ampicilīns-Fereīns, Ampicilīna nātrija sāls, Amoksicilīns, Amoksicilīns Sandoz, Amosīns, Ospamoks, Flemoksīns Solutab, Hikontsils.

Karboksipenicilīni

Karboksipenicilīni ietver karbenicilīnu (pārtraukts un pašlaik netiek lietots) un tikarcilīnu (daļa no tikarcilīna / klavulanāta kombinētās zāles)..

Viņu galvenā priekšrocība ilgu laiku bija aktivitāte pret P. aeruginosa, kā arī dažām gramnegatīvām baktērijām, kas izturīgas pret aminopenicilīniem (enterobaktērijas, Proteus, morganella utt.). Tomēr līdz šim karboksipenicilīni praktiski ir zaudējuši savu "antipseidomonālo" vērtību, jo Pseudomonas aeruginosa un daudzi citi mikroorganismi ir ļoti izturīgi pret tiem, kā arī slikta panesamība.

Viņiem ir vislielākā neirotoksicitāte starp penicilīniem, tie var izraisīt trombocītu agregācijas traucējumus, trombocitopēniju, elektrolītu līdzsvara traucējumus - hipernatremiju, hipokaliēmiju.

Ureidopenicilīni

Ureidopenicilīni ietver azlocilīnu (pašlaik netiek izmantots) un piperacilīnu (lieto kombinācijā ar piperacilīnu + tazobaktamu. Salīdzinājumā ar karboksipenicilīniem, tiem ir plašāks pretmikrobu spektrs un tie ir nedaudz labāk panesami..

Sākotnēji tie bija aktīvāki nekā karboksipenicilīni pret P. aeruginosa, bet tagad lielākā daļa Pseudomonas aeruginosa celmu ir izturīgi pret ureidopenicilīniem.

Inhibitoru aizsargāti penicilīni

Galvenais baktēriju rezistences pret β-laktāma antibiotikām veidošanās mehānisms ir īpašu fermentu, β-laktamāžu, ražošana, kas iznīcina β-laktāma gredzenu - vissvarīgāko šo zāļu strukturālo elementu, kas nodrošina to baktericīdu iedarbību. Šis aizsargmehānisms ir viens no vadošajiem tādiem klīniski nozīmīgiem patogēniem kā S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis un daudziem citiem..

Vienkāršotu pieeju mikroorganismu ražoto β-laktamāžu sistematizācijai atkarībā no darbības virziena var iedalīt vairākos veidos:

1) penicilināzes, kas iznīcina penicilīnus;

2) cefalosporināzes, kas iznīcina I-II paaudžu cefalosporīnus;

3) paplašināta spektra β-laktamāzes (ESBL), apvienojot pirmo divu veidu īpašības un plus trešās un ceturtās paaudzes destruktīvos cefalosporīnus;

4) metāla-β-laktamāzes, kas iznīcina gandrīz visus β-laktamus (izņemot monobaktamus).

Lai pārvarētu šo rezistences mehānismu, tika iegūti savienojumi, kas inaktivē β-laktamāzes: klavulānskābe (klavulanāts), sulbaktāms un tazobaktāms.

Pamatojoties uz to, ir izveidoti kombinēti preparāti, kas satur penicilīna antibiotiku (ampicilīnu, amoksicilīnu, piperacilīnu, tikarcilīnu) un vienu no β-laktamāzes inhibitoriem..

Šādas zāles sauc par inhibitoriem aizsargātiem penicilīniem..

Penicilīnu un β-laktamāzes inhibitoru kombinācijas rezultātā tiek atjaunota penicilīnu dabiskā (primārā) aktivitāte pret daudziem stafilokokiem (izņemot MRSA), gramnegatīvām baktērijām, sporas neveidojošiem anaerobiem, un to antimikrobiālais spektrs tiek paplašināts arī sakarā ar vairākām gramnegatīvām baktērijām (klebsiella utt.) Ar dabisku rezistenci. uz penicilīniem.

Jāuzsver, ka β-laktamāzes inhibitori ļauj pārvarēt tikai vienu no baktēriju rezistences mehānismiem. Tāpēc, piemēram, tazobaktāms nevar palielināt P. aeruginosa jutīgumu pret piperacilīnu, jo rezistenci šajā gadījumā izraisa mikrobu šūnas ārējās membrānas caurlaidības samazināšanās β-laktāmiem.

Amoksicilīns + klavulanāts

Zāles sastāv no amoksicilīna un kālija klavulanāta. Komponentu attiecība preparātos iekšķīgai lietošanai ir no 2: 1, 4: 1 un 8: 1, bet parenterālai lietošanai - 5: 1. Klavulānskābe, ko lieto kā kālija sāli, ir viens no spēcīgākajiem mikrobu β-laktamāžu inhibitoriem. Tādēļ amoksicilīnu kombinācijā ar klavulanātu β-laktamāzes neiznīcina, kas ievērojami paplašina tā darbības spektru.

Antibakteriālais spektrs

Amoksicilīns + klavulanāts iedarbojas uz visiem mikroorganismiem, kas ir jutīgi pret amoksicilīnu. Turklāt, atšķirībā no amoksicilīna:

  • ir augstāka antistafilokoku aktivitāte: iedarbojas uz PRSA un dažiem S. epidermidis celmiem;
  • iedarbojas uz enterokoku ražošanu (3-laktamāze;
  • aktīvs pret grama (-) floras ražošanu (3-laktamāze (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. utt.), izņemot ESBL ražotājus;
  • ir augsta anti-anaerobā aktivitāte (ieskaitot B. fragilis).
    Neietekmē gram (-) baktērijas, kas ir rezistentas pret aminopenicilīniem: P. aeruginosa, enterobaktērija, citrobaktērija, zobainība, providence, morganella.

Blakus efekti

Tāpat kā amoksicilīns. Turklāt retos gadījumos (biežāk gados vecākiem cilvēkiem) klavulanāta klātbūtnes dēļ ir iespējamas hepatotoksiskas reakcijas (paaugstināta transamināžu aktivitāte, drudzis, slikta dūša, vemšana)..

Lietošanas indikācijas

  1. Baktēriju augšējo elpceļu infekcijas (akūts un hronisks rinosinusīts, akūts vidusauss iekaisums, epiglotīts).
  2. Baktēriju apakšējo elpceļu infekcijas (HOPS paasinājums, sabiedrībā iegūta pneimonija).
  3. Žults ceļu infekcijas (akūts holecistīts, holangīts).
  4. Urīnceļu infekcijas (akūts pielonefrīts, cistīts).
  5. Intraabdominālas infekcijas.
  6. Iegurņa infekcijas.
  7. Ādas un mīksto audu infekcijas (ieskaitot brūču infekcijas pēc kodumiem).
  8. Kaulu un locītavu infekcijas.
  9. Perioperatīvā antibiotiku profilakse.

Amoksicilīns + sulbaktāms

Zāles sastāv no amoksicilīna un sulbaktāma proporcijās 1: 1 un 5: 1 iekšķīgai lietošanai un 2: 1 parenterālai lietošanai..
Darbības spektrs ir tuvu amoksicilīnam + klavulanātam. Sulbaktāms papildus β-laktamāžu inhibēšanai uzrāda mērenu aktivitāti pret Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Blakus efekti

Piemēram, amoksicilīns.

Lietošanas indikācijas

  1. Augšējo elpceļu baktēriju infekcijas (akūts un hronisks rinosinusīts, akūts vidusauss iekaisums, epiglotīts).
  2. Baktēriju LDP infekcijas (HOPS saasināšanās, sabiedrībā iegūta pneimonija).
  3. GVD infekcijas (akūts holecistīts, holangīts).
  4. MEP infekcijas (akūts pielonefrīts, cistīts).
  5. Intraabdominālas infekcijas.
  6. Iegurņa infekcijas.
  7. Ādas un mīksto audu infekcijas (ieskaitot brūču infekcijas pēc kodumiem).
  8. Kaulu un locītavu infekcijas.
  9. Perioperatīvā antibiotiku profilakse.

Ir priekšrocība salīdzinājumā ar amoksicilīnu + klavulanātu infekcijām, ko izraisa acinetobaktērijas.

Ampicilīns + sulbaktāms

Zāles sastāv no ampicilīna un sulbaktāma 2: 1 attiecībās. Perorālai lietošanai paredzēts priekšzāles sultamicilīns, kas ir ampicilīna un sulbaktāma savienojums. Absorbcijas laikā notiek sultamicilīna hidrolīze, savukārt ampicilīna un sulbaktāma biopieejamība pārsniedz to, ja lieto ekvivalentu parastā ampicilīna devu..

Ampicilīns + sulbaktāms lielākajā daļā parametru ir tuvu amoksicilīnam + klavulanātam un amoksicilīnam + sulbaktamam.

Lietošanas indikācijas

  1. Augšējo elpceļu baktēriju infekcijas (akūts un hronisks rinosinusīts, akūts vidusauss iekaisums, epiglotīts).
  2. Baktēriju LDP infekcijas (HOPS saasināšanās, sabiedrībā iegūta pneimonija).
  3. GVD infekcijas (akūts holecistīts, holangīts).
  4. MBP infekcijas (akūts pielonefrīts, cistīts).
  5. Intraabdominālas infekcijas.
  6. Iegurņa infekcijas.
  7. Ādas un mīksto audu infekcijas (ieskaitot brūču infekcijas pēc kodumiem).
  8. Kaulu un locītavu infekcijas.
  9. Perioperatīvā antibiotiku profilakse.

Ir priekšrocība salīdzinājumā ar amoksicilīnu + klavulanātu infekcijām, ko izraisa acinetobaktērijas.

Brīdinājums

Ievadot intramuskulāri, zāles jāatšķaida ar 1% lidokaīna šķīdumu.

Ticarcilīns + klavulanāts

Karboksipenicilīna tikarcilīna un klavulanāta kombinācija 30: 1. Atšķirībā no inhibitoriem aizsargātiem aminopenicilīniem, tas iedarbojas uz P. aeruginosa (bet daudzi celmi ir izturīgi) un pārspēj tos ar aktivitāti pret hospitālajiem enterobaktēriju celmiem..

Antibakteriālais spektrs

  • Grampozitīvi koki: stafilokoki (ieskaitot PRSA), streptokoki, enterokoki (bet ar zemāku aktivitāti nekā ar inhibitoriem aizsargāti aminopenicilīni).
  • Gramnegatīvie baciļi: Enterobacteriaceae dzimtas pārstāvji (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus u.c.); P. aeruginosa (bet nav pārāks par tikarcilīnu); neraudzējošas baktērijas - S. maltophilia (aktivitātē pārspēj citus β-laktamus).
  • Anaerobi: sporu veidojoši un neveido sporas, ieskaitot B. fragilis.

Blakus efekti

  • Alerģiskas reakcijas.
  • Neirotoksicitāte (trīce, krampji).
  • Elektrolītu traucējumi (hipernatremija, hipokaliēmija - īpaši pacientiem ar sirds mazspēju).
  • Trombocītu agregācijas traucējumi.

Lietošanas indikācijas

Smagas, galvenokārt lokalizētas dažādas lokalizācijas infekcijas:

  1. apakšējo elpceļu infekcijas (pneimonija, plaušu abscess, pleiras empīma);
  2. sarežģītas urīnceļu infekcijas;
  3. intraabdominālas infekcijas;
  4. iegurņa orgānu infekcijas;
  5. ādas un mīksto audu infekcijas;
  6. kaulu un locītavu infekcijas;
  7. sepse.

Piperacilīns + tazobaktāms

Ureidopenicilīna piperacilīna un tazobaktāma kombinācija proporcijā 8: 1. Tazobaktāms ir pārāks par sulbaktamu pēc β-laktamāzes inhibīcijas un ir aptuveni līdzvērtīgs klavulanātam. Piperacilīns + tazobaktāms tiek uzskatīts par visspēcīgāko ar inhibitoriem aizsargāto penicilīnu.

Antibakteriālais spektrs

  • Grampozitīvi koki: stafilokoki (ieskaitot PRSA), streptokoki, enterokoki.
  • Gramnegatīvie baciļi: Enterobacteriaceae dzimtas pārstāvji (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus u.c.); P. aeruginosa (bet nav pārāks par piperacilīnu); neraudzējošas baktērijas - S. maltophilia.
  • Anaerobi: sporu veidojoši un neveido sporas, ieskaitot B. fra-ilis.

Blakus efekti

Tas pats, kas Tikarcilīns + klavulanāts.

Lietošanas indikācijas

Smagas, galvenokārt lokalizētas dažādas lokalizācijas infekcijas, ko izraisa daudzrezistenta un jaukta (aerobā-anaerobā) mikroflora:

  1. apakšējo elpceļu infekcijas (pneimonija, plaušu abscess, pleiras empīma);
  2. sarežģītas urīnceļu infekcijas;
  3. intraabdominālas infekcijas;
  4. iegurņa orgānu infekcijas;
  5. ādas un mīksto audu infekcijas;
  6. kaulu un locītavu infekcijas;
  7. sepse.

Inhibitoru aizsargāti penicilīna preparāti

(Amoksicilīns + klavulanāts) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoksicilīns + sulbaktāms) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicilīns + sulbaktāms) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Tikarcilīns + klavulanāts) - Tymentīns.

(Piperacilīns + tazobaktāms) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..

Up