logo

Apakšgrupas zāles ir izslēgtas. Iespējot

Apraksts

Pirmās zāles, kas bloķē H1-histamīna receptori klīniskajā praksē tika ieviesti 1940. gadu beigās. Tos sauc par antihistamīna līdzekļiem, jo efektīvi kavē orgānu un audu reakcijas uz histamīnu. Histamīna H blokatori1-receptori vājina gludo muskuļu (bronhu, zarnu, dzemdes) hipotensiju un spazmas, ko izraisa histamīns, samazina kapilāru caurlaidību, novērš histamīna tūskas attīstību, samazina hiperēmiju un niezi, tādējādi novēršot alerģisku reakciju attīstību un atvieglo to gaitu. Termins "antihistamīni" pilnībā neatspoguļo šo zāļu farmakoloģisko īpašību diapazonu, jo tiem ir arī virkne citu efektu. Tas daļēji ir saistīts ar histamīna un citu fizioloģiski aktīvo vielu, piemēram, adrenalīna, serotonīna, acetilholīna, dopamīna, strukturālo līdzību. Tādēļ histamīna H blokatori1-receptori vienā vai otrā pakāpē var uzrādīt antiholīnerģisko līdzekļu vai alfa blokatoru īpašības (savukārt antiholīnerģiskiem līdzekļiem var būt antihistamīna darbība). Daži antihistamīna līdzekļi (difenhidramīns, prometazīns, hlorpiramīns uc) nomācoši ietekmē centrālo nervu sistēmu, pastiprina vispārējo un vietējo anestēzijas līdzekļu, narkotisko pretsāpju līdzekļu iedarbību. Tos lieto bezmiega, parkinsonisma ārstēšanā un kā pretvemšanas līdzekļus. Vienlaicīga farmakoloģiskā iedarbība var būt nevēlama. Piemēram, sedācija, ko papildina letarģija, reibonis, traucēta kustību koordinācija un samazināta uzmanības koncentrēšanās, ierobežo noteiktu antihistamīna līdzekļu (difenhidramīna, hlorpiramīna un citu 1. paaudzes pārstāvju) lietošanu ambulatorā stāvoklī, īpaši pacientiem, kuru darbs prasa ātru un koordinētu garīgu un fizisku reakciju. Antiholīnerģiskas iedarbības klātbūtne lielākajā daļā šo līdzekļu izraisa sausu gļotādu, rada redzes un urinēšanas pasliktināšanos, kuņģa-zarnu trakta disfunkciju..

Pirmās paaudzes zāles ir atgriezeniski konkurējoši H antagonisti1-histamīna receptori. Viņi rīkojas ātri un īsi (izraksta līdz 4 reizēm dienā). To ilgstoša lietošana bieži noved pie terapeitiskās efektivitātes pavājināšanās..

Nesen histamīna H blokatori1-receptori (II un III paaudzes antihistamīni), kam raksturīga augsta darbības H selektivitāte1-receptori (hifenadīns, terfenadīns, astemizols utt.). Šīs zāles nenozīmīgi ietekmē citas mediatoru sistēmas (holīnerģiskas utt.), Neiziet cauri BBB (neietekmē centrālo nervu sistēmu) un ilgstoši lietojot, nezaudē aktivitāti. Daudzas otrās paaudzes zāles bez konkurences saistās ar H1-receptoriem, un iegūtajam liganda-receptoru kompleksam raksturīga samērā lēna disociācija, kas izraisa terapeitiskās darbības ilguma palielināšanos (noteikts 1 reizi dienā). Biotransformācija lielākajai daļai histamīna H antagonistu1-receptori rodas aknās, veidojoties aktīviem metabolītiem. Vairāki H blokatori1-histamīna receptori ir zināmu antihistamīna līdzekļu aktīvi metabolīti (cetirizīns ir aktīvs hidroksizīna metabolīts, feksofenadīns ir terfenadīns).

H1-histamīna receptoru blokatori bērnu alerģisko slimību ārstēšanā

XX gadsimtam raksturīgs dažādu alerģisku slimību pieaugums visās iedzīvotāju vecuma grupās, tiek pieņemts arī, ka šī tendence turpināsies arī XXI gadsimtā. Alerģiskas izpausmes un slimības bērniem var novērot jau no pirmajiem dzīves mēnešiem. Bērna imūnā stāvokļa veidošanās pētījumi norāda uz atopiskā fenotipa attīstības iespēju jau pirmsdzemdību periodā. Tādējādi augļa imūnsistēmas iezīme ir samazināta I tipa citokīnu ražošana un palielināta II tipa citokīnu ražošana, kas nepieciešami normālai grūtniecības norisei. Otrā tipa citokīnu avots intrauterīnā periodā ir mātes ķermenis un nenobrieduši, "naivi" augļa timocīti, kas tos spēj izdalīt spontāni. Šī citokīnu mikrovide noved pie nenobriedušu augļa timocītu diferenciācijas atbilstoši augļa Th2 imunitātes virzienam, ko postnatāli aizstāj ar Th1 virzienu, izmantojot mikrobu stimulāciju ar savstarpēji saistītām infekcijām un normālu kuņģa-zarnu trakta floru. Šo regulējošo signālu neesamība un Th1 selektīvo funkciju mazspēja jaundzimušajiem var izraisīt primāras imūnās atbildes automātisku novirzi uz Th2 ceļu. Nelabvēlīgu faktoru ietekme, ko izraisa grūtnieces veselības stāvoklis, palielināta zāļu slodze un neatbilstoša uzturs grūtniecības laikā, var izraisīt augļa imūnsistēmas dažādu saišu attīstības traucējumus un atopiskā fenotipa veidošanos jau perinatālajā dzīves periodā, īpaši bērniem, kuru ģimenes anamnēzē ir atopija..

Molekulāri ģenētiskie pētījumi ir parādījuši, ka gēniem ir galvenā loma daudzos atopiskajos fenotipos. Sākotnējās alerģijas izpausmes ietver reakcijas uz pārtiku..

Bērniem bieži tiek atzīmēta dažādu alerģisku izpausmju kombinācija. Saskaņā ar mūsdienu statistiku, atopiskais dermatīts rodas 5-6% bērnu, bronhiālā astma - 1-10% bērnu; Alerģisks rinīts 5-8 gadus veciem bērniem, pēc dažādu autoru domām, rodas no 9 līdz 25% gadījumu. Hronisks iekaisums, kas attīstās ar alerģisku rinītu, arī veicina hroniska sinusīta un vidusauss iekaisuma attīstību.

Galvenais alerģisko traucējumu starpnieks ir histamīns, kas darbojas caur vismaz diviem receptoru apakštipiem: histamīna H1 un H2 receptoriem. Histamīns tiek uzglabāts tuklo šūnu un bazofilu granulās kopā ar proteolītiskiem enzīmiem, piemēram, triptāzi, ķīmijteraktiskiem un aktivējošiem faktoriem. Histamīna izdalīšanos no tuklo šūnu granulām izraisa antigēna-antivielu komplekss.

H1-histamīna receptoru blokatori ir zāles alerģisku slimību ārstēšanai, kurām ir sava lietošanas vēsture. Kopš histamīna H1 receptoru antagonistu Bovet un Staub atklāšanas 1937. gadā tie tika izmantoti dažādu alerģiju izpausmju ārstēšanā. Tomēr patiesais viņu darbības mehānisms palika nezināms līdz 60. gadiem, kad tika izvirzīta hipotēze par histamīna darbību, izmantojot divus H1 un H2 receptoru apakštipus (Ash A.S.F, Scild H.O., 1966). Tika pierādīts, ka antihistamīni ir konkurējoši H1-histamīna receptoru blokatori, bet tie būtiski neietekmē histamīna veidošanos un iznīcināšanu. Zāļu iedarbība parasti sākas 15-30 minūtēs, maksimālā iedarbība tiek sasniegta pēc 1 stundas, un iedarbības ilgums ir 3-6 stundas, tomēr dažas mūsdienu zāles ilgst daudz ilgāk - līdz 24 stundām. Antihistamīni bloķē histamīna iedarbību uz gludajiem muskuļiem, efektīvi bloķē palielināšanos jutīgu nervu galu kapilāru caurlaidība un kairinājums, hiperēmija, nieze un šķavas, palielināta gļotu veidošanās.

Līdz šim bērnu alerģisko slimību ārstēšanā ir uzkrāta liela klīniskā pieredze, jau ir izveidotas trīs antihistamīna paaudzes. Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļu (diazolīns, suprastīns, difenhidramīns, tavegils, fenistils, fenkarols, peritols, pipolfēns) atšķirīgā iezīme ir fakts, ka tie viegli iekļūst asins-smadzeņu barjerā un tiem ir nomierinoša iedarbība, turklāt daži no tiem kavē nervu uztraukuma vadīšanu veģetatīvās ganglijas, nodrošinot antiholīnerģisku efektu (redzes pasliktināšanās, gļotādu sausums). Otrās paaudzes antihistamīni (Zyrtec, Claritin, Zaditen, Ketotifen, Kestin) atšķiras no pirmajiem antihistamīna līdzekļiem ar daudzām īpašībām, no kurām divas ir vissvarīgākās: saistīšanās un disociācijas kinētika no H1 receptoriem; tajā pašā laikā antiholīnerģiskā iedarbība un blakusparādības uz centrālo nervu sistēmu praktiski nav otrās paaudzes zālēs. Otrās paaudzes antihistamīna līdzekļus sauc arī par "nemetabolītiem", jo vielmaiņas procesu rezultātā organismā kopā ar vecākajām zālēm tās aktīvie metabolīti cirkulē un iedarbojas..

jauna, trešās paaudzes antihistamīna zāles, ko sauc par "metabolītiem", ir feksofenadīns (Telfast), kas ir terfenadīna galīgais aktīvais metabolīts, kas aknās biotransformācijā nenotiek un tāpēc nesadarbojas ar citām aknās metabolizētām zālēm. Turklāt zālēm ir izteikts H1-receptoru tropisms, augsta specifika, to raksturo strauja iedarbība un ilgstoša iedarbība. Pētījumi ir parādījuši, ka feksofenadīns neietekmē centrālās nervu sistēmas funkcijas, neiekļūst asins-smadzeņu barjerā, tam nav sedatīvas darbības, antiholīnerģiska un antiadrenerģiska aktivitāte, kas raksturīga daudziem citiem pirmās un otrās paaudzes antihistamīna līdzekļiem..

Atopiskais dermatīts sākas agrā bērnībā un bieži vien ir pirmā atopijas izpausme, pirms kuras notiek pārtikas sensibilizācija. Nātrene ir vēl viena izplatīta alerģiska slimība bērniem ar ādas izpausmēm. Nātreni raksturo nātrene, kurā tiek atzīmēts nieze. Izsitumi var būt lokāli, plaši izplatīti un vispārēji, smagos gadījumos kombinēti ar hipertermiju, sāpēm vēderā un locītavās. Antihistamīna efektivitāte ādas alerģijas izpausmēs ir nenoliedzama. Norādes par viņu iecelšanu var kalpot kā hroniska procesa saasināšanās un akūtas alerģiskas reakcijas. Turklāt antihistamīna līdzekļus bērniem var ordinēt ilgu laiku, lai novērstu citu slimību, īpaši bronhiālās astmas, attīstību. Bērniem ar atopisko dermatītu tiek izmantoti gan pirmās, gan otrās paaudzes antihistamīni. Smagas niezes periodā ieteicams izrakstīt pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļus, kuriem ir nomierinoša iedarbība (suprastīns, difenhidramīns, peritols, fenistils). Ja šīs zāles tiek lietotas ilgstošos kursos terapeitiskas vai profilaktiskas iedarbības nolūkā, ieteicams lietot otrās paaudzes antihistamīna līdzekļus, kuriem nav nomierinoša efekta (klaritīns, zyrtec, ketotifēns). Otrās paaudzes antihistamīna līdzekļus neizmanto bērniem līdz 2 gadu vecumam, jo ​​nav pietiekami daudz datu par to lietošanu maziem bērniem. Tomēr jāatzīmē, ka, neskatoties uz pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļu ilgstošu lietošanu, nav arī pietiekamu datu par to lietošanas drošību maziem bērniem..

H1 antihistamīni ir galvenās zāles alerģiskā rinīta ārstēšanā. Pirmo antihistamīna līdzekļu lietošana bija ierobežota labi zināmo blakusparādību dēļ to daudzpusīgās iedarbības dēļ uz ķermeni. Neapšaubāmi, vissvarīgākais veids, kā mazināt bērnu alerģiskās izpausmes, ir ierobežot vai izslēgt kontaktu ar alergēniem. Tomēr smagu alerģisku simptomu attīstībai ir nepieciešams lietot zāles, kas var ātri uzlabot pacienta stāvokli un novērst slimības progresēšanu. Antihistamīni ievērojami samazina alerģiskā rinīta simptomus. Deguna alerģijai ir svarīga loma apakšējo elpceļu funkcijas maiņā tiešas un netiešas darbības dēļ, alerģiskā rinīta simptomi var būt pirms vai sakrist ar bronhiālās astmas parādīšanos, un tāpēc alerģiskā rinīta klātbūtne tiek uzskatīta par riska faktoru bronhiālās astmas attīstībai. Ņemot vērā šo faktu, bērniem ar alerģisku rinītu ir jālieto drošas pretalerģiskas zāles, kas efektīvi ietekmē slimības izpausmes un kurām nav nomierinošas aktivitātes..

Mēs veicām feksofenadīna (Telfast) salīdzinošu pētījumu par 120 un 180 mg devām bērniem, kas vecāki par 12 gadiem ar sezonālu alerģisku rinītu. Zāļu efektivitāte un drošība abās devās ir pierādīta 42 bērniem, kuri sezonas saasināšanās periodā cieš no alerģiska rinīta un konjunktivīta. Gandrīz visiem bērniem (32) bija arī citas alerģiskas slimības (viegla bronhiālā astma, atopiskais dermatīts). Alerģiskā rinīta diagnoze vidēji tika noteikta 8,7 ± 2,8 gadu vecumā. Visiem bērniem bija augsts kopējā IgE līmenis - 684,0 ± 220,5 U / L, sensibilizācija bērza, alkšņa, pļavas zālaugu maisījuma, dzīvnieku matu, mājas putekļu ziedputekšņiem.

Alerģisku izpausmju ārstēšana. Dažādu paaudžu antihistamīni H1

Dažādu paaudžu antihistamīni H1

Ar pārsvarā alerģiskām ādas izpausmēm (ieskaitot mikotisko ģenēzi) vispopulārākais histamīna receptoru H1 blokatoru lietojums, kas novērš histamīna iedarbību, piemēram, mazu trauku paplašināšanos un to caurlaidības palielināšanos (un līdz ar to arī audu tūskas veidošanos), sāpes un nieze, kā arī kuņģa-zarnu trakta, bronhu gludo muskuļu tonusa palielināšanās, vestibulāro refleksu ieviešana utt..

Novēršot histamīna vazodilatējošo efektu iekaisuma gadījumā, antihistamīna līdzekļi maz ietekmē asinsvadu tonusa sistēmisko kritumu, piemēram, anafilaktiskā šokā, jo savā ģenēzē G.O. citi vazodilatējošie faktori.

Tomēr šādiem līdzekļiem šādos gadījumos var būt adjuvanta loma, piemēram, ja pacientam nav ātras reakcijas uz kateholamīniem. Vairāki medikamenti - H1 receptoru blokatori - daļēji uzrāda anti-mediatora darbību citos "vektoros"; difenhidramīns kavē histidīna dekarboksilāzes aktivitāti, kas izraisa histamīna ražošanas samazināšanos.

Arvien vairāk alerģijas ādas izpausmēm tiek izmantoti līdzekļi, kuru galvenais darbības mehānisms ir histamīna izdalīšanās kavēšana no tukšajām šūnām un bazofiliem (ketotifēns, oksatomīds, intāls, flīzēts utt.); kaut arī tie zināmā mērā spēj bloķēt H1 receptorus, tie ir profilaktiski efektīvāki nekā akūtu alerģijas izpausmju mazināšanai

Tradicionālās histamīna receptoru H1-blokatoru indikācijas ir tūlītēja tipa alerģiskas reakcijas (HNT) - ar niezi, tūsku, pūslīšu reakciju, kuras ģenēzē histamīna loma ir liela - Kvinkes tūska, nātrene, reakcijas uz kukaiņu kodumiem; tiek uzskatīts par standarta izrakstīt šos līdzekļus ekzēmas, neirodermīta, strofulas, atopiskā dermatīta, niezes utt. H1 blokatorus plaši izmanto ādas slimībām ar hipererģisku iekaisumu, sekundāru alergizāciju (alerģiskas sastāvdaļas piestiprināšana - līdz jebkurai dermatozei iespējama līdz ekzematizācijai).

Jāatzīmē, ka sēnīšu ādas slimību gadījumā ar alerģisku komponentu anti-mediatoriem (ieskaitot antihistamīna līdzekļus) nav galvenā loma, bet tie tiek izmantoti tikai terapeitiskā kompleksā - uz etiotropiskas, imūnkorekcijas un citas terapijas fona, lokālas iedarbības. Tajā pašā laikā, novēršot iekaisuma, niezes (dažreiz sāpīgas) parādības, pavada, piemēram, mikotisko ekzēmu, šīs zāles ir pilnībā pamatotas šajā patoloģijā - kā palīglīdzekļi.

Starp citu, profilaktiski H1 blokatori ir ieteicami, lai novērstu nevēlamas reakcijas specifiskas hiposensitizācijas, piesātinātu zāļu, transfūzijas terapijas laikā personām ar apgrūtinātu alerģisku anamnēzi, lai novērstu histamīna iedarbību plašu ādas traumu, apdegumu, audu relaksācijas gadījumā..

Pašlaik (atkarībā no darbības specifikas, tolerances, blakusparādībām, savietojamības utt.) Ir ierasts izolēt dažādu paaudžu H1 antihistamīna līdzekļus. 1. paaudzes H1-antihistamīni pieder pie dažādām ķīmisko savienojumu klasēm; tiem raksturīga (ar dažiem izņēmumiem) H1 bloķējošo īpašību kombinācija ar antiholīnerģisku, antiadrenerģisku aktivitāti un diezgan daudzu blakusparādību (ieskaitot sedatīvus, miega līdzekļus utt.) attīstību..

Dažām šīs paaudzes zālēm ir arī antiserotonīna īpašības, kas ir noderīgas alerģijas izpausmēm, ko izraisa izmaiņas serotonīna metabolismā. Pirmās paaudzes H1 blokatori ietver: etanolamīnus - difenhidramīnu (difenhidramīnu, benadrilu); Dimenhidrināts (Rrammallium, Copironil); mereprīns; doksilamīns (donormils); klemastīns (rivtagils, tavegils); loderiks (sestatīns); dimetindēns (fenistils); alergofāns; naldekons; histrils; fenotiazīni - prometazīnpipolfēns, atosils); diprazīna hidrohlorīds (fenergan); diprazīna hlorteofillināts (avomīns); doksergans; etizīns (anergēns); methdilazīns (dilozīns); tiosinamīns (daudzorganisks); istalar; andantols; trimeprazīns (teralēns, alimemazīns, repeltīns); vallergan (temaril); etilēndiamīni - pirbenzamīns; neoantergan; hlorpiramīns (suprastīns); antizīns; antazolīns (antistīns, fenazolīns); pirilamīns (mepiramīns, antisāns); alkilamīni - ornads; poliaramīns; dimetāls; piperazīni - ciklizīns (marzils); cinnarizīns (stugerons); hidroksizīns (atarax, vistaril); meklozīns (postafēns, bonīns); afilāns; fedrazils; piperidīni - ciproheptadīns (peritols, periactinols); trinalīns; difenilpiralīns; azatadindimalāts (aptimīns); hinuklidīni - fenkarols, kvifenadīns (sekvencenadīns), bicarfēns; tetrahidrokarbolīni - mebhidrolīns (dimebons, diazolīns, omerils, azolīns).

Otrās paaudzes H1 blokatoriem raksturīgs progresīvāks darbības veids. Šiem līdzekļiem ir lielāka afinitāte un specifiskums pret H1 receptoriem; daudziem no viņiem (ieteicamās devās) ir liegtas nomierinošas, hipnotiskas, antiholīnerģiskas un citas blakusparādības; dažām zālēm ir ilgstoša darbība, antagonisms pret citiem alerģijas starpniekiem.

No otras puses, vairākas šīs paaudzes zāles (piemēram, terfenadīns, kestīns, astemizols) var izraisīt sirds un asinsvadu sistēmas blakusparādības - līdz hipotensijai, bradikardijai, aritmijām utt. Mazākā mērā šīs iedarbības ir raksturīgas loratadīnam, karbastīnam, norastemizolam, prometazīns, karboksilāts, srteka (J. A. Neu et al., 1996).

Ķīmiski II paaudzes antihistamīna līdzekļi ir: piperidīni - loratadīns (klaritīns, loratadīns-KMP, agistams, lorfast, flonidāns utt.); desloratadīns (erius), terfenadīns (trexil, riter, fomos, teridin, terfed, terfenor, vividrin, bronal, histadine, tamogon utt.); ebastīns (kestīns); feksofenadīns (altiva, telfast); piperazīni - cetirizīns (zyrtec, allertec, cetrizet, cetrin); piperidīna imidazoli - astemizols (gismanal, stelert, stemiz, histalong, astemisani utt.); tripromidīni - akrivastīns (semprex); alkilamīni - hlorfeniramīns (zīts, hlorfenovi, lentostomīns); bromfeniramīns (teforīns, feninramīns, ruptons, ebalīns, dimegāns, dublets); benzimidazolīni - oksatomīds (paklājs, tinsets).

Jāatzīmē, ka “ideālu” antihistamīna līdzekli (joprojām nav) varētu uzskatīt par zālēm, kurām vienlaikus ir ievērojams darbības ilgums (24 stundas vai vairāk), antagonisms ne tikai pret histamīnu, bet arī pret citiem alerģijas starpniekiem, kas neizraisa nomierinošu iedarbību., koordinācijas traucējumi, bez M-antiholīnerģiskām īpašībām, kā arī piemēroti lietošanai bērniem, grūtniecēm, laktācijas laikā.

Ņemot vērā darbības īpašības, starp H1 blokatoriem var atšķirt līdzekļu grupas:

- ar ilgstošu iedarbību (lietojiet 1 r / dienā) - astemizols (Gismanal uc), loratadīns (Claritin uc), ebastīns (Kestin), meklozīns (Bonin), feksofenadīns (Altiva, Telfāsta);

- neizraisa miegainību: akrivastīns (Semprex uc), loratadīns (Claritin uc), astemizols (Gismanal uc), kvifenadīns (Fenkarol), sevifenadīns (Bicarfen), mebhidrolīns ( Diazolīns "utt.), Ebastīns (" Kestin "); samazināts sedatīvs efekts ir arī cetirizīnam ("Zyrtec"), terfenadīnam ("Riter" un citiem), dimetindīnam ("Fenistil");

- ar nelielu M-hol nebloķējošu iedarbību: akrivastīns (Semprex), astemizols (Gismanal), kvifenadīns (Fenkarol), cetirizīns (Zirtec), terfenadīns (Histadīns utt.), loratadīns ( Claritin "un citi), ebastīns (" Kestin "), sekvencenadīns (" Bicarfen ");

- praktizē ārējai lietošanai: bamipīns ("Bamipin-ratiopharm-ziede", "Soventol"), dimetindēns ("Spesisan", "Fenistil", "Vibrocil", "Histocyte"), difenhidramīns ("Psilo-balsam international");

- zāles, kuras var lietot bērniem līdz 12 gadu vecumam: astemizols ("Gismanal" un citi), dimebons, difenhidramīns, klemastīns ("Tavegil" un citi), loratadīns ("Claritin" uc), mebhidrolīns ("Diazolīns") un citi), meclozīns ("Bonin"; bērniem vecākiem par 6 gadiem), feksofenadīns ("Altiva", "Telfast"; bērniem vecākiem par 12 gadiem), oksatomīds ("Barpet", "Tinset"), prometazīns ("Pipolfen" "," Diprazīns "; izņemot jaundzimušos), fenkarols, hlorpiramīns (" Suprastīns "), ciproheptadīns (" Peritols "un citi, izņemot bērnus līdz 6 mēnešu vecumam).

Dažiem pacientiem viena vai otra antihistamīna iedarbība var būt nepietiekama, tāpēc tas savlaicīgi jāaizstāj ar citu, jo īpaši tāpēc, ka ilgstoša lietošana var izraisīt atkarības, tolerances attīstību (ieteicams, piemēram, tavegilu aizstāt ar suprastīnu, tavegilu un peritolu utt.).

Jāpatur prātā, ka histamīns ir svarīga ķermeņa fizioloģisko procesu sastāvdaļa un ilgstoša tā līmeņa pazemināšanās ir ļoti nevēlama. Izrakstot terapeitisko kompleksu pacientiem ar alerģiskām dermatozēm (ieskaitot alerģiski sarežģītas mikozes), kam nav pietiekamas ietekmes no H1 blokatoriem, kā arī pierādījumus par novirzēm serotonīna, kinīnu un citu bioloģiski aktīvo vielu apmaiņā, jāparedz "plaša spektra antimediatoru zāļu" iecelšana. antagonisms pret daudziem alerģijas un iekaisuma mediatoriem.

Šāda veida līdzekļi ir, piemēram, dimetindēns ("Spesisan", "fenibtil"), novēršot histamīna, serotonīna, kinīnu iedarbību; dimebons (piemīt papildu antiserotona aktivitāte), oksatomīds (Barpet, Tinset uc; piemīt antihistamīns, antiserotonīns, antileukotriēna iedarbība), sestatīns (Loridex, Loderix), bicarfēns, ciproheptadīns (Peritol ) utt.

Interese ir salīdzinoši jauna narkotika "Erius"; aktīvā sastāvdaļa ir desloratadīns - t.i. aktīvs loratadīna metabolīts, kas klasificēts kā antihistamīns, bet patiesībā tam ir "trīskāršs" efekts: 1) antihistamīns - attiecībā pret H1-receptoriem); 2) mediatoru atbrīvošanās no tukšajām šūnām un bazofiliem kavēšana; 3) pretiekaisuma līdzeklis - kavē citokīnu, kemokīnu, saķeres molekulu izdalīšanos un aktivitāti, eozinofilu migrāciju utt. (L.A. Pogrebnyak et al., 2004; A. Gerrovese et al., 1997 u.c.).

Papildus iepriekš minētajām zālēm var izmantot līdzekļus ar antikalmodulīna aktivitāti - cinnarizīnu (Stugeron uc), salicilskābes un pirazolona (nātrija salicilāta) atvasinājumus, parmidīnu (prodektīnu).

Ārstējot jebkādas alerģijas (ieskaitot infekciozas), patoģenētiski ir pamatoti izrakstīt dažādu aktivētās ogles modifikāciju tipa enterosorbentus - SKN, KAU, KM, enterosgelu, attapulgītu, polifepānu, enterodēzi, entagnīnu, laktovītu, kaopektātu, sorbogelu, sillardu, uc Zāles tiek parakstītas iekšķīgi - parasti starp ēdienreizēm un citām zālēm - pulveru, granulu, tablešu, tablešu, pastas veidā iekšķīgai lietošanai devās, ko nosaka tolerance un terapeitiskais efekts.

Zāļu darbības mehānisms ir balstīts uz spēju absorbēt un novērst alergēnu un toksīnu uzsūkšanos no gremošanas kanāla; tajā pašā laikā izdalās arī nepilnīgas vielmaiņas produkti, iestrādātās radioaktīvās vielas, tiek uzlabota zarnu, aknu, nieru darbība; daudzu sorbentu aptverošās darbības dēļ tiek novērsta agresīvu faktoru ietekme uz kuņģa-zarnu trakta gļotādu, iekaisuma attīstība un erozijas un čūlas defekti. Šo zāļu pozitīvo efektu galvenokārt novēro pārtikas alerģiju gadījumā, taču tā var būt noderīga mikogēnās sensibilizācijas gadījumā..

Sēnīšu alerģijas gadījumā (vienlaicīgu vīrusu procesu klātbūtnē vai saasināšanās gadījumā) tika ierosināts lietot urotropīnu (heksametilenetetramīnu), kam piemīt antiseptiska un desensibilizējoša iedarbība. To ievada intravenozi 40% šķīduma veidā 5-10 ml dienā vai katru otro dienu; 10 injekcijas vienā kursā. Pastāv arī viedoklis, ka pozitīva ietekme (ar procesa lokalizāciju uroģenitālajos orgānos un tūpļa, maksts niezes klātbūtni) var izraisīt uroantiseptiskos līdzekļus (nitroksolīnu, īpaši 5-NOK) kombinācijā ar nātrija salicilātu iekšķīgi katru otro dienu uz pamata etiotropiskas un atbalstošas ​​antialerģiskas un imūnterapijas fona).

Jautājums par hormonālo zāļu lietošanu mikozēm tiek uzskatīts par pretrunīgu. Agrāk starp mikozes palīgterapijas (patoģenētiskās) līdzekļiem ieteica tireoidīnu, insulīnu, sinestrolu un citus hormonālos preparātus. Piemēram, insulīna lietošana dažiem pacientiem pozitīvi ietekmēja kandidozes procesa gaitu.

Līdz ar pretsēnīšu antibiotiku ieviešanu praksē mikologu interese par hormonu terapiju ir samazinājusies. Turklāt literatūrā sāka parādīties pārskati par hormonālo līdzekļu pastiprinošo iedarbību uz sēnīšu procesu, jo īpaši glikokortikoīdiem un AKTH. Aprakstīti mikotiskās infekcijas izplatīšanās gadījumi šo aģentu ietekmē, kas tika apstiprināts eksperimentālos pētījumos. Tas viss radīja kategoriskus un vienpusīgus spriedumus par hormonālo zāļu lietošanas bīstamību un nepieļaujamību pacientiem ar mikozēm.

Tomēr lielākajā daļā aprakstīto novērojumu mikozes vispārināšana notika personām ar smagiem dishormonāliem traucējumiem, imūnsupresiju, ko izraisīja ilgstoša lielu kortikosteroīdu devu lietošana. Turpmākie pētījumi (klīniskie un eksperimentālie) parādīja, ka hormonālā terapija mērenās devās ne vienmēr izraisa sēnīšu procesa pasliktināšanos un izplatīšanos (V.Ya. Nekachalov et al., 1970).

Tika atzīmēts, ka nelielu hormonālo zāļu (ieskaitot glikokortikoīdu un AKTH) devu lietošana kombinācijā ar pretsēnīšu antibiotikām un citām zālēm un terapiju var būt diezgan pieņemama un dažos gadījumos parādīta - gan pacientiem ar dziļām, sistēmiskām mikozēm, gan pacientiem ar gludas ādas un tās piedēkļu hroniskām mikozēm.

Tas jo īpaši attiecas uz smagām mikozēm, kas rodas ar hipererģisku iekaisumu, izteiktu alerģisku komponentu. Kortikosteroīdu zāļu iedarbību šādos gadījumos nosaka to īpašības - pretalerģiskas, pretiekaisuma, pretniezes, antitoksiskas, imūnsupresīvas. Ir zināms, ka glikokortikoīdi ir daļa no adaptīvo hormonu grupas, kas nepieciešama stresa-adaptācijas reakciju normālai norisei (šī vārda plašajā nozīmē), kuras pavājināšanos var novērot dažādu hronisku infekciju, t.sk. sēnīšu.

Īpaši ieteicams lietot kortikosteroīdus smagām sēnīšu alerģijas izpausmēm kopā ar hipokortikālisma pazīmēm (svara zudums, hipotensija, vājums, paaugstināts nogurums, hiperpigmentācija, traucēta kuņģa skābes sekrēcija). Ārstēšana jāveic stingrā kontrolē - klīniskā un laboratoriskā, ņemot vērā imunitātes parametrus, asins koagulācijas potenciālu utt..

Šajā gadījumā prednizolona dienas deva parasti nepārsniedz 15-25 mg, un tikai ar smagām sēnīšu alerģijas izpausmēm tā var palielināties līdz 50-70 mg. Dažiem pacientiem ar akūtām mikotiskās alerģijas izpausmēm ieteicams veikt īsus (2-3 dienu) steroīdu terapijas kursus. Kā parasti šādos gadījumos, lielākā daļa vai visa kortikosteroīdu dienas deva tiek uzņemta rīta stundās (79 rītā)..

Lietojot 1-3 dienas hormonālo zāļu ("pulsa režīms"), pakāpeniska devas samazināšana netiek veikta; ilgākai iecelšanai atcelšana notiek pakāpeniski; uz šī fona ieteicams lietot līdzekļus, kas stimulē virsnieru garozas darbību, samazina ķermeņa sensibilizācijas stāvokli - gliciramu un citas lakrica saknes zāles, etimizolu, askorbīnskābi.

Kulaga V.V., Romanenko I.M., Afonin S.L., Kulaga S.M..

Antihistamīni: paaudze pēc paaudzes

Dārgie draugi, es jūs sveicinu!

Šodien, turpinot iepriekšējo tēmu, mēs runāsim par antihistamīna līdzekļiem..

Godīgi sakot, katru reizi, kad ķeros pie tēmas, kas saistīta ar lauksaimniecību. narkotikas, es apsolu sev saistīties ar šo rubriku, jo man ir medicīniskā, bet ne farmaceitiskā izglītība. Un es domāju, ka nav pilnīgi pareizi stāstīt jums, speciālisti, par narkotikām. Jūs to zināt daudz labāk nekā es. Medicīnas institūtā farmakoloģija ir tik detalizēta. tāpat kā tu nemācies.

Kad es izveidoju savu emuāru, es gribēju šeit rakstīt galvenokārt par preču tirdzniecību, ortopēdiju aptiekā, pārdošanu. Un saimniecība. zāles pozīcijā "farmaceitiskās vielas. aplis "Es plānoju apsvērt tikai tandēmā ar medicīnu, lai jūs saprastu zāļu receptes būtību un prasmīgi varētu piedāvāt visaptverošu pircēja problēmas risinājumu..

Es pats nesapratu, kā tas notika, ka man nācās iedziļināties tīri farmakoloģiskos jautājumos..

Piemēram, es negribēju rakstīt par antihistamīna līdzekļiem, bet atkal pēc pēdējās sarunas jūs uzdeva jautājumu: "Vai mēs izjauksim narkotikas?"

Tāpēc es cenšos to sagriezt...

Es jums saku atklāti: man nepatīk to darīt, jo man ir bažas, ka es jums sniegšu nepareizu informāciju, jo, pirmkārt, man nav rokasgrāmatu par narkotikām, piemēram, jums. Otrkārt, tas, ko es atrodu internetā, ne vienmēr tiek apkopots vienā vietā, ne vienmēr ir pareizs un atbilstošs. Treškārt, tā iemesla dēļ, kuru es minēju iepriekš.

Tāpēc, ja kaut kas noiet greizi, atvainojos.

Kas ir histamīns?

Tas ir audu hormons, kas regulē svarīgas ķermeņa funkcijas un kam ir galvenā loma alerģisku reakciju un alerģiska iekaisuma gadījumā.

Histamīns veidojas no histidīna aminoskābes, un tajā atrodas tukšās šūnas un bazofīli.

Tuklas šūnas ir saistaudu imūnās šūnas, kas izkaisītas visā ķermenī, savukārt bazofīli ir balto asins šūnu veids. Gan tie, gan citi satur lielu skaitu granulu, kas satur bioloģiski aktīvas vielas, ieskaitot histamīnu. Katru granulu ieskauj sava membrāna. Tuklo šūnu un bazofilu virsmā ir receptori, kuriem pievienojas antivielas (IgE). Kad antigēns (t.i. alergēns) apvienojas ar antivielu, granulu membrānas tiek iznīcinātas un asinīs tiek izdalītas bioloģiski aktīvās vielas. To visu es jums parādīju savā pēdējā sarunā..

Histamīns iedarbojas uz orgāniem nevis pats, bet atkal caur receptoriem, kas atrodas uz to virsmas. Lai palīdzētu jums labāk saprast, iedomājieties, ka histamīna molekulas ir atslēgas, bet receptori ir slēdzenes, kuras atslēdz šie paši taustiņi..

Ir trīs histamīna receptoru veidi:

H1 receptori ir atrodami bronhu, kuņģa, zarnu, žultspūšļa, urīnpūšļa gludajos muskuļos un asinsvadu iekšējā apvalkā. Histamīna ietekme uz tiem izpaužas kā bronhu spazmas, sāpes vēderā, palielināta asinsvadu caurlaidība, palielināta bronhu, deguna, tūskas gļotādas sekrēcija..

H2 - receptori atrodas kuņģa šūnās, kas ražo sālsskābi. Caur tiem histamīns regulē kuņģa sekrēciju. Vai atceraties H2 blokatoru grupu - histamīna receptorus? Šīs zāles lieto peptiskās čūlas slimības ārstēšanā, kad nepieciešams samazināt kuņģa sulas skābumu (cimetidīns, famotidīns utt.).

H3 - receptori ir atrodami nervu sistēmā. Viņi piedalās nervu impulsa vadīšanā. Darbība ar šo receptoru grupu izskaidro antihistamīna līdzekļu vecās sardzes hipnotisko iedarbību..

Antihistamīni darbojas kā slāpētājs. Viņi "aizver" histamīna receptorus, un tam nevar būt kaitīga iedarbība.

Bet šie fondi "aizver" tikai bezmaksas receptorus. Ja receptors jau ir aliansē ar histamīnu, šo savienību nav viegli iznīcināt, un zāļu antihistamīna iedarbība ir nepietiekama, lai pilnībā novērstu esošos simptomus. Viņi to tikai vājina. Tāpēc alerģijas simptomi nemaz nepazūd, bet tikai kļūst mazāk izteikti..

Un vēl viens svarīgs punkts. Mēģinot neitralizēt histamīna darbību, "vecie" antihistamīni arī aizver citus receptorus, kas ir ļoti līdzīgi histamīnam. Un kas notiek? Citas bioloģiski aktīvās vielas (serotonīns, bradikinīns, leikrotriēni utt.) "Neredz" savus receptorus un neizdara regulējošu ietekmi uz orgāniem. Tieši no pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļu lietošanas rodas daudz blakusparādību..

Antihistamīna paaudzes

Dažādās publikācijās antihistamīni tiek kategorizēti atšķirīgi. Daži izšķir divas paaudzes, citi trīs, citi četras. Pēdējā gadījumā es īsti nesapratu, kuras zāles pieder ceturtajai paaudzei..

Bet es saprotu klasifikāciju, kad visi antihistamīni tiek sadalīti trīs paaudzēs.

1. paaudze - zāles, kurām ir nomierinoša iedarbība.

2. paaudze - zāles, kurām nav nomierinoša efekta.

3. paaudze - otrās grupas aktīvie metabolīti.

1. paaudzes antihistamīni

Slavenākie: difenhidramīns, Suprastīns, Tavegils, Pipolfēns, Diazolīns, Fenkarols. Atvainojiet, es saucu tirdzniecības nosaukumus, jo, pēc maniem novērojumiem, daudzi no jums neatceras viņu INN.

Viņu plusi:

  1. Nodrošiniet ātru un spēcīgu ārstniecisko efektu.
  2. Ir injicējamas formas, tāpēc tās lieto akūtām alerģiskām reakcijām.
  3. Dažiem no tiem ir pretvemšanas un pretsūknēšanas efekts (difenhidramīns, pipolfēns, Dramina), pateicoties kuriem tos lieto, lai novērstu kustību slimības.
  4. Daži pastiprina pretsāpju līdzekļu darbību. Piemēram, lai pazeminātu temperatūru, analgīna maisījums ar difenhidramīnu joprojām ir žanra klasika..

Mīnusi:

  1. Viņi iekļūst BBB *, tiem ir nomierinoša un hipnotiska iedarbība.
  2. Īstermiņa.
  3. Pastiprina alkohola iedarbību.
  4. Samaziniet reakcijas ātrumu, tāpēc transporta vadītājiem ir kontrindicēts.
  5. Tie izraisa daudz blakusparādību: sausums degunā un mutē, tahikardija, aizcietējums, redzes traucējumi, var saasināt prostatas adenomu, pasliktināt intraokulārā šķidruma aizplūšanu utt..
  6. Atkarību. Tādēļ tie jāmaina ik pēc 10 dienām..

* BBB ir asins-smadzeņu barjera, kas ir cieši izvietota smadzeņu kapilāru endotēlija šūnās, un tās uzdevums ir novērst mikroorganismu, toksīnu un zāļu iekļūšanu smadzenēs..

Pirmās paaudzes zāles izšķīst endotēlija lipīdos, kas viņiem paver durvis uz svēto svētumu.

Daudz blakusparādību ir saistītas arī ar faktu, ka šīs zāles ir neselektīvas un bez izšķirības iedarbojas uz visu veidu histamīna receptoriem, lai gan instrukcijās norādīts, ka tie ir H1 receptoru blokatori (ar savu dominējošo darbību)..

2. paaudzes antihistamīni

Es tos šeit saucu par INN, jo tie jums ir labi zināmi..

Populārākie otrajā grupā ir: loratadīns (Claritin, Lomilan, Clarisens utt.), Cetirizīns (Zirtek, Zodak, Parlazin, Letizen uc), ebastīns (Kestin), dimetindēns (Fenistil).

Sākotnējie preparāti tika izcelti treknrakstā. Atcerieties, kādas ir viņu priekšrocības salīdzinājumā ar vispārīgajām zālēm? Mēs par to šeit runājām.

Tas ietvēra arī akrivastīnu (Semprex) un terfenadīnu, taču tie izraisīja smagas sirds aritmijas, pat nāvi un tāpēc pazuda no plauktiem..

Plusi:

  1. Augsta selektivitāte pret H1 receptoriem.
  2. Viņiem nav nomierinoša efekta.
  3. Ilgstošs.
  4. Blakusparādības, tos lietojot, ir daudz retāk sastopamas..
  5. Tie neizraisa atkarību, tāpēc tos var lietot ilgu laiku.

Mīnusi:

Drošs ieteicamajās devās. Caur aknām tos metabolizē tās fermenti. Bet, ja ir traucētas aknu funkcijas, asinīs uzkrājas nemetabolizētās aktīvās vielas formas, kas var izraisīt sirds ritma traucējumus. Jūs droši vien esat redzējis, ka dažās anotācijās ir minēts QT intervāls. Šī ir īpaša elektrokardiogrammas zona, kuras pagarināšana norāda uz kambaru fibrilācijas un pēkšņas nāves iespējamību..

Šajā sakarā pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem ir jāmaina deva..

3. paaudzes antihistamīni

Šīs grupas narkotikas ietver desloratadīnu (Erius, Lordestin, Desal uc), levocetirizīnu (Ksizal, Suprastinex utt.), Feksofenadīnu (Allegra, Feksadin, Fexofast utt.).

Tie ir otrās paaudzes zāļu aktīvi metabolīti, tāpēc to vielmaiņas produkti neuzkrājas asinīs, izraisot sirdsdarbības traucējumus un mijiedarbojoties ar citām zālēm, neizraisot blakusparādības..

Plusi:

  • Efektivitātes ziņā pārspēj viņu priekšgājējus.
  • Ātra un ilgstoša darbība.
  • Viņiem nav nomierinoša efekta.
  • Nemaziniet reakcijas ātrumu.
  • Nelietojiet pastiprināt alkohola iedarbību.
  • Tie neizraisa atkarību, tāpēc tos var lietot ilgu laiku.
  • Nav toksiskas ietekmes uz sirds muskuli.
  • Pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem devu mainīt nav nepieciešams.
  • Visdrošākais.

Es neatradu nevienu mīnusu visai grupai.

Nu. Sagatavošanās darbs ir paveikts, jūs varat pāriet uz sagatavošanās darbiem.

Pirmkārt, ieskicēsim to, kas varētu interesēt alerģiju, kurš lūdz jums zāles pret alerģiju..

Viņš vēlas narkotiku:

  • Bija efektīva.
  • Sāka rīkoties ātri.
  • Tika uzņemts vienu reizi dienā.
  • Neradīja miegainību.
  • Nemazināja reakcijas ātrumu (transportlīdzekļu vadītājiem).
  • Bija saderīgs ar alkoholu.

Un mūs, kā vienmēr, joprojām interesē grūtnieces, barojošās sievietes, bērni un veci cilvēki..

Tā mēs analizēsim aktīvās vielas, izmantojot populārāko ārpusbiržas zāļu piemēru..

Antihistamīni

1. paaudze.

Suprastin tabletes

  • Sāk darboties 15-30 minūtēs, darbība ilgst 3-6 stundas.
  • Tas ir paredzēts jebkādām alerģiskām reakcijām, izņemot bronhiālo astmu. Parasti antihistamīni nav galvenās astmas zāles. Tie ir diezgan vāji astmas slimniekiem. Ja lieto, tad tikai kombinācijā ar bronhodilatatoriem. Un pirmā paaudze pilnīgi izraisa sausu gļotādu, apgrūtina krēpu izdalīšanos.
  • Izraisa miegainību.
  • Grūtniecība, zīdīšanas periods ir kontrindicēts.
  • Bērni - no 3 gadu vecuma (šai veidlapai).
  • Sānu masa.
  • Vecākiem cilvēkiem labāk nerekomendēt.
  • Autovadītāji nevar.
  • Alkohola ietekme pastiprinās.

Tavegil tabletes

Viss ir tāds pats kā suprastīns, tikai tas ilgst ilgāk (10-12 stundas), tādēļ to lieto retāk.

  • Nomierinošais efekts ir mazāks nekā Suprastin, bet arī terapeitiskais efekts ir vājāks.
  • Bērni - no 6 gadu vecuma (šai veidlapai).

Diazolīna tabletes, tabletes

  • Sāk darboties 15-30 minūtēs, darbība var ilgt nezināmu laiku. Viņi raksta, ka līdz 2 dienām. Tad jautājumus rada uztveršanas biežums.
  • Bērni no 3 gadu vecuma. Līdz 12 gadiem - viena 50 mg deva, pēc tam - 100 mg.
  • Var izraisīt bērnu aizkaitināmību.
  • Grūtniecēm, sievietēm zīdīšanas laikā nevajadzētu.
  • Neiesaka vecākiem cilvēkiem.
  • Autovadītāji nevar.

Fenkarol tabletes

  • Tas slikti iekļūst BBB, tāpēc sedatīvais efekts ir nenozīmīgs.
  • Sāk rīkoties stundas laikā.
  • No 3 līdz 12 gadu vecumam - 10 mg tabletes, no 12 gadu vecuma - 25 mg, no 18 gadu vecuma - 50 mg.
  • Grūtniecības laikā - nosver risku / ieguvumu, kas ir kontrindicēts 1. trimestrī.
  • Māsiņa nav atļauta.
  • Blakusparādību ir ievērojami mazāk nekā iepriekš aprakstītās..
  • Automašīnu vadītāji esiet uzmanīgi.

2. paaudze

Claritin (loratadīna) tabletes, sīrups

  • Sāk rīkoties 30 minūtes pēc norīšanas.
  • Darbība ilgst 24 stundas.
  • Nerada miegainību.
  • Nerada aritmijas.
  • Indikācijas: siena drudzis, nātrene, alerģisks dermatīts.
  • Zīdīšana - nav atļauta.
  • Grūtniecība - piesardzīgi.
  • Bērni - sīrups no 2 gadu vecuma, tabletes no 3 gadu vecuma.
  • Neuzlabo alkohola iedarbību.
  • Autovadītāji var.

Es pamanīju, ka norādījumi par vispārējiem medikamentiem norāda, ka grūtniecības laikā tas ir kontrindicēts. Kāpēc šajā gadījumā paliek "nepilnība" klaritīnam neskaidra formā "ar piesardzību"?

Zyrtec (cetirizīns) - tabletes, pilieni iekšķīgai lietošanai

  • Sāk rīkoties stundas laikā, efekts ilgst 24 stundas.
  • Nav nomierinoša efekta (terapeitiskās devās).
  • Indikācijas: siena drudzis, nātrene, dermatīts, Kvinkes tūska.
  • Efektīvs pret saaukstēšanās alerģijām.
  • Vislielākais efekts tika parādīts ādas alerģiju ārstēšanā.
  • Grūtniecība un zīdīšanas periods - kontrindicēts.
  • Bērni - pilieni no 6 mēnešiem, tabletes - no 6 gadiem.
  • Atteikties no alkohola lietošanas.
  • Autovadītāji - esiet uzmanīgi.

Kestin (ebastīns) apvalkotās tabletes 10 mg, 20 mg un liofilizētas 20 mg.

  • Pārklāto tablešu darbība sākas pēc 1 stundas un ilgst 48 stundas (ierakstu turētājs!).
  • Pēc 5 dienu lietošanas efekts saglabājas 72 stundas.
  • Indikācijas: siena drudzis, nātrene, citas alerģiskas reakcijas.
  • Grūtniecība, zīdīšanas periods - kontrindicēts.
  • Bērni: no 12 gadu vecuma.
  • Autovadītāji var.
  • Par serdeņiem - ar rūpību.
  • 20 mg apvalkotās tabletes - iesakiet, ja mazāka deva ir neefektīva.
  • Liofilizētās 20 mg tabletes uzreiz izšķīst mutē: tiem, kam ir grūti norīt. Tās ir ērti ņemt līdzi arī uz ceļa - nevajag tās dzert ar ūdeni.

Fenistil (dimetindēna) pilieni, želeja

  • Pilieni - maksimālā koncentrācija asinīs pēc 2 stundām.
  • Indikācijas: siena drudzis, alerģiskas dermatozes.
  • Pilieni bērniem - no 1 mēneša. Piesardzība līdz 1 gadam, lai sedācijas dēļ izvairītos no apnojas (elpošanas apstāšanās).
  • Grūtniecība - izņemot 1. trimestri.
  • Māsiņa nav atļauta.
  • Kontrindicēts - bronhiālā astma, prostatas adenoma, glaukoma.
  • Alkohola ietekme pastiprinās.
  • Autovadītāji - labāk ne.
  • Gēls - ādas dermatozēm, kukaiņu kodumiem.
  • Emulsija - viegli paņemama uz ceļa, ideāli piemērota kodumiem: pateicoties uzliecamajam aplikatoram, to var uzklāt ar punktu.

3. paaudze

Erius (desloratadīns) - tabletes, sīrups.

  • Sākas pēc 30 minūtēm un ilgst 24 stundas.
  • Indikācijas: siena drudzis, nātrene.
  • Īpaši efektīvs alerģiska rinīta gadījumā - novērš deguna nosprostojumu. Tam ir ne tikai pretalerģiska, bet arī pretiekaisuma iedarbība.
  • Grūtniecība un zīdīšanas periods - kontrindicēts.
  • Bērni - tabletes no 12 gadu vecuma, sīrups no 6 mēnešiem.
  • Blakusparādības ir ļoti reti.
  • Autovadītāji var (uzmanīgi).
  • Alkohola ietekme neuzlabojas.

Allegra (feksofenadīns) - cilne. 120, 180 mg

  • Sāk darboties stundas laikā, un efekts ilgst 24 stundas.
  • Indikācijas: alerģisks rinīts (tab. 120 mg), nātrene (tab. 180 mg).
  • Grūtniecība un zīdīšanas periods - kontrindicēts.
  • Bērni - no 12 gadu vecuma.
  • Autovadītāji - esiet uzmanīgi.
  • Gados vecāki cilvēki - esiet piesardzīgs.
  • Alkohola ietekme - nav norādes.

Deguna un acu antihistamīni

Allergodil - deguna aerosols.

To lieto alerģiska rinīta ārstēšanai bērniem no 6 gadu vecuma un pieaugušajiem 2 reizes dienā.

Piemērots ilgstošai lietošanai.

Acu pilieni Allergodil - bērniem no 4 gadu vecuma un pieaugušajiem 2 reizes dienā ar alerģisku konjunktivītu.

Grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā nav ieteicams.

Sanorīns-analergīns

To lieto alerģiskā rinīta ārstēšanai kopš 16 gadiem. Labi, jo satur vazokonstriktoru un antihistamīna komponentus, t.i. iedarbojas gan uz alerģiskā rinīta cēloni, gan uz simptomu (sastrēgumiem). Sāk darboties 10 minūtēs, un efekts ilgst 2-6 stundas.

Grūtnieces un laktācijas ir kontrindicētas.

Vizin Alerji - acu pilieni.

Satur tikai antihistamīna komponentu. Lieto no 12 gadu vecuma, nevis uz objektīviem. Nav ieteicams grūtniecēm un laktācijas laikā.

Visbeidzot, man ir jautājumi jums:

  1. Kādus citus populāros antihistamīna līdzekļus es šeit neesmu minējis? To īpašības, mikroshēmas?
  2. Kādus jautājumus jums vajadzētu uzdot pircējam, kurš lūdz alerģijas līdzekli?
  3. Vai ir kas piebilstams? Rakstiet.

Ar mīlestību pret tevi, Marina Kuzņecova

Mani dārgie lasītāji!

Ja jums patika raksts, ja vēlaties kaut ko pajautāt, kaut ko pievienot, dalīties pieredzē, to varat izdarīt īpašā formā zemāk.

Tikai, lūdzu, neklusējiet! Jūsu komentāri ir mana galvenā motivācija jauniem radījumiem JUMS.

Es būtu ārkārtīgi pateicīgs, ja jūs kopīgotu saiti uz šo rakstu ar saviem draugiem un kolēģiem sociālajos tīklos..

Vienkārši noklikšķiniet uz sociālajām pogām. tīkliem, kuriem piederat.

Noklikšķinot uz sociālajām pogām tīkli palielina vidējo pārbaudi, ieņēmumus, algu, samazina cukuru, asinsspiedienu, holesterīnu, atvieglo osteohondrozi, plakanās pēdas, hemoroīdus!

FENISTIL

Pārstāvība:
NOVARTIS PATĒRĒTĀJU DZIEDINĀŠANA S.A. (daļa no Novartis grupas)
NOVARTIS GRUPAATX kods: R06AB03Reģistrācijas apliecības īpašnieks:
NOVARTIS PATĒRĒTĀJU VESELĪBA, S.A..dimetindēns
Izdalīšanas forma, sastāvs un iepakojums
Mutes pilieni1 ml (20 pilieni)
dimethindēna maleāts1 mg

Palīgvielas: metilparahidroksibenzoāts (konservants E218), 96% etanols, nātrija dihidrogēnfosfāta dihidrāts, šķidrais sorbīts (nekristalizējošs), attīrīts ūdens.

20 ml - tumša stikla pilinātāja pudele (1) - kartona iepakojumi.

Gēls ārīgai lietošanai 0,1%1 g
dimethindēna maleāts1 mg

Palīgvielas: benzalkonija hlorīds, nātrija EDTA, karbopols 974R, nātrija hidroksīds (30% šķīdums), propilēnglikols, attīrīts ūdens.

30 g - alumīnija caurules (1) - kartona iepakojumi.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa: histamīna H blokatori1-receptori. Antialerģiskas zāles

Reģistrācijas nr.:

  • pilieni iekšķīgai lietošanai 1 mg / 1 ml: flakons. 20 ml - P Nr. 011663/01, 26.02.06
  • gēls ārējam apm. 0,1%: mēģene 30 g - P Nr. 011663/02, 26.02.06Preparāta apraksts ir balstīts uz oficiāli apstiprinātām lietošanas instrukcijām, kuras ražotājs ir apstiprinājis 2008. gada izdevumam.

    Histamīna H bloķētājs1-receptori. Tam ir antialerģisks un pretniezes efekts. Ievērojami samazina paaugstinātu kapilāru caurlaidību, kas saistīta ar alerģiskām reakcijām. Tas bloķē kinīnu darbību, tam ir vāja antiholīnerģiska iedarbība un tas var izraisīt nelielu sedāciju. Nav pretvemšanas efekta.

    Ārēji lietojot zāles želejas veidā, darbība sākas pēc dažām minūtēm un maksimāli sasniedz pēc 1-4 stundām.

    Farmakokinētika

    Pēc iekšķīgas Fenistil lietošanas pilienu veidā C.maks biopieejamība ir aptuveni 70%.

    Lietojot ārēji želejas formā, aktīvā viela labi iekļūst ādā. Aktīvās vielas sistēmiskā biopieejamība ir 10%.

    Izplatīšana

    Dimetindēna plazmas koncentrācijas diapazonā 0,09–2 μg / ml tā saistīšanās ar olbaltumvielām ir aptuveni 90%.

    Metaboliskās reakcijas ietver hidroksilēšanu un metoksilēšanu.

    Pēc vienreizējas perorālas zāļu lietošanas pilienu veidā T1/2 ir 6 stundas. Dimethindēns un tā metabolīti tiek izvadīti caur nierēm un žulti (90% - metabolīta veidā, 10% - nemainīts)..

    Iekšķīgai lietošanai

    - simptomātiska alerģisku slimību ārstēšana (ieskaitot nātreni, siena drudzi, daudzgadīgu alerģisku rinītu, pārtikas un zāļu alerģiju, angioneirotisko tūsku);

    - dažādas izcelsmes nieze (izņemot niezi, kas saistīta ar holestāzi);

    - nieze slimībās ar izsitumiem uz ādas, piemēram, ar vējbakām, masalām, masaliņām;

    - kā palīglīdzeklis ekzēmai un citām niezošām alerģiskas ģenēzes dermatozēm;

    - alerģisku reakciju novēršana hiposensitizējošas terapijas laikā.

    Ārējai lietošanai

    - niezoši ādas bojājumi ar dermatozēm, nātreni, kukaiņu kodumiem, kā arī ar saules apdegumiem, viegliem sadzīves un rūpnieciskiem apdegumiem.

    Devas režīms

    Lietojot iekšķīgi pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, dienas deva parasti ir 3-6 mg, sadalot 3 devās (t.i., 20–40 pilieni 3 reizes dienā)..

    Pacientiem, kuriem ir nosliece uz miegainību, ieteicams izrakstīt 40 pilienus pirms gulētiešanas un 20 pilienus no rīta brokastu laikā..

    Bērniem vecumā no 1 mēneša līdz 12 gadiem dienas devas ir norādītas tabulā. Dienas deva jāsadala 3 devās.

    PacientiDienas deva (pilieni *)
    Bērni no 1 mēneša līdz 1 gadam10-30
    Bērni no 1 līdz 3 gadu vecumam30–45
    Bērni no 3 līdz 12 gadu vecumam45-60
    Pieaugušie60-120

    * 20 pilieni = 1 ml = 1 mg dimethindēna maleāta.

    Fenistil pilienus nedrīkst pakļaut augstai temperatūrai; tie jāpievieno siltajā bērnu pārtikas pudelē tieši pirms barošanas. Ja bērns jau ir barots ar karoti, pilienus var dot neatšķaidītus, ar tējkaroti. Pilieni labi garšo.

    Ārīgai lietošanai gēls jāpielieto skartajai ādai 2-4 reizes dienā. Smagas niezes vai plašu ādas bojājumu gadījumos ieteicams lietot pilienus iekšķīgai lietošanai vienlaikus ar lokālu gēla lietošanu.

    Blakusefekts

    Lietojot iekšķīgi pilienu veidā

    No centrālās nervu sistēmas puses: bieži (īpaši ārstēšanas sākumā un lietojot lielās devās) - miegainība; reti - smags reibonis, uzbudinājums, galvassāpes.

    No gremošanas sistēmas: reti - kuņģa-zarnu trakta traucējumi (ieskaitot sliktu dūšu), sausa mute.

    No elpošanas sistēmas: reti - sausa kakla; atsevišķos gadījumos - elpošanas traucējumi.

    Citi: atsevišķos gadījumos - tūska, izsitumi uz ādas, muskuļu spazmas.

    Ārējai lietošanai

    Vietējas reakcijas: retos gadījumos - vieglas, pārejošas lokālas izmaiņas sausuma un dedzinošas sajūtas formā.

    Alerģiskas reakcijas: atsevišķos gadījumos - izsitumi uz ādas, nieze.

    Kontrindikācijas

    - slēgta leņķa glaukoma (lietojot iekšķīgi);

    - urinēšanas traucējumi, t.sk. ar prostatas hipertrofiju (lietojot iekšķīgi);

    - paaugstināta jutība pret dimetindīnu un citiem komponentiem, kas veido šo narkotiku.

    Zāles nav parakstītas jaundzimušajiem (īpaši priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem), kas jaunāki par 1 mēnesi.

    Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

    Fenistil lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai veselības apsvērumu dēļ un ārsta uzraudzībā.

    Zīdīšanas laikā Fenistil nav ieteicams parakstīt barojošai mātei.

    Speciālas instrukcijas

    Fenistil piesardzīgi jālieto pacientiem ar hronisku obstruktīvu plaušu slimību..

    Lietošana pediatrijā

    Fenistil bērniem līdz 1 gada vecumam tiek nozīmēts piesardzīgi šķīduma-pilienu veidā. viņu sedāciju var pavadīt miega apnojas epizodes. Maziem bērniem Fenistil, tāpat kā citi antihistamīna līdzekļi, var izraisīt uzbudinājumu..

    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot mehānismus

    Pacientiem, kuru aktivitātes prasa pastiprinātu uzmanības koncentrāciju un ātras psihomotoriskas reakcijas (automašīnas vadīšana, darbs ar mehānismiem), nav ieteicams lietot zāles..

    Lietojot ārēji, jāizvairās no ilgstošas ​​saules iedarbības uz ādas vietām, kas apstrādātas ar želeju.

    Pārdozēšana

    Simptomi: CNS nomākums un miegainība (galvenokārt pieaugušajiem), CNS stimulēšana un antiholīnerģiska iedarbība (īpaši bērniem), t.sk. uzbudinājums, ataksija, tahikardija, halucinācijas, toniski vai kloniski krampji, midriāze, sausa mute, sejas pietvīkums, urīna aizture, drudzis. Iespējama arī arteriālā hipotensija, sabrukums.

    Nav ziņots par nāves gadījumiem, pārdozējot Fenistil pilienu veidā.

    Ārstēšana: izraisīt vemšanu; ja tas nedarbojas, veic kuņģa skalošanu, izraksta aktivēto kokogli, fizioloģisko šķīdumu caurejas līdzekli; veikt pasākumus, lai saglabātu sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmas darbību. Arteriālās hipotensijas ārstēšanai var izmantot vazokonstriktorus..

    Antihistamīna līdzekļu pārdozēšanas gadījumā nav specifiska antidota.

    Zāļu mijiedarbība

    Vienlaicīgi lietojot zāles, kas nomāc centrālo nervu sistēmu, kopā ar Fenistil (ieskaitot trankvilizatorus, miega līdzekļus, anksiolītiskus līdzekļus, anestēzijas zāles, kā arī etanolu), var pastiprināties šo zāļu nomierinošais efekts..

    Fenistil nedrīkst lietot vienlaikus ar MAO inhibitoriem (ieskaitot nialamīdu), jo to antiholīnerģiskā iedarbība ir iespējams pastiprināta un nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu.

    Vienlaicīgi lietojot tricikliskos antidepresantus (ieskaitot amitriptilīnu, imipramīnu) un antiholīnerģiskos līdzekļus (ieskaitot atropīnu, skopolamīnu) ar Fenistil, ir iespējams palielināt antiholīnerģisko iedarbību..

    Aptieku izsniegšanas noteikumi

    Zāles ir apstiprinātas lietošanai kā ārpusbiržas līdzekļi.

    Uzglabāšanas apstākļi un periodi

    Iekšķīgi lietojamie pilieni jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.

    Ārējai lietošanai paredzētā želeja jāuzglabā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Zāļu derīguma termiņš - 3 gadi.

  • Up