logo

Apakšgrupas zāles ir izslēgtas. Iespējot

Apraksts

Pirmās zāles, kas bloķē H1-histamīna receptori klīniskajā praksē tika ieviesti 1940. gadu beigās. Tos sauc par antihistamīna līdzekļiem, jo efektīvi kavē orgānu un audu reakcijas uz histamīnu. Histamīna H blokatori1-receptori vājina gludo muskuļu (bronhu, zarnu, dzemdes) hipotensiju un spazmas, ko izraisa histamīns, samazina kapilāru caurlaidību, novērš histamīna tūskas attīstību, samazina hiperēmiju un niezi, tādējādi novēršot alerģisku reakciju attīstību un atvieglo to gaitu. Termins "antihistamīni" pilnībā neatspoguļo šo zāļu farmakoloģisko īpašību diapazonu, jo tiem ir arī virkne citu efektu. Tas daļēji ir saistīts ar histamīna un citu fizioloģiski aktīvo vielu, piemēram, adrenalīna, serotonīna, acetilholīna, dopamīna, strukturālo līdzību. Tādēļ histamīna H blokatori1-receptori vienā vai otrā pakāpē var uzrādīt antiholīnerģisko līdzekļu vai alfa blokatoru īpašības (savukārt antiholīnerģiskiem līdzekļiem var būt antihistamīna darbība). Daži antihistamīna līdzekļi (difenhidramīns, prometazīns, hlorpiramīns uc) nomācoši ietekmē centrālo nervu sistēmu, pastiprina vispārējo un vietējo anestēzijas līdzekļu, narkotisko pretsāpju līdzekļu iedarbību. Tos lieto bezmiega, parkinsonisma ārstēšanā un kā pretvemšanas līdzekļus. Vienlaicīga farmakoloģiskā iedarbība var būt nevēlama. Piemēram, sedācija, ko papildina letarģija, reibonis, traucēta kustību koordinācija un samazināta uzmanības koncentrēšanās, ierobežo noteiktu antihistamīna līdzekļu (difenhidramīna, hlorpiramīna un citu 1. paaudzes pārstāvju) lietošanu ambulatorā stāvoklī, īpaši pacientiem, kuru darbs prasa ātru un koordinētu garīgu un fizisku reakciju. Antiholīnerģiskas iedarbības klātbūtne lielākajā daļā šo līdzekļu izraisa sausu gļotādu, rada redzes un urinēšanas pasliktināšanos, kuņģa-zarnu trakta disfunkciju..

Pirmās paaudzes zāles ir atgriezeniski konkurējoši H antagonisti1-histamīna receptori. Viņi rīkojas ātri un īsi (izraksta līdz 4 reizēm dienā). To ilgstoša lietošana bieži noved pie terapeitiskās efektivitātes pavājināšanās..

Nesen histamīna H blokatori1-receptori (II un III paaudzes antihistamīni), kam raksturīga augsta darbības H selektivitāte1-receptori (hifenadīns, terfenadīns, astemizols utt.). Šīs zāles nenozīmīgi ietekmē citas mediatoru sistēmas (holīnerģiskas utt.), Neiziet cauri BBB (neietekmē centrālo nervu sistēmu) un ilgstoši lietojot, nezaudē aktivitāti. Daudzas otrās paaudzes zāles bez konkurences saistās ar H1-receptoriem, un iegūtajam liganda-receptoru kompleksam raksturīga samērā lēna disociācija, kas izraisa terapeitiskās darbības ilguma palielināšanos (noteikts 1 reizi dienā). Biotransformācija lielākajai daļai histamīna H antagonistu1-receptori rodas aknās, veidojoties aktīviem metabolītiem. Vairāki H blokatori1-histamīna receptori ir zināmu antihistamīna līdzekļu aktīvi metabolīti (cetirizīns ir aktīvs hidroksizīna metabolīts, feksofenadīns ir terfenadīns).

Antihistamīni terapeita praksē

Pacienti ar akūtām alerģijas izpausmēm bieži vēršas pēc palīdzības pie ģimenes ārsta vai ģimenes ārsta. Kompetenta ārstēšana veicina ātru slimības simptomu mazināšanos. Nākotnē šādus pacientus vajadzētu nosūtīt pie speciālista - alergologa

Pacienti ar akūtām alerģijas izpausmēm bieži vēršas pēc palīdzības pie ģimenes ārsta vai ģimenes ārsta. Kompetenta ārstēšana veicina ātru slimības simptomu mazināšanos.

Turpmāk šādi pacienti jānosūta pie speciālista - alerģista, kurš veiks pārbaudi, precizēs diagnozi un sastādīs individuālu ārstēšanas programmu. Terapeita praksē, ārstējot alerģisku slimību pacientus, visbiežāk sastopamās pirmās izvēles zāles ir antihistamīni.

Antihistamīna līdzekļus lieto tādām klasiskām alerģiskām slimībām kā alerģisks rinīts, ziedputekšņu konjunktivīts, mājsaimniecības, epidermas un sēnīšu etioloģija. Šī narkotiku grupa ir arī plaši izmantota ādas slimībās, ko papildina nieze (akūta un hroniska nātrene, atopiskais dermatīts, kontaktdermatīts). Noteikti izrakstiet antihistamīna līdzekļus smagas alerģijas gadījumā: angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks.

Dažas antihistamīna līdzekļu darbības iezīmes ļauj paplašināt indikācijas šo zāļu iecelšanai. Piemēram, suprastīns spēj iekļūt asins-smadzeņu barjerā un mijiedarboties ar histamīna un muskarīna receptoriem, kas izraisa šķaudīšanas centra pārmērīgas aktivitātes samazināšanos iegarenajā smadzenēs un atvieglo ARVI slimnieku stāvokli slimības pirmajās dienās. Zāles bloķē deguna dziedzeru parasimpātisko stimulāciju, samazina asinsvadu dilatāciju un transudāciju, kas saaukstēšanās gadījumā samazina deguna šķidruma izdalīšanos. PVO iesaka uzņemt suprastīnu elpceļu infekcijas gadījumā. Zāles var lietot no pirmā dzīves mēneša..

Alerģiskas slimības ir plaši izplatītas, tās ietekmē apmēram 10% pasaules iedzīvotāju, un šajā vērtībā ir ievērojamas svārstības - no 1 līdz 50% vai vairāk dažādās valstīs, reģionos, starp atsevišķām iedzīvotāju grupām. Alerģisko slimību pamatmehānismu izpētei ir liela sociālā nozīme.

Alerģiskā rinīta piemēru var izmantot, lai redzētu, kas notiek ķermeņa audos. Galvenā loma šajā procesā tiek piešķirta tā sauktajām tuklajām šūnām, kas atrodas zem deguna gļotādas. Alerģēna ietekmē personām ar ģenētisku noslieci tiek novērota paaugstināta specifisku vielu (antivielu) ražošana. Antigēni un antivielas tiek fiksētas tukšajā šūnā, kas satur līdz 500 histamīna granulām. Šūna tiek aktivizēta un izdalās histamīns, kas, būdams bioloģiski aktīva viela, izraisa vazodilatāciju, to caurlaidības palielināšanos līdz ar tūskas veidošanos un liela daudzuma šķidruma izdalīšanos ārējā vidē. Ir arī gļotu hipersekrēcija ar dziedzeriem, kas atrodas deguna dobumā. Alerģijas var attīstīties ziedputekšņiem, pelējuma sporām, dzīvnieku matiem, mājas putekļiem. Attiecīgi ir jāveic pasākumi, lai izvadītu alergēnu no vides (piemēram, izmantojot gaisa attīrītāju); tajā pašā laikā lielākajai daļai pacientu nepieciešama zāļu terapija, kuras laikā plaši lieto antihistamīna līdzekļus.

Histamīns tika sintezēts 1907. gadā.

1909. gadā viņš to varēja iegūt no melnādainajiem graudiem. 1920. gados veikto pētījumu sērija. XX gs. ļāva noteikt, ka histamīns ir vissvarīgākais tādu alerģisku izpausmju starpnieks kā anafilaktiskais šoks, rinīts, bronhiālā astma, nātrene. Personai ir H1-, H2- un H3-histamīna receptori.

Antihistamīna līdzekļu izpēte sākās 1930. gadu beigās, un pēc vēl 10 gadiem tos sāka izmantot dažādu slimību ārstēšanai. H1 blokatori ir zāles, ko tradicionāli lieto alerģiskām slimībām. Mūsu valstī tika veikts arī pētījums par antihistamīna sintēzi, kas vainagojās panākumiem. M.D.Mashkovsky laboratorijā tika izveidota sākotnējā H grupa1-antihistamīna līdzekļi, kuriem nav analogu - fenkarols (hifenadīns) un bicarfēns (INN - seksafenadīns, jauns tirdzniecības nosaukums gistaphen). Šai narkotiku grupai ir divējāds darbības mehānisms: tie ne tikai bloķē H1-receptorus, bet aktivizē arī diamīna oksidāzes (histamināzes) enzīmu, samazinot histamīna koncentrāciju audos.

H2-blokatorus lieto peptiskas čūlas slimības ārstēšanai, jo tie kavē sālsskābes sekrēciju. 80. gadu sākumā. atklāja3-receptori galvenokārt atrodas centrālajā nervu sistēmā.

Indikācijas antihistamīna (H1 blokatoru) iecelšanai ir sezonāls un daudzgadīgs alerģisks rinīts, nātrene, alerģisks konjunktivīts, niezošas dermatozes, ieskaitot atopisko dermatītu. Darbība H1-blokatori to konkurējošās saistīšanās dēļ ar histamīna receptoriem. Zāļu darbības ilgums ir atšķirīgs. Ideālajam H1 antagonistam jānodrošina pilnīga un ātra alerģisko simptomu izzušana, jāuztur efekts ilgu laiku un neizraisa blakusparādības.

Piešķirt H1-blokatori I (skat. 1. tabulu) un II paaudze.

H1-1. paaudzes blokatori ātri uzsūcas gan norijot, gan injicējot. To farmakoloģiskā iedarbība parādās pēc 30 minūtēm. Pēc 24 stundām neaktīvā formā lielākā daļa zāļu tiek izvadītas ar urīnu. Ilgstoši lietojot, rodas atkarība, un rodas nepieciešamība nomainīt zāles. Lielākā daļa H1 agonistu blakusparādību ir saistītas ar iekļūšanu centrālajā nervu sistēmā. Viņiem ir hipnotisks efekts. Bet, ja pirmās paaudzes zāles lieto pirms gulētiešanas, sedācijas ietekme tiek samazināta līdz minimumam. Tomēr medicīniskiem nolūkiem dažreiz tiek izmantota hipnotiska, pretvemšanas un trauksmes novēršana. Antihistamīni tiek nozīmēti pirms operācijas, lai novērstu kustību slimības, ar smagu niezi. Ārstēšanas laikā ir nepieciešama alkohola lietošana, kas var pastiprināt hipnotisko efektu. Lietojot lokāli, var novērot anestēzijas efektu. Turklāt lielākā daļa pirmās paaudzes zāļu izraisa sausu muti. Piesardzīgi tie jānosaka glaukomas, prostatas adenomas gadījumā.

Kopumā H1-blokatori ir pietiekami droši, un lielākā daļa no tiem ir bezrecepšu zāles.

Nopietnas blakusparādības, piemēram, reibonis, sirdsklauves, slikta dūša, vemšana un urīna aizture, ir reti. Bērniem dažreiz rodas paradoksālas reakcijas pārmērīgas uzbudināšanas veidā (piemēram, lietojot difenhidramīnu).

H1-blokatoru aktivitāte ir aptuveni vienāda, tādēļ, izvēloties zāles, tie vadās pēc tā blakusparādībām, lietošanas pieredzes un efektivitātes šim pacientam. 1. paaudzes H1 antagonisti jebkurā gadījumā tuvākajā nākotnē paliks plašā klīniskā lietošanā esošo zāļu arsenālā. Tas ir saistīts ar uzkrāto 50 gadu pieredzi šo zāļu lietošanā, injicējamo zāļu pieejamību, kas ir absolūti nepieciešami akūtu alerģisku stāvokļu ārstēšanai. Turklāt jāatzīmē relatīvi zemās zāļu izmaksas šajā grupā..

Pirmo zāļu ķīmiskā modifikācija izraisīja jaunu zāļu parādīšanos ar uzlabotām īpašībām.

Atzīmēsim vienu interesantu dažu antihistamīna līdzekļu īpašību. Mēs jau minējām tuklo šūnu, kas satur lielu daudzumu histamīna granulu. Lielākā daļa zāļu darbojas tikai histamīna receptoru līmenī, kad pati šūna jau ir bojāta. Vairākiem medikamentiem ir stabilizējoša aizsargājoša iedarbība uz šīs šūnas membrānu, kā rezultātā tiek novērota dubultas darbības antialerģiska iedarbība. Šis mehānisms izpaužas, ja zāles lieto vairākus mēnešus, tādēļ pacientu kategorijai, kas cieš no hroniskām alerģiskām slimībām, ilgstoši jāsaņem tā sauktās pamata zāles (sk. 2. tabulu)..

2. tabula H1-mastocītu antagonisti un stabilizatori

Tas ir izmantots klīniskajā praksē gadu desmitiem. Zāles ir ar apmierinošu klīnisko efektu un labu drošības profilu, kas ļauj tās lietot pediatrijas praksē. Pediatri un terapeiti bieži izraksta zaditen hroniskām alerģiskām slimībām, ņemot vērā tā pamata efektu.

Ja rodas miegainība, zāles jālieto naktī. Svara pieaugums ir ārkārtīgi reti.

Alerģiska rinīta, nātrenes gadījumā fenistils tiek plaši izmantots. Turklāt fenistila iecelšana želejas veidā ir paredzēta vietējām alerģiskām reakcijām, kas novērotas, piemēram, ar kukaiņu kodumu, kā arī niezi, kas traucē pacientus ar saules, viegliem sadzīves un rūpnieciskiem apdegumiem. Zāles lieto niezi, kas rodas ar infekcijas slimībām, piemēram, masalām, masaliņām, vējbakām. Jāatzīmē, ka zāles bērniem var izrakstīt no pirmā dzīves mēneša. Dažu minūšu laikā nieze tiek mazināta, āda nomierinās, parādās vēsuma sajūta. Zāles labi pielīp pie ādas, netīra drēbes, pateicoties tās bez taukainai un caurspīdīgai pamatnei.

Tādējādi fenistilu var raksturot kā zāles ar augstu antihistamīna aktivitāti, spēju ātri un neatlaidīgi mazināt alerģijas simptomus, ilgstošu pretniezes efektu un labu panesamību. Fenistil ir plašs zāļu formu klāsts, kas nodrošina elastīgu devu visām pacientu grupām.

Kopš 70. gadu beigām. sākās otrās paaudzes antihistamīna līdzekļu ieviešanas periods plašā medicīnas praksē. Jāatzīmē viņu lielā H1 receptoru blokādes selektivitāte un mijiedarbības trūkums ar citiem receptoriem. Antialerģiska darbība sākas 20 minūtēs un ilgst ilgu laiku - līdz 24 stundām.Šīs zāles tiek ražotas tikai tablešu formā. Tos lieto 1 vai 2 reizes dienā. Vēlams lietot pirmās paaudzes antagonistus 3 reizes dienā. Otrās paaudzes preparāti nav atkarīgi, kā arī nomierinoši. Tās ir jauno rīku bezierunu priekšrocības. Pacienti, kuri, piemēram, brauc ar automašīnu, un citi, kuriem jāsaglabā spēja uztvert un apstrādāt informāciju, protams, dod priekšroku šai antihistamīna paaudzei (sk. 3. tabulu)..

Tajā pašā laikā tiek uzkrāta informācija par šo narkotiku grupu, to priekšrocībām un trūkumiem..

Pēdējā periodā ir atklāts, ka terfenadīnam, kas ir otrās paaudzes zāles, ir kardiotoksisks efekts. Līdz 90. gadu sākumam. Lietojot terfenadīnu, tika ziņots par 250 aritmijas gadījumiem. Visi šie gadījumi tika analizēti, tika noteikti atbildību pastiprinoši faktori, Krievijā zāles tika izņemtas no aptieku tīkla. Tagad vietējā tirgū ir parādījušies jauni, ļoti selektīvi un droši antihistamīna līdzekļi..

Šobrīd ir parādījies feksofenadīns (tirdzniecības nosaukumi - feksadīns, telfasts), farmakoloģiski aktīvs terfenadīna metabolīts. Tas veiksmīgi atbilst visaugstākajām prasībām: ļoti selektīvi bloķē H1-receptori, tas ir, tam ir augsta afinitāte pret histamīna receptoriem, tas nav sedatīvs līdzeklis, tam ir augsts drošības līmenis un tam nav kardiotoksiska efekta, atšķirībā no tā priekšgājēja terfenadīna. Zāles ir pretiekaisuma iedarbība (kavē eozinofilu izraisītu iekaisuma mediatoru izdalīšanos un IgE izraisītu bazofilu aktivāciju un histamīna izdalīšanos). Tā augstā terapeitiskā aktivitāte ir pierādīta hroniskas nātrenes, alerģiska rinokonjunktīvas sindroma un pēdējā laikā - un atopiskā dermatīta gadījumā..

Feksofenadīnu lieto 120 mg devā elpošanas ceļu alerģiju gadījumā un 180 mg devu izsitumiem uz ādas vienu reizi dienā. Tam nav nepieciešama vielmaiņa aknās, tāpēc to var lietot pacientiem ar aknu patoloģiju. Pārtikas uzņemšana nesamazina zāļu absorbciju. Ilgstoši lietojot feksofenadīnu, kumulatīvā iedarbība nepastāv.

Dažādas etioloģijas hroniskas nātrenes gadījumā veiksmīgi tiek izmantots cetirizīns (zyrtec, cetrin). Bet to raksturo lielāka sedācijas iespējamība nekā citiem otrās paaudzes antihistamīna līdzekļiem (nomierinošu efektu ir iespējams attīstīt aptuveni 20% pacientu, kuri saņem cetirizīnu terapeitiskās devās). Šajā sakarā zāles pastiprina alkohola iedarbību. Arī cetirizīnu nav ieteicams lietot personām, kuru profesijai nepieciešama īpaša uzmanība, kā arī vadīt automašīnu. Zāles raksturo strauja klīniskā efekta parādīšanās zemā metabolisma dēļ. Darbības ilgums - 24 stundas. Tam nav negatīvas ietekmes uz sirdi. Svarīga cetirizīna īpašība ir tā spēja nomākt eozinofilu, vēlīnās fāzes alerģiskās reakcijas galveno šūnu, infiltrāciju..

Ar alerģiskām dermatozēm (nātrene, atopiskais dermatīts, neirodermīts, nieze, alerģisks kontaktdermatīts) ebastīns (kestīns) ir ļoti efektīvs, jo lipofīlo īpašību dēļ tas labi iekļūst ādā. Kestins, lietojot 1 reizi dienā 5 dienas, saglabā savu aktivitāti 3 dienas, kas, no vienas puses, izslēdz simptomu atkārtošanos nejaušas zāļu izlaišanas gadījumā, no otras puses, tas ļauj to lietot saskaņā ar mūsu izstrādāto ekonomisko intermitējošo shēmu: 5 lietošanas dienas, 3 dienu pārtraukums 1-2 mēnešus paredzamās alerģisko slimību paasināšanās laikā.

Desloratadīns (Erius) ir ļoti efektīvs antihistamīns ar augstu afinitāti pret H1-histamīna receptori. Ir pierādīts, ka Erius neizraisa antiholīnerģiskus simptomus (sausa mute, redzes traucējumi), neietekmē psihomotorās funkcijas (tostarp nepalielina tā traucējumus vienlaikus lietojot alkoholu) un neizraisa miegainību. Zāles nomāc daudzus mediatorus, kas iesaistīti sistēmiska alerģiska iekaisuma attīstībā. Erius klīniskajā praksē tiek plaši izmantots alerģiska rhino-konjunktīvas sindroma un alerģiska rinīta ārstēšanai..

Līdz šim ir zināmi apmēram 150 medikamenti ar antihistamīna aktivitāti, taču ne visi no tiem ir atraduši pielietojumu alergoloģiskajā praksē. Interesanta ir vienas antidepresantu grupas izveides vēsture. 50. gados. tika sintezētas zāles ar antihistamīna aktivitāti, un turpmākie pētījumi parādīja, ka šīm zālēm raksturīga arī specifiska psihotropā aktivitāte. Šīs zāles tagad ir depresijas ārstēšanai lietoto zāļu sarakstā (amitriptilīns).

Pakavēsimies uz H pielietojumu1-blokatori.

  • Alerģiskais rinīts labi reaģē uz antihistamīna līdzekļiem. Nieze degunā, šķavas un gļotu sekrēcija ir samazināta, un ietekme uz deguna nosprostojumu ir mazāk efektīva. Jāatzīmē, ka zāles ir efektīvākas slimības sākuma stadijā, kad simptomi vispirms parādās. Elpošanas ceļu alerģiju gadījumā ir norādīts 10 mg kestīna, telfast, 120 mg vai erius uzņemšana dienā. Jāatzīmē, ka Erius samazina deguna nosprostojumu. Vietējās intranazālās antihistamīna formas ir ļoti efektīvas alerģiskā rinīta ārstēšanā: azelastīns (alergodils), levokabastīns (histimets).

Zāles azelastīns (alergodils) ir ftalazinona atvasinājums un, tāpat kā citi otrās paaudzes antihistamīna līdzekļi, galvenokārt saista perifēros, nevis centrālos receptorus. Tam ir plašs antialerģiskas darbības spektrs. Pieejams kā deguna aerosols un acu pilieni. Allergodil terapeitiskais efekts parādās jau pirmajās 15–20 minūtēs pēc zāļu ievadīšanas un ilgst ilgu laiku (no 10 līdz 12 stundām).

Antihistamīns levokabastīns (histimets) ir selektīvs histamīna H1 receptoru bloķētājs, kas paredzēts īpaši vietējai lietošanai. Histimetra darbības ilgums ilgst 12 stundas, kas ļauj zāles lietot 2 reizes dienā.

Vasomotorā rinīta gadījumā 1. paaudzes H1 blokatori ir mazāk efektīvi, bet M-antiholīnerģiskās iedarbības dēļ tie samazina tūsku un gļotu sekrēciju..

  • Akūta nātrene. H1-blokatori ātri samazina izsitumus un niezi. Īpaši labs rezultāts tiek novērots akūtas alerģiskas etioloģijas nātrenes gadījumā..
  • Ar Quincke tūsku obligāti jāinjicē antihistamīns (tavegils vai suprastīns) kombinācijā ar diurētiskiem līdzekļiem un glikokortikoīdiem..
  • Hroniskas nātrenes gadījumā tiek nozīmēta pamata terapija ar II paaudzes antihistamīna līdzekļiem (ebastīns, cetirizīns, akrivastīns, loratadīns)..
  • Ar toksidermiju un kontaktdermatītu antihistamīna līdzekļus lieto kā simptomātisku līdzekli niezes mazināšanai.
  • Attīstoties seruma slimībai un nātrenes klātbūtnei, tiek noteikti arī antihistamīni. Jāatzīmē, ka tie neietekmē artralģijas, drudzi un viscerālās izpausmes..
  • Ar anafilaktisko šoku tavegilu un suprastīnu lieto kā sarežģītas terapijas daļu pēc adrenalīna injekcijas un ja nav strauja asinsspiediena pazemināšanās..
  • Ņemot vērā dažu pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļu nomierinošo un prettrauksmes efektu, tie tiek iekļauti premedikācijā pirms operācijām un ķirurģiskām procedūrām. Attiecībā uz trauksmi, veģetatīvo hiperaktivitāti, miega traucējumiem, atarax ir izdevies.
  • Dažreiz pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi tiek nozīmēti, lai novērstu kustību slimības.
  • Kombinācijā ar citām zālēm H1 blokatorus lieto, lai novērstu komplikācijas asins komponentu pārliešanas laikā, veic rentgena kontrasta pētījumus.
  • Pirmsoperācijas periodā antihistamīni kopā ar citām zālēm tiek nozīmēti pacientiem ar alerģisku uzbūvi, lai novērstu pseidoalerģisku (liberālu) reakciju rašanos un labāk panes ķirurģisko stresu. Piemēram, ar polipotomiju pacientiem ar polipozu rinusinusopātiju un vienlaikus bronhiālo astmu.
  • Ļaujiet mums sīkāk apsvērt 1. paaudzes antihistamīna līdzekļu lietošanu atopiskā dermatīta gadījumā. Jāatceras par mokošo niezi, kas pacientiem ir ļoti satraucoša, kā rezultātā nav neviena pacienta, kurš nelietotu šīs grupas narkotikas. Kad parādās nieze, rodas skrāpējumi, kas var palielināt sekundārās infekcijas iespējamību. Nieze bieži izraisa miega traucējumus, traucē adaptīvos mehānismus. Nieze būtībā ir sāpju ekvivalents, lai gan tā mehānisms līdz šim nav pilnībā izprasts. Svarīgs fakts ir tas, ka nervu galos, kas uztver niezi, ir receptori, kas ir jutīgi pret histamīnu. Tas ir pamats antihistamīna līdzekļu lietošanai, ārstējot pacientus ar atopisko dermatītu..

Jāatzīmē daudzu gadu pieredze šo līdzekļu veiksmīgā izmantošanā un alternatīvu trūkums. Turklāt antihistamīni ir norādīti uz vienlaicīgu elpošanas ceļu alerģiju..

Arī II paaudzes antihistamīni mazina niezi. Feksofenadīna (telfast) pētījumā gan dienas, gan nakts niezes nomākšana tiek parādīta jau 1 dienu pēc 60 mg zāļu lietošanas sākuma 2 reizes dienā. Pozitīvā ietekme saglabājās visā ārstēšanas periodā. Ja nieze saglabājas pat remisijas laikā, ir iespējams apvienot pirmās paaudzes zāles, kuras vislabāk lietot naktī, ar jaunākās paaudzes zālēm, kas izrakstītas dienas laikā..

Alerģiskas slimības klātbūtnē ļoti svarīgs ir kompetenta ārsta padoms, kurš palīdzēs jums izvēlēties modernu un drošu antihistamīna līdzekli..

Yu.V. Sergeev, medicīnas doktors, profesors
T.P.Guseva
Alerģoloģijas un klīniskās imunoloģijas institūts, Maskava

Antihistamīni - Antihistamīni - Antihistamīni

Antihistamīni (no grieķu vārda Anti- - pret + histos - audi + latīņu Aminum - amīns) ir īpaša antialerģisku zāļu grupa, kuras farmakoloģiskā iedarbība ir H-receptoru bloķēšana (H nāk no vārda histamīns, Histamīns). Sinonīmi: antihistamīni, antihistamīni, antihistamīni. Ir vairāki receptoru veidi: H1, H2 un H3.

H1 receptori atrodas bronhu, zarnu, artēriju, vēnu, kapilāru, sirds gludajos muskuļos un centrālās nervu sistēmas neironos. H2 receptori atrodas parietālajās šūnās, kas atrodas uz kuņģa gļotādas, artēriju gludajos muskuļos, centrālās nervu sistēmas, sirds, miometrija, tuklo šūnu, bazofilo un neitrofilo leikocītu, T-limfocītu neironos, taukaudos. H3 receptori ir atrodami centrālās nervu sistēmas, sirds un asinsvadu sistēmas, kuņģa-zarnu trakta, augšējo elpceļu neironos.

Antihistamīna līdzekļu klasifikācija

Antihistamīni, kas bloķē H1 receptorus (H1-histamīna blokatori), tādējādi novēršot vai samazinot šāda veida histamīna darbību (sk. Histamīns), piemēram, palielinot bronhu, zarnu, dzemdes gludo muskuļu tonusu; asinsspiediena pazemināšanās (daļēji) kapilāru caurlaidības palielināšanās, attīstoties tūskai; nieze un hiperēmija, ievadot histamīnu intradermāli vai parādoties endogēniem histamīna avotiem ādā. Šīs sekas galvenokārt izraisa tūlītējas alerģiskas reakcijas, kam pievienoti akūtas eksudācijas simptomi: alerģisks rinīts (skatīt Alerģija, Anafilakse), nātrene, angioneirotiskā tūska, kukaiņu kodumi, alerģiskas reakcijas uz zālēm, alerģija pret pārtiku, seruma slimība, tvaika dermatozes (pseido) alerģiskas reakcijas.

Mūsdienās tirgū ir trīs zāļu paaudzes: I, II, III grupas antihistamīni.

1. paaudzes antihistamīni

Antihistamīna grupas - I paaudzes antihistamīni (20. gadsimta 40. gadi) - neselektīvi receptoru blokatori, darbība ilgst 4-8 stundas: difenhidramīns, difenhidramīns, prometazīns (pipolfēns, diprazīns), suprastīns (hlorpiramīns), diazolīns (mebhidrolīns), tavegils (klemastīns), sefenfenadīns (fenkarols), ciprofentadīns (peritols), ketotifēns (zaditēns) dimetindīns un klemastīns - līdz 12 stundām, mebhidrolīns - līdz 24 stundām. Viņi bloķē M-holīnerģiskos receptorus perifēros audos, kas noved pie eksokrīno dziedzeru sekrēcijas samazināšanās, sekrēciju viskozitātes palielināšanās, t.sk. bronhu, mutes dobuma gļotādu sausums, samazināta kuņģa-zarnu trakta kustīgums un urīnceļu tonuss, paaugstināts intraokulārais spiediens, akomodācijas traucējumi un palielināta sirdsdarbība Ir iespējams attīstīt pretvemšanas un pretparkinsonisma iedarbību, un dažiem antihistamīna līdzekļiem piemīt antidopamīns, pretklepus un anksiolītisks efekts. Kuņģa-zarnu trakta antihistamīna blakusparādības var izpausties kā slikta dūša, vemšana, caureja, samazināta vai palielināta apetīte. Blakusparādību biežums samazinās, lietojot antihistamīna līdzekļus kopā ar ēdienu. Antihistamīni bloķē centrālās nervu sistēmas H1 receptorus, iekļūst asins-smadzeņu barjerā, miegainība, parāda sedāciju, mazina psihomotorās aktivitātes, palielina apetīti, parāda noguruma sajūtu, pavājinātu kustību koordināciju, samazinās mācīšanās spējas un koncentrēšanās spējas. Visbiežāk sedāciju izraisa difenhidramīna grupas zāles (difenhidramīns). Antihistamīna līdzekļu nomierinošais efekts tiek pastiprināts alkohola un citu vielu ietekmē, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu: neiroleptiskie līdzekļi, trankvilizatori, nomierinoši līdzekļi un citas zāles. Lietojot antihistamīna līdzekļus, bieži vien var rasties tādas pazīmes kā zvana ausīs, reibonis, apātija, nogurums, redzes asuma samazināšanās, diplopija, nervozitāte, bezmiegs, trīce. Ilgstoši lietojot antihistamīna līdzekļus, to efektivitāte (atkarība) samazinās. Pirmajos paaudzes antihistamīna līdzekļus pirmajos 3 grūtniecības mēnešos nav ieteicams parakstīt pacientiem ar glaukomu, bronhiālo astmu, labdabīgu prostatas hiperplāziju, kā arī gados vecākiem pacientiem. Būtisks trūkums ir šo zāļu iecelšana vairākas reizes dienā..

II paaudzes antihistamīni

Otrās paaudzes antihistamīni (divdesmitā gadsimta 80. gadi) - terfenadīns (trexils), astemizols (gismanols), loratadīns (klaritīns), astemizols, akrivastīns, cetirizīns, ebastīns - atšķiras ar sedatīvā efekta neesamību, ietekmi uz holīna un serotonīna receptoriem, mijiedarbību ar psihotropām zālēm un alkoholu, atkarība no ilgstošas ​​lietošanas, kā arī augsta afinitāte pret H1 receptoriem. Saistīšanās ar receptoriem ir ilgstoša un nekonkurējoša. Šīs zāles tiek parakstītas 1-2 reizes dienā. Tomēr terfenadīnam un astemizolam ir būtiska blakusparādība - ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu (sirds kambaru aritmijas ar Q-T intervāla pagarināšanos uz EKG, tahikardija attīstās kālija kanālu bloķēšanas dēļ, kas kontrolē miokarda membrānu repolarizāciju). Visi II paaudzes antihistamīni (izņemot cetirizīnu un akrivastīnu) ir priekšzāles, kuru darbība ir saistīta ar aktīvajiem metabolītiem, kas veidojas aknās, izmantojot citohroma P450 sistēmas CYP 3A4 enzīmu. Tās jālieto kopā ar zālēm, kuras metabolizē viena un tā pati enzīmu sistēma: makrolīdu grupas antibiotikas (eritromicīns, klaritromicīns, oleandomicīns, azitromicīns), pretsēnīšu zāles (ketokonazols, itrakonazols), H2 receptoru blokatori cimetidīns, daži antiaritmiski līdzekļi (disokaritmiski līdzekļi)., antidepresanti (sertralīns, fluoksetīns un paraksetīns), kā arī aknu disfunkcija, kas var izraisīt kardiotoksisku efektu (terfenadīnam un astemizolam).

III paaudzes antihistamīni

Trešās paaudzes antihistamīni ir otrās paaudzes zāļu aktīvi metabolīti (feksofenadīns ir aktīvs terfenadīna metabolīts, norastemizols - astemizols, desloratadīns - loratadīns), kas nodrošina paaugstinātu drošības profilu. Tie kavē sistēmiska alerģiska iekaisuma mediatorus, ieskaitot ķīmijķīnus un citokīnus, un samazina saķeres molekulu izpausmi, nomāc ķīmotaksi, superoksīda radikāļu veidošanos un eozinofilu aktivāciju; samazināt bronhu hiperreaktivitāti. Trešās paaudzes antihistamīna lietošana ir visracionālākā ilgstošai alerģisku slimību ārstēšanai (sezonāls alerģisks rinīts, visa gada garuma alerģisks rinīts vai rinokonjunktivīts ar saasinājumiem, kas ilgst vairāk nekā 2 nedēļas, hroniska nātrene, atopiskais un alerģiskais kontaktdermatīts)..

H2 receptoru blokatori, kuriem ir antihistamīna iedarbība

H2 receptoru blokatori (cimetidīns, ranitidīns, famotidīns, nizatidīns) ir konkurējoši histamīna antagonisti. No ķīmiskā viedokļa tie jāuzskata par histamīna atvasinājumiem. Jāatzīmē, ka H2 receptori ir saistīti ar adenilāta ciklāzi. Šis fakts norāda, ka H2 receptoru ierosināšana ar histamīnu izraisa intracelulārās cAMP palielināšanos, kas izraisa parietālo šūnu sekrēcijas aktivitātes palielināšanos, kas atrodas uz kuņģa gļotādas. Turklāt H2 receptoru stimulēšana ar histamīnu palielina sirdsdarbības ātrumu, sirdī tiek atzīmēts pozitīvs inotropisks efekts; artēriju trauku gludajos muskuļos tonusa samazināšanās notiek bazofilajos leikocītos un tukšās šūnās - degranulācijas nomākšana; neitrofilos leikocītos - ķīmotakses nomākšana, lizosomu enzīmu atbrīvošanās nomākšana T-limfocītos - citotoksiskās aktivitātes nomākšana, faktora ražošana, kas nomāc makrofāgu migrāciju; taukaudos - taukskābju izdalīšanās palielināšanās. Darbojoties uz kuņģa parietālo šūnu H2 receptoriem, tie samazina sālsskābes sekrēciju. Mazākā mērā tie nomāc gastromukoproteīnu (pils raksturīgais faktors) un pepsīna sekrēciju. Šiem antihistamīna līdzekļiem ir zema lipofilitāte, tāpēc tie praktiski nespēj pārvarēt asins-smadzeņu barjeru. H2 receptoru blokatorus lieto kā antisekrēcijas zāles pret kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, peptisku (refluksa) ezofagītu, erozīvu gastrītu, hipergastrinēmiju, duodenītu. Atšķirībā no ranitidīna un famotidīna, nizatidīni ir aktīvi, ilgstoši (izraksta vienu reizi dienā) un tiem ir mazāk blakusparādību.

H3 histamīna receptoru blokatori

H3 receptori vispirms tika atrasti uz centrālās nervu sistēmas histamīnerģiskajiem neironiem kā presinaptiski receptori, kas regulē histamīna veidošanos un izdalīšanos. H3 receptori kā farmakoloģiskās darbības mērķis mūsdienās ir mazāk svarīgi. Histamīnu saturoši neironi galvenokārt atrodas aizmugurējā hipotalāmā. Papildus nomācošajai ietekmei uz histamīna izdalīšanos presinaptiskie H3 receptori ir iesaistīti citu mediatoru / modulatoru (acetilholīna, GABA, dopamīna, glutamīna, serotonīna, norepinefrīna) ražošanas regulēšanā, tādējādi tie darbojas kā heteroreceptori. Papildus centrālajai nervu sistēmai H3 receptori atrodas kuņģa-zarnu traktā (to stimulēšana nomāc sālsskābes sekrēciju kuņģī, tie piedalās gastroprotektīvajā iedarbībā), sirds un asinsvadu sistēmā (presinaptisko H3 receptoru aktivācija nomāc adrenerģisko efektu), augšējos elpošanas traktos (pretiekaisuma iedarbība). H3 blokatori ietver ciproksifānu, klobenpropītu, tioperamīdu, klozapīnu.

Sinonīmi: antihistamīni, antihistamīni, antihistamīni.

Labi zināt

  • Prettrombocītu līdzekļi - prettrombocītu līdzekļi
  • Prettrombocītu līdzekļi
  • Antidenerģiskie līdzekļi (adrenolītiskie līdzekļi)
  • Antianginālās zāles (klasifikācija)
  • Antiaritmiski līdzekļi - Antiaritmiski līdzekļi - Antiaritmiski līdzekļi
  • Anti-aterosklerozes zāles
  • Antibakteriālas zāles (pretmikrobu zāles)
  • Prethelmintu zāles (prettārpu zāles, prettārpu zāles)
  • Antihemorāģiskas zāles, hemostatiskas zāles, hemostatiskas zāles
  • Antihemofīlas zāles
  • Antihipertensīvie medikamenti - hipertensijas līdzekļi
  • Veterinārās zāles

© VetConsult +, 2015. Visas tiesības aizsargātas. Jebkuru vietnē ievietotu materiālu izmantošana ir atļauta, ja ir saite uz resursu. Kopējot vai daļēji izmantojot materiālus no vietnes lapām, obligāti jānovieto tieša hipersaite meklētājprogrammām, kas atrodas raksta apakšpozīcijā vai pirmajā rindkopā..

Antihistamīni: zāļu saraksts un to lietošanas iezīmes

Antihistamīni ir zāļu grupa, kas bloķē jutīgos šūnu galus savienojumam, ko sauc par histamīnu, tādējādi novēršot un novēršot tā negatīvo ietekmi uz ķermeni. Izslēdzot dažus receptorus no darba, zāles novērš alerģiju, kavē sālsskābes sekrēciju kuņģī un tām ir nomierinoša iedarbība..

Antihistamīna veidi un to lietošana

H1 blokatori

Šāda veida zāles galvenokārt iedarbojas uz H1 receptoriem. Medicīnā tos lieto, lai novērstu alerģiskas reakcijas: iekaisumu, pietūkumu, apsārtumu, izsitumus un citus..

Sadalīts 3 paaudzēs:

  1. Pirmā paaudze. Šī paaudze ir ievērojama ar zemo darbības selektivitāti. Tas nozīmē, ka līdzekļi ietekmē ne tikai vēlamās šūnas, bet arī citas, tādējādi izraisot daudzas nevēlamas reakcijas. Nepieciešamas vairākas devas dienā. Un jo lielāka ir deva, jo mazāka ir paredzamā iedarbība un jo vairāk blakusparādību. Gandrīz visas zāles izraisa miegainību..
  2. Otrā paaudze. Viņiem ir ilgāks efekts, savukārt lietojumprogramma var būt tikai 1 reizi dienā. Izraisīt mazāk blakusparādību, ieskaitot miegainību.
  3. Trešā paaudze. Tie ir iepriekšējās paaudzes aktīvi metabolīti. Tas nozīmē, ka šo narkotiku vielas sāk darboties nekavējoties, tās vispirms neizšķir, tāpat kā citas. Tādējādi seko augsts ietekmes rašanās ātrums un negatīvās ietekmes uz aknām samazināšanās..

Visas paaudzes piesakās šādos apstākļos:

  • alerģisks rinīts un klepus;
  • alerģisks dermatīts;
  • pietūkums;
  • nieze, izsitumi uz ādas;
  • nātrene;
  • Kvinkes tūska;
  • anafilaktiskais šoks.

H2 blokatori

Šīs grupas zāles galvenokārt iedarbojas uz otrā tipa receptoriem. Atbildīgs par sālsskābes un pepsīna fermenta ražošanas regulēšanu kuņģī - tas ir atbildīgs par olbaltumvielu sadalīšanos.

Motīvs: papildus ietekmei uz gremošanas sistēmu tiem ir vāja ietekme uz ķermeņa imūnprocesiem un mazākā mērā nekā H1 blokatori atvieglo iekaisumu.

Tie ir sadalīti vairākās paaudzēs, kur katra iepriekšējā ir pilnīgāka, bez dažām blakusparādībām un terapeitiskā efekta sākšanās ātrums tiek palielināts. Krievijā vēl nav reģistrētas 4. un 5. paaudzes. Pirmās paaudzes lietošana tika pārtraukta smagu nevēlamu notikumu dēļ.

Fondi ir atraduši savu pielietojumu, ārstējot:

  • peptiska čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
  • erozijas veidošanās novēršana, lietojot pretiekaisuma sāpju zāles;
  • barības vada čūlaini bojājumi, kas radās kuņģa satura iemetiena dēļ;
  • asiņošanas novēršana kuņģa-zarnu traktā, lietojot noteiktus medikamentus;
  • skābs gastrīts.

H3 blokatori

Trešais receptoru veids galvenokārt atrodas smadzenēs. Atšķirībā no citām zālēm, šai vielu grupai ir stimulējoša iedarbība un tā var pat uzlabot atmiņu, uzmanību un palielināt garīgo sniegumu..

Līdz šim ir maz zāļu, kas bloķē tikai šos jutīgos šūnu galus. Būtībā tiek izmantotas tās zāles, kurām nav selektīvas aktivitātes attiecībā pret trešo tipu, bet tās iedarbojas uz visiem histamīna veidiem.

  • troksnis ausīs;
  • dzirdes zaudēšana;
  • reibonis ar sliktu dūšu un vemšanu.

Zāļu saraksts

PaaudzeNarkotikas
H1 blokatori
  • suprastīns;
  • fenistils;
  • erius
H2 blokatori
  • ranitidīns;
  • famotidīns.
H3 blokatori
  • betahistīns.

Antihistamīna līdzekļu lietošanas iezīmes dažādās cilvēku grupās

Katram vecumam un noteiktām slimībām ir savi medikamenti, kas katrā gadījumā sniegs pareizu efektu no to lietošanas..

Bērniem

Šī ir īpaša grupa, kurai zāles drīkst izrakstīt tikai ārsts, redzot visu situāciju kopumā..

Līdz gadam

Zāles, kas bloķē 1. tipa receptorus, tiek parakstītas alerģisku reakciju gadījumā: nieze, izsitumi, caurspīdīgs puņķis, tūska, iekaisums. Tie tiek nozīmēti pilienu vai sīrupu formā..

Šajā vecumā ir atļauts:

  • Fenistil (no 3 mēnešiem).
  • Zodaks.
  • Ēriuss.

Līdzekļi, kas pārtrauc 2. tipa receptoru darbību, ārkārtīgi retos gadījumos tiek nozīmēti pirmā dzīves gada bērniem, jo ​​viņu gremošanas sistēma vēl nav perfekta, un tie tiek noteikti paaugstinātam kuņģa skābumam.

No viena līdz 5 gadiem

H1 blokatorus lieto, lai sezonālās alerģijas laikā novērstu nātreni ar alerģisku konjunktivītu.

  • Zyrtec pilieni.
  • Desal šķīdums.
  • Lordestine sīrups.

H2 blokatorus bērnībā turpina lietot piesardzīgi.

No 5 gadiem

Šajā periodā alerģiskiem stāvokļiem tiek lietoti visi tie paši pilieni un šķīdumi, bet var savienot arī tabletes.

Papildus iepriekš minētajām zālēm viņi lieto arī:

  • Suprastīns.
  • Diazolīns.
  • Fenkarol.
  • Suprastinex pilieni.

Grūtniecēm un barojošām mātēm

Šai sieviešu kategorijai pašpārvaldei ir aizliegti visi antihistamīna līdzekļi. Tikai ārsts ir tiesīgs tos izrakstīt, un pat tad, kad citi līdzekļi nav devuši pozitīvus rezultātus. Neviens histamīna receptoru bloķētājs nav oficiāli pārbaudīts grūtniecēm, lai pierādītu tā drošību.

Pieaugušajiem

H1-histamīna receptoru blokatori tiek izmantoti jebkurām alerģiskām izpausmēm. Arī daži ārsti viņiem iesaka saaukstēties, lai mazinātu pietūkumu un atvieglotu deguna elpošanu, turklāt labi atvieglo asarošanu..

Tabletes ir populāras pieaugušo iedzīvotāju vidū:

  • Cetrins.
  • Klaritīns.
  • Suprastinex.
  • Allerway.

Problēmām ar paaugstinātu kuņģa skābumu, čūlām un barības vada problēmām tiek nozīmēti H2-histamīna receptoru blokatori. Kaut arī šīs grupas narkotikas tagad ir nedaudz novecojušas, tās aizstāj ar protonu sūkņa inhibitoriem..

Veciem cilvēkiem

Gados vecāki cilvēki dod priekšroku gadiem pierādītiem produktiem:

  • Ranitidīns.
  • Famotidīns.

Gados vecāki pacienti ar traucētu smadzeņu darbību, reiboni un troksni ausīs, eksperti iesaka H3-histamīna receptoru blokatorus.

Farmācijas tirgū nav brīvi pieejamu zāļu, kas ietekmē tikai 3. tipa receptorus. Tā vietā tiek nozīmētas zāles, kas iedarbojas uz visiem 3 veidiem, piemēram, Betahistine.

Kontrindikācijas

AbsolūtsRelatīvs
  • paaugstināta jutība pret visām sastāvā iekļautajām vielām;
  • smaga nieru un aknu mazspējas forma;
  • samazināta kuņģa sulas ražošana.
  • grūtniecība un zīdīšana;
  • Agra bērnība;
  • vecums, īpaši, ja ir problēmas ar daudzām sistēmām un orgāniem;
  • zems spiediens.

Blakus efekti

Histamīna receptoru H1 blokatori

Visizplatītākais nevēlamais efekts, īpaši 1. paaudzē, ir miegainība.

  • reibonis, galvassāpes;
  • sausas gļotādas;
  • izkārnījumu traucējumi;
  • spiediena samazināšanās;
  • kardiopalms.

H2 histamīna receptoru blokatori

Zāles, kurām bija ļoti spēcīga negatīva ietekme, Krievijā netika pārreģistrētas. Tie ietver cimetidīnu. Bija informācija, ka viņš slikti ietekmēja vīriešu potenci un sirds un asinsvadu sistēmu..

Citu zāļu biežas blakusparādības:

  • slikta dūša, vemšana;
  • miegainība;
  • lēna sirdsdarbība;
  • sausa mute;
  • redzes zudums.

H3 histamīna receptoru blokatori

Tiks norādītas tikai to zāļu blakusparādības, kas ietekmē visus 3 jutīgo šūnu galu veidus.

  • bezmiegs;
  • alerģiskas reakcijas;
  • vājums;
  • galvassāpes.

Dabiski antihistamīni

Dažus augus zāļu vietā var pagatavot / ievadīt un dzert, ja kādu iemeslu dēļ tos nav iespējams lietot. Ja augi paši neizraisa alerģiju, tos glābj vienkāršās situācijās. Piemērots lietošanai:

  • linu sēklas;
  • nātre;
  • kumelītes;
  • lakrica;
  • timiāns;
  • ehinaceja.

Antihistamīni

Antihistamīni ir farmaceitiski līdzekļi, kas kavē histamīna receptoru aktivitāti organismā. 1) Antihistamīni tiek iedalīti kategorijās pēc histamīna receptoriem, uz kuriem tie iedarbojas: divas lielākās antihistamīna grupas ir H1 antihistamīni un H2 antihistamīni. Antihistamīna līdzekļus, kuru mērķis ir histamīna H1 receptori, lieto deguna alerģisko reakciju (piemēram, niezes, iesnas un šķavas) un bezmiega ārstēšanai. Dažreiz tos lieto arī kustību slimības (reiboņa) ārstēšanai, ko izraisa problēmas ar iekšējo ausi. Antihistamīna līdzekļus, kuru mērķis ir histamīna H2 receptori, lieto, lai ārstētu ar kuņģa skābi saistītus apstākļus (piemēram, peptiskas čūlas un skābes refluksu). H1 antihistamīni darbojas, saistoties ar histamīna H1 receptoriem tuklo šūnu, gludo muskuļu un endotēlija ķermenī un tuberomamillārā kodola smadzenēs; H2-antihistamīni saistās ar H2-histamīna receptoriem kuņģa-zarnu trakta augšdaļā, galvenokārt kuņģī. Histamīna receptoriem ir konstitutīva aktivitāte, tāpēc antihistamīni var darboties vai nu kā neitrāli histamīna receptoru antagonisti, vai histamīna receptoru apgriezti agonisti. Tikai daži tirgū esošie antihistamīna līdzekļi, kuru mērķis ir H1 receptori, darbojas kā apgriezti agonisti. 2)

Medicīniska lietošana

Histamīns izraisa asinsvadu caurlaidības palielināšanos, kā rezultātā šķidrums pārvietojas no kapilāriem uz audiem, kas izraisa klasiskus alerģiskas reakcijas simptomus - iesnas un asarošanu. Histamīns stimulē arī angiogenēzi. Antihistamīni nomāc histamīna izraisītu tūsku un eritēmu (vazodilatāciju), bloķējot histamīna saistīšanos ar tā receptoriem vai samazinot histamīna receptoru aktivitāti uz nerviem, asinsvadu gludajiem muskuļiem, dziedzeru šūnām, endotēliju un tukšajām šūnām. Nieze, šķaudīšana un iekaisuma reakcijas tiek nomāktas ar antihistamīna līdzekļiem, kas iedarbojas uz H1 receptoriem. 3)

H1 antihistamīni

H1 antihistamīni ir savienojumi, kas kavē H1 receptoru aktivitāti. Tā kā H1 receptoriem ir konstitutīva aktivitāte, H1 antihistamīni var būt neitrālu receptoru antagonisti vai apgriezti agonisti. Parasti histamīns saistās ar H1 receptoru un pastiprina receptora aktivitāti; receptoru antagonisti darbojas, saistoties ar receptoru un bloķējot histamīna receptoru aktivāciju; salīdzinājumā, apgrieztie agonisti saistās ar receptoru un samazina tā aktivitāti, rīkojoties pretēji histamīnam. Lielākā daļa tirgū esošo H1 antihistamīna līdzekļu ir receptoru antagonisti, un tikai neliela daļa tirgū esošo savienojumu ir receptoru apgrieztie agonisti. Klīniski H1 antihistamīna līdzekļus lieto alerģisku reakciju un ar mastocītiem saistītu traucējumu ārstēšanai. Sedācija ir izplatīta H1 antihistamīna blakusparādība, kas viegli šķērso asins-smadzeņu barjeru; dažas no šīm zālēm, piemēram, difenhidramīnu un doksilamīnu, lieto bezmiega ārstēšanai. H1 antihistamīni var arī mazināt iekaisumu, jo NF-kB, transkripcijas faktora, kas regulē iekaisumu, ekspresiju ietekmē konstitutīvā receptora aktivitāte un agonistu (piemēram, histamīna) saistīšanās ar H1 receptoru. Otrās paaudzes antihistamīni daudz mazākā mērā šķērso asins-smadzeņu barjeru nekā pirmās paaudzes antihistamīni. To galvenā priekšrocība ir tā, ka tie galvenokārt ietekmē perifēros histamīna receptorus, un tāpēc tiem ir mazāka sedācija. Tomēr lielās devās tie var izraisīt miegainību..

Antihistamīni 4. paaudze

Alerģisko slimību ārstēšanai tie ir sadalīti trīs zāļu paaudzēs..

Pirmās paaudzes antihistamīni, ko sauc par klasiskajiem, ietver:

To darbības mehānisms sastāv no atgriezeniskas saiknes ar perifērajiem un centrālajiem H1 receptoriem, kas bloķē dažādas histamīna iedarbības: paaugstinātu asinsvadu caurlaidību, bronhu un zarnu muskuļu kontrakciju. Viņi ātri pārvar asins-smadzeņu barjeru, vienlaikus saistoties ar smadzeņu receptoriem, tādējādi spēcīgi nomierinoši un hipnotiski.

Plusi: šīs zāles iedarbojas ātri un spēcīgi - pēc pusstundas tiek panākts alerģisko simptomu samazināšanās. Viņiem ir arī pretpumpējošs un pretvemšanas efekts, mazina parkinsonisma elementus. Viņiem ir antiholīnerģisks un vietējs anestēzijas efekts. Ātri izdalās no ķermeņa.

Antihistamīna līdzekļu trūkumi ir īss terapeitiskās iedarbības ilgums (4-6 stundas), nepieciešamība mainīt zāles ilgstošas ​​terapijas laikā sakarā ar tā terapeitiskās aktivitātes samazināšanos un lielu skaitu blakusparādību, piemēram: miegainība, redzes traucējumi, sausa mute, aizcietējums, galvassāpes, urīna aizture, tahikardija un apetītes trūkums. Viņiem nav papildu antialerģiskas iedarbības. Mijiedarboties ar citām zālēm.

Otrās paaudzes antihistamīna līdzekļi jeb H1 antagonisti, kas tirgū nonāca pagājušā gadsimta 70. gadu beigās, ir strukturāli saistīti ar H1 receptoriem, tāpēc tiem nav 1. paaudzes medikamentiem raksturīgo blakusparādību spektra, un tiem ir pieejams daudz plašāks lietojuma klāsts..

Tie ietver:

To darbības mehānismu veic aktīvo antihistamīna metabolītu uzkrāšanās asinīs pietiekamā un ilgstošā koncentrācijā. Aktīvās vielas nešķērso asins-smadzeņu barjeru, iedarbojoties uz mastocītu membrānu, tāpēc tiek samazināts miegainības risks..

2. paaudzes antihistamīna līdzekļus lieto akūtu un ilgstošu alerģisku slimību, vieglas bronhiālās astmas, hroniskas idiopātiskas nātrenes mazināšanai. Kontrindicēts gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar sirds un asinsvadu problēmām un nieru un aknu slimībām. Nepieciešama pastāvīga sirds aktivitātes uzraudzība.

Nesen radītie 3. un 4. paaudzes antihistamīni ir priekšzāles, tas ir, tās sākotnējās formas, kuras, norijot, pārvēršas farmakoloģiski aktīvos metabolītos. Atšķirībā no iepriekšējo paaudžu medikamentiem, tie iedarbojas tikai uz perifērajiem H1-histamīna receptoriem, neizraisot sedāciju, stabilizējot tuklo šūnu membrānu un tiem ir papildu antialerģiska iedarbība. Viņiem ir paaugstināta selektivitāte, tie neiziet asins-smadzeņu barjeru un neietekmē nervu sfēru.

Uzlabotajām modernajām zālēm ir ievērojams darbības ilgums - no pusēm līdz divām dienām, pēc ārstēšanas pabeigšanas tās nospiež histamīnu 6-8 nedēļas.

Trexil (terfenadīns) un astimizāns (astemizols) ir ziņots par nopietnām kardiotoksiskām blakusparādībām. nepareizas zāļu lietošanas gadījumā ir iespējama reibonis, slikta dūša, ādas pietvīkums, kuņģa-zarnu trakta reakcijas; selektīvi šīs grupas narkotikām jāvēršas personām ar nieru un aknu problēmām.

Jaunākās paaudzes antihistamīna līdzekļu lietošana ir pamatota visām iedzīvotāju grupām bez izņēmuma ilgstošas ​​terapijas laikā ar alerģiskām slimībām - atopisko dermatītu, daudzgadīgu alerģisku rinītu, atopisko sindromu, hronisku nātreni, kontaktdermatītu un citām..

Vislabākie antihistamīna līdzekļi šodien ir zyrtec (cetirizīns) un klaritīns (loratadīns). Šo zāļu drošie profili ir lieliski piemēroti visām vecuma grupām, īpaši bērniem, jo ​​tie nākotnē var samazināt alerģisko izpausmju progresēšanas risku.

Antihistamīna cena

Visas zāles ir nopērkamas, un jūs varat viegli izvēlēties piemērotāko. Dažreiz naudai tiek piešķirtas labas atlaides. Tos var iegādāties aptiekās Maskavā, Sanktpēterburgā un citās pilsētās, pasūtīt to piegādi pa pastu no tiešsaistes aptiekām. Lai uzzinātu aptuveno cenu diapazonu antihistamīna līdzekļiem, skatiet tabulu:

Zāļu nosaukums, izlaišanas forma, apjoms

Margarita, 28 gadus veca

Kopš bērnības pavasaris man bija briesmīgs periods. Es vienkārši mēģināju neiziet no mājas, uz ielas nebija nevienas manas fotogrāfijas. Kad man tas apnika, es vērsos pie alerģista. Viņš man izrakstīja narkotiku Cetrin. Paņemot to, es mierīgi gāju, nereaģējot uz ziedošiem augiem un citiem stimuliem. No narkotikām nebija blakusparādību.

Kristīna, 32 gadus veca

Man ir alerģija pret sadzīves un cita veida putekļiem. Mājas ir pilnīgi tīras, taču uz ielas vai ballītēs ietaupa tikai zāles. Sākumā es paņēmu Erius, bet šī antihistamīna cena iekož. Aizstāja to ar desloratadīnu. Tas darbojas tāpat, bet maksā daudz mazāk. Šīs zāles man lieliski palīdz, dienā pietiek ar vienu tableti.

Kāpēc pretalerģiskas zāles ir tik pieprasītas?

Katru gadu strauji pieaug to pacientu skaits, kuriem ir dažāda veida alerģijas. No vienas puses, iemesls ir jaunu mākslīgi sintezētu vielu parādīšanās, kuras tiek izmantotas pārtikas, kosmētikas un medicīnas nozarēs, ir daļa no sadzīves ķīmijas, plastmasas izstrādājumiem utt. Cilvēka ķermenis uz šīm vielām reaģē dažādi.

No otras puses, liels skaits alergēnu, vīrusu un baktēriju, bieža antibiotiku lietošana, pastāvīgs stress - tas viss novājina imūnsistēmu, kas padara to pārāk jutīgu pret dažādām vielām.

Visi ir dzirdējuši par alerģijām. Bet šādas reakcijas parādīšanās mehānismu ne visi pacienti iedomājas. Alerģiska reakcija, kas rodas histamīna rezultātā - kas tas ir vienkāršos vārdos?

Alerģija ir nestandarta reakcija uz alergēnu - kairinošu vielu. Imūnsistēma to uztver kā potenciāli bīstamu.

Reaģējot uz kairinājumu organismā, histamīns sāk intensīvi ražot, kas izraisa galvenās alerģijas pazīmes - gļotādas pietūkumu, ādas apsārtumu un niezi, klepu un šķaudīšanu, iesnas utt..

Lai apturētu šo procesu, personai pēc iespējas ātrāk jālieto pretalerģiskas zāles, kas pārtrauks histamīna ražošanu. Šīs zāles bloķē H1 un H2-histamīna receptorus, ievērojami samazina alerģiskas reakcijas intensitāti un novērš nopietnas komplikācijas.

Visu paaudžu antihistamīna līdzekļu pārstāvji

Lai novērtētu jaunākās paaudzes narkotikas, saraksts jāsāk ar agrākajām zālēm..

  1. Pirmā paaudze: Difenhidramīns, Diazolīns, Mebhidrolīns, Prometazīns, Hlorpirimīns, Tavegils, Difenhidramīns, Suprastīns, Peritols, Pipolfēns, Fenkarols. Visām šīm zālēm ir spēcīgs nomierinošs un pat hipnotisks efekts. Viņu galvenais darbības mehānisms ir H1 receptoru bloķēšana. Viņu darbības ilgums ir robežās no 4 līdz 5 stundām. Šo zāļu antialerģisko efektu var saukt par labu. Tomēr tie pārāk spēcīgi ietekmē visu ķermeni. Šo zāļu blakusparādības ir: paplašināti zīlītes, sausa mute, neskaidra redze, pastāvīga miegainība, vājums.
  2. Otrā paaudze: Doksilamīns, Hifenadīns, Klemastīns, Ciproheptadīns, Claritīns, Zodaks, Fenistils, Histalongs, Semprex. Šajā farmaceitisko līdzekļu izstrādes posmā parādījās zāles, kurām nebija nomierinoša efekta. Turklāt tie vairs nesatur tādas pašas blakusparādības. Viņiem nav inhibējošas ietekmes uz psihi, kā arī tie neizraisa miegainību. Tos lieto ne tikai alerģiskām izpausmēm no elpošanas sistēmas, bet arī ādas reakcijām, piemēram, nātrene. Šo zāļu trūkums bija to sastāvdaļu kardiotoksiskā iedarbība..
  3. Trešā paaudze: Akrivastin, Astemizole, Dimetinden. Šīs zāles ir uzlabojušas antihistamīna līdzekļus un mazāk kontrindikāciju un blakusparādību. Kopumā ar visām īpašībām tie ir ne mazāk efektīvi kā 4. paaudzes medikamenti..
  4. Ceturtā paaudze: Cetirizīns, Desloratadīns, Fenspirīds, Feksofenadīns, Loratadīns, Azelastīns, Ksizal, Ebastīns. 4. paaudzes antihistamīni spēj bloķēt H1 un H2-histamīna receptorus. Tas samazina ķermeņa reakciju uz neirotransmitera histamīnu. Tā rezultātā alerģiskā reakcija vājina vai vispār neparādās. Samazinās arī bronhu spazmas varbūtība.

Kas ir histamīns?

Tas ir audu hormons, kas regulē svarīgas ķermeņa funkcijas un kam ir galvenā loma alerģisku reakciju un alerģiska iekaisuma gadījumā.

Histamīns veidojas no histidīna aminoskābes, un tajā atrodas tukšās šūnas un bazofīli.

Tuklas šūnas ir saistaudu imūnās šūnas, kas izkaisītas visā ķermenī, savukārt bazofīli ir balto asins šūnu veids. Gan tie, gan citi satur lielu skaitu granulu, kas satur bioloģiski aktīvas vielas, ieskaitot histamīnu. Katru granulu ieskauj sava membrāna. Tuklo šūnu un bazofilu virsmā ir receptori, kuriem pievienojas antivielas (IgE). Kad antigēns (t.i. alergēns) apvienojas ar antivielu, granulu membrānas tiek iznīcinātas un asinīs tiek izdalītas bioloģiski aktīvās vielas. To visu es jums parādīju savā pēdējā sarunā..

Histamīns iedarbojas uz orgāniem nevis pats, bet atkal caur receptoriem, kas atrodas uz to virsmas. Lai palīdzētu jums labāk saprast, iedomājieties, ka histamīna molekulas ir atslēgas, bet receptori ir slēdzenes, kuras atslēdz šie paši taustiņi..

Ir trīs histamīna receptoru veidi:

H1 receptori ir atrodami bronhu, kuņģa, zarnu, žultspūšļa, urīnpūšļa gludajos muskuļos un asinsvadu iekšējā apvalkā. Histamīna ietekme uz tiem izpaužas kā bronhu spazmas, sāpes vēderā, palielināta asinsvadu caurlaidība, palielināta bronhu, deguna, tūskas gļotādas sekrēcija..

H2 - receptori atrodas kuņģa šūnās, kas ražo sālsskābi. Caur tiem histamīns regulē kuņģa sekrēciju. Vai atceraties H2 blokatoru grupu - histamīna receptorus? Šīs zāles lieto peptiskās čūlas slimības ārstēšanā, kad nepieciešams samazināt kuņģa sulas skābumu (cimetidīns, famotidīns utt.).

H3 - receptori ir atrodami nervu sistēmā. Viņi piedalās nervu impulsa vadīšanā. Darbība ar šo receptoru grupu izskaidro antihistamīna līdzekļu vecās sardzes hipnotisko iedarbību..

Antihistamīni darbojas kā slāpētājs. Viņi "aizver" histamīna receptorus, un tam nevar būt kaitīga iedarbība.

Bet šie fondi "aizver" tikai bezmaksas receptorus. Ja receptors jau ir aliansē ar histamīnu, šo savienību nav viegli iznīcināt, un zāļu antihistamīna iedarbība ir nepietiekama, lai pilnībā novērstu esošos simptomus. Viņi to tikai vājina. Tāpēc alerģijas simptomi nemaz nepazūd, bet tikai kļūst mazāk izteikti..

Un vēl viens svarīgs punkts. Mēģinot neitralizēt histamīna darbību, "vecie" antihistamīni arī aizver citus receptorus, kas ir ļoti līdzīgi histamīnam. Un kas notiek? Citas bioloģiski aktīvās vielas (serotonīns, bradikinīns, leikrotriēni utt.) "Neredz" savus receptorus un neizdara regulējošu ietekmi uz orgāniem. Tieši no pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļu lietošanas rodas daudz blakusparādību..

Deguna un acu antihistamīni

Allergodil - deguna aerosols.

To lieto alerģiska rinīta ārstēšanai bērniem no 6 gadu vecuma un pieaugušajiem 2 reizes dienā.

Piemērots ilgstošai lietošanai.

Acu pilieni Allergodil - bērniem no 4 gadu vecuma un pieaugušajiem 2 reizes dienā ar alerģisku konjunktivītu.

Grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā nav ieteicams.

To lieto alerģiskā rinīta ārstēšanai kopš 16 gadiem. Labi, jo satur vazokonstriktoru un antihistamīna komponentus, t.i. iedarbojas gan uz alerģiskā rinīta cēloni, gan uz simptomu (sastrēgumiem). Sāk darboties 10 minūtēs, un efekts ilgst 2-6 stundas.

Grūtnieces un laktācijas ir kontrindicētas.

Vizin Alerji - acu pilieni.

Satur tikai antihistamīna komponentu. Lieto no 12 gadu vecuma, nevis uz objektīviem. Nav ieteicams grūtniecēm un laktācijas laikā.

Visbeidzot, man ir jautājumi jums:

  1. Kādus citus populāros antihistamīna līdzekļus es šeit neesmu minējis? To īpašības, mikroshēmas?
  2. Kādus jautājumus jums vajadzētu uzdot pircējam, kurš lūdz alerģijas līdzekli?
  3. Vai ir kas piebilstams? Rakstiet.

Es būtu pateicīgs, ja kopīgosit saiti uz šo rakstu ar saviem kolēģiem, noklikšķinot uz sociālajām pogām. tīklos, kurus redzat zemāk.

Tiekamies atkal farmācijas biznesa darbaholiķa emuārā!

Ar mīlestību pret tevi, Marina Kuzņecova

Antihistamīna grupas

Farmaceitiskā rūpniecība alerģijas zāles sāka ražot salīdzinoši nesen - apmēram pagājušā gadsimta vidū. Šajā laikā antialerģisko zāļu kvalitāte ir ievērojami mainījusies uz labo pusi: tās ir kļuvušas efektīvākas un daudzpusīgākas..

Pirmo divu paaudžu zāles bloķēja tikai H1-histamīna receptorus, un tām bija ļoti daudz kontrindikāciju. Jaunas zāles (trešā un ceturtā) bloķē abas receptoru grupas - H1 un H2, kā arī nav toksiskas organismam.

Antialerģisko zāļu grupu galvenās īpašības un to salīdzinājums ir parādīts tabulā.

Grupa
Specifikācijas
Zāļu nosaukumi
Pirmās paaudzes antialerģiskas zāles

Labas un efektīvas zāles, kas bloķē H1 receptorus. Tie ir nomierinoši līdzekļi, kas vienlaikus kavē centrālās nervu sistēmas darbību. Viņi darbojas 4-5 stundas, pēc tam ir nepieciešama otrā deva. Viņi ātri atbrīvo akūtu un spēcīgu reakciju, palīdz mazināt astmu..
Šo zāļu lietošanas iespējas ir ļoti ierobežotas hipnotiskā efekta, redzes traucējumu un paplašinātu skolēnu dēļ..

Tavegils, Fenkarols, Suprastīns, Diazolīns, Difenhidramīns, Peritols.
Otrās paaudzes pretalerģiskas zāles
Tie galvenokārt ir vērsti uz slimības ādas izpausmju mazināšanu: pietūkumu, apsārtumu, niezi. Viņiem nav nomierinoša efekta. Bet tie ir ļoti kardiotoksiski, tāpēc tos nevar lietot pacientiem ar sirds un asinsvadu patoloģijām..
Zodak, Claritin (Loratadin), Fenistil, Semprex, Histalong.
Trešās paaudzes pretalerģiskas zāles

Salīdzinoši jaunas pretalerģiskas zāles, bet ne jaunākās farmācijas tirgū.
Viņi vienlīdz labi iedarbojas arī uz alerģiskām reakcijām uz ādu un elpceļiem. Viņiem ir ilgstoša iedarbība. Tie neizraisa sedāciju, nav toksiski, tiem ir vismaz kontrindikācijas.

Telfasts, Cetrins, Zyrtec, Feksadīns, Norastemizols.
Mūsdienu ceturtās paaudzes antihistamīni / jauni pretalerģiski līdzekļi

Šīs zāles ir otrās paaudzes zāļu aktīvo vielu metabolisma produkti (metabolīti)..
Jaunām pretalerģiskām zālēm raksturīga ātra darbība, kas notiek pirmajās minūtēs pēc ievadīšanas. Pēc uzņemšanas efekts saglabājas ilgu laiku - apmēram dienu, tāpēc pietiek ar jaunu pretalerģisku zāļu dzeršanu 1 reizi dienā. Efektīvs sezonālām, pārtikas, putekļu alerģijām, siena drudža, astmas un ādas reakciju izpausmēm. Tos lieto hronisku formu ārstēšanai. Blakusparādības ir minimālas

Bērniem un grūtniecēm tas jālieto piesardzīgi, taču lietošana ir iespējama, ja to prasa ārsta recepte..

Erius, Cetirizīns vai Desloratadīns, Ksizal, Feksofenadīns, Levocetirizīns, Bamipīns, Ebastīns, Fenspirīds.

Kuri līdzekļi ir labāki: veci un pārbaudīti, vai jauni - spēcīgi un droši? Pēdējā paaudze ir vēlama, pateicoties ilgstošai iedarbībai, ilgstošas ​​lietošanas iespējai, minimālam kaitējumam organismam.

Bet nevajadzētu atcelt pretalerģiskas zāles, kas pieder pirmajai un otrajai paaudzei: dažās situācijās to lietošana ir nepieciešama un pamatota. Trešās paaudzes antialerģiskas zāles ir nepieciešamas, ja nepieciešama ilgstoša antihistamīna terapija.

H1 receptoru bloķēšana

Lietošanas indikācijas

Indikācijas antihistamīna (pretalerģisku) zāļu parakstīšanai bērnam ir:

  1. Sezonāls alerģisks rinīts (deguna gļotādas iekaisums). Saskaroties ar ziedputekšņiem, tas attīstās biežāk. Paasinājumi tiek novēroti augu ziedēšanas periodā (pavasarī un vasarā). Slimība izpaužas kā nieze, šķavas uzbrukumi, aizlikts deguns, apgrūtināta elpošana, asarojoša korija, asarojošas acis un samazināta oža..
  2. Alerģisks rinīts visu gadu. Izraisa vielas, ar kurām bērni pastāvīgi kontaktējas.
  3. Alerģisks konjunktivīts (acu konjunktīvas iekaisums, reaģējot uz bērna kontaktu ar alergēnu). Izraisa narkotikas, kontaktlēcas, ziedputekšņi, putekļi, smaržas, pūkas, aerosoli, pārtika. Visbiežāk tiek skartas abas acis. Slimība izpaužas kā konjunktīvas dedzināšana, nieze, pietūkums, asarošana, fotofobija un apsārtums.
  4. Pollinoze (siena drudzis). Alerģiska slimība, kas attīstās saskarē ar augu ziedputekšņiem. Simptomi ir nieze degunā, ausīs, acīs un kaklā, acu asarošana, šķaudīšana, fotofobija, rinoreja (bagātīgas gļotādas izdalījumi), plakstiņu pietūkums, apgrūtināta elpošana vai nosmakšana. Smagos gadījumos parādās izsitumi, niezoši cirkšņi, sauss klepus un viegls drudzis.
  5. Nātrene. Slimība, kas izpaužas ar pūslīšiem uz ādas. Process var ietvert ādu un gļotādas. Tas notiek ar pārtiku, asins pārliešanu, imunizāciju, kukaiņu kodumiem. Nātrene bieži attīstās uz eksudatīvās diatēzes fona. Uz ādas parādās vairāki rozā pūslīši, kas atgādina nātru apdeguma pēdas. Arī pacients ir noraizējies par ādas niezi un sāpīgumu..
  6. Kvinkes tūska. Akūts alerģisks stāvoklis, kam raksturīga ādas, gļotādu un zemādas tauku audu tūska. Simptomi ir plakstiņu, lūpu, mēles, ausu un vaigu pietūkums, sejas pietūkums, riešanas klepus, aizsmakums, ādas bālums, apgrūtināta elpošana, acu spraugu sašaurināšanās. Process var būt saistīts ar krūtīm, vēderu un dzimumorgāniem..
  7. Pseidoalerģiskas reakcijas. Klīniski līdzīgs alerģijām, bet ir atšķirīga patoģenēze.
  8. Atopiskais dermatīts (ādas iekaisums). Izpaužas ar eritēmu (sarkaniem plankumiem), papulāriem izsitumiem, ādas pietūkumu un zvīņošanos, eroziju, garozām un ādas sabiezējumiem (hroniskā stadijā).
  9. Ādas nieze.
  10. Neirodermīts. Hroniska ādas slimība, ko papildina nieze, papulāri izsitumi, lobīšanās, sausums, skrāpējumi, raudāšana un plaisāšana.
  11. Niezošas dermatozes (psoriāze, ekzēma).
  12. Alerģiskas reakcijas, reaģējot uz kukaiņu un zirnekļveidīgo kodumiem.
  13. Viegls saules apdegums (antihistamīna želejām).
  14. Vējbakas (Psilo-Balm).
  15. Alerģisku reakciju novēršana hiposensitizācijas ārstēšanas laikā.
  16. Zāļu un pārtikas alerģijas.
  17. Seruma slimība. Alerģiska reakcija, kas attīstās olbaltumvielām, kas veido serumus, vakcīnas, asins komponentus un zāles. Izpaužas ar vietēju ādas hiperēmiju, niezi injekcijas vietā, izsitumiem, drudzi, limfmezglu pietūkumu, locītavu bojājumu pazīmēm un sirds problēmām.
  18. Bronhiālā astma (kombinācijā ar citām zālēm). Diazolīnu lieto astmas ārstēšanai.
  19. Anafilaktiskais šoks. Visbīstamākā alerģiskās reakcijas forma, kurai raksturīga apziņas traucējumi, arteriāla hipotensija, apgrūtināta elpošana, nātrene, audu tūska, svīšana, akrociānoze, paplašināti zīlītes, pulsa pavedieni. Šoka gadījumā antihistamīna līdzekļi tiek nozīmēti injekcijas šķīduma formā.

3. paaudzes zāles.

Gismanal tiek nozīmēts kā terapeitisks un profilaktisks zāles siena drudža, alerģisku ādas reakciju + bez miegainības un ir drošs, braucot ar automašīnu - iespējamas kuņģa-zarnu trakta reakcijas. Trexil ir ātras darbības zāles, kas lieliski atvieglo visas alerģijas izpausmes + neizraisa miegainību, ir drošas pret glaukomu un prostatas slimībām dziedzeri - pārdozēšanas gadījumā ir iespējamas elpošanas grūtības un nav lielas nomierinošas iedarbības. Telfast ir augstas klases zāles, kas ir terfenadīna metabolīts, stabilizē tuklo šūnu membrānas + neizraisa miegainību, neietekmē sirdi un nervu sistēmu - galvassāpes, slikta dūša individuālas zāļu nepanesības gadījumā Feksadīns ir pretvīrusu zāles. sezonāla lietošana atvieglo simptomus, šķaudīšanu, niezi, acu apsārtumu +, lietojot noteiktās devās, neizraisa blakusparādības, kuras, visticamāk, varētu uzņemties šādi līdzekļi - ja netiek ievērotas devas, rodas slikta dūša, galvassāpes, kā arī izraisa Fexofast ir zāles pret alerģijām un nātrene + ātri uzsūcas un darbojas vienas dienas laikā, neizraisa miegainību un neietekmē braukšanu, uzlabojumi pēc tā ir īslaicīgi, it īpaši tāpēc, ka tas izraisa reiboni, pietūkumu, nervozitāti, bezmiegu. Ksizal ir zāles, kas atvieglo pollinozes, niezes simptomus., šķaudīšana un sezonāls rinīts. + zāles atvieglo alerģijas simptomus un darbojas visas dienas garumā, turklāt tās ir atļautas bērniem no 2 gadu vecuma - sausa mute, nogurums un sāpes vēderā Desal-cīnās ar alerģiskā rinīta simptomiem, šķaudīšanu, niezi degunā un aukslējās, asarošanu. + samazina kapilāru caurlaidību, simptomi izzūd pēc 20 minūtēm, lietojot vienu reizi - reti nogurums, slikta dūša, caureja, bezmiegs Erius ir ļoti populāra zāle, kas skaidri vērsta uz visiem sezonālā un alerģiskā rinīta simptomiem, niezi, nazofarneks pietūkumu. + droši mazina sākotnējos alerģijas simptomus, ir indicēts bērniem no viena gada vecuma un iespēja ilgstoši lietot, neradot atkarību - slikta dūša, vemšana, caureja, hipotermija Blakusparādības zāļu pirmajām paaudzēm: - cilvēku reakciju palēnināšanās uz ārējo vidi un miegainība, redzes nervu bojājumi bija milzīgi, bija stingri aizliegts lietot autovadītājiem šāda veida narkotikas. - toksiska ietekme uz sirdi vai kardiotoksiskas īpašības. - ietekme uz metabolismu vai vielmaiņas efektu. Ceturtās paaudzes alerģijas zāles, 2020. gada saraksts, ir ļoti mazas, praktiski bez blakusparādībām. Viņu darbība sākas uzreiz, viņi viegli bloķē receptorus un histamīna ražošana apstājas.

Turklāt viņi:

  • drošs jebkuram vecumam
  • ir atļauts tos lietot ilgu laiku
  • lietošanai ir daudz vairāk norāžu nekā pirmās paaudzes narkotikām
  • dažas zāles var lietot no viena gada
  • tūlītēja alerģijas simptomu mazināšana
  • recidīvu novēršana.

Es priecājos, ka farmācijas nozare 2020. – 2021. Gadā var ražot zāles, kas pēc iespējas vairāk var palīdzēt pacientam, ja rodas alerģija. Bet, tāpat kā jebkurai narkotiku sastāvdaļai, arī antihistamīna līdzekļiem ir kontrindikācijas to lietošanai, to nav tik daudz, bet tie tomēr pastāv.

  1. Lietošana grūtniecības laikā ir stingri aizliegta..
  2. Individuāla neiecietība pret aktīvo sastāvdaļu, kas atrodas preparātā.
  3. Zīdīšanas periods.
  4. Bērni līdz 1 gada vecumam.
  5. Noteikti nieru un aknu darbības traucējumi.

Mūsdienu farmaceitiskie izstrādājumi ir izstrādājuši un ražojuši milzīgu zāļu paaudžu skaitu, kas cīnās ar šo izpausmi. Iepriekšējo paaudžu zāles ir plaši izmantotas kopš pagājušā gadsimta 30. gadiem, tik ilga to lietošana ļāva ražotājiem atklāt to slēptās blakusparādības uz pacienta ķermeni. Ārsti visā pasaulē cenšas saprast, kas ir tik masveida alergēnu attīstības cēlonis, darbs pie antigēnu meklēšanas 2020. – 2021. Gadā turpināsies, jo atbildes nav galīgi noteiktas. Pēc alergologu domām, imūnsistēma darbojas nepareizi uz endokrīnās vai nervu sistēmas traucējumu fona, bet galvenie faktori joprojām ir ārējie kairinātāji, augu ziedputekšņi, dzīvnieku mati, mājas putekļi, ķīmiskās vielas, pārtikas piedevas..

Jaunās paaudzes antihistamīni

Tagad pastāvīgi palielinās alerģisko slimību skaits un rodas nopietnas alerģiskas reakcijas. Jaunās paaudzes antihistamīni, bloķējot neirotransmiterus, var apturēt patoloģiskos procesus. Galvenā šo produktu lietošanas joma ir cīņa pret alerģijas un saaukstēšanās simptomiem. Turpretī iepriekšējie medikamenti tikai mazināja simptomus, bet neietekmēja alergēnu sensibilizējošo īpašību..

Kas ir jaunās paaudzes antihistamīni?

Šīs zāļu grupas mērķis ir bloķēt histamīnu, kas iedarbojas uz elpošanas sistēmas, ādas un acu receptoriem, izraisot alerģijas simptomu parādīšanos, ko šīs pašas zāles novērš.

Antihistamīna līdzekļiem ir nomierinošas, antiholīnerģiskas, vietējas anestēzijas, spazmolītiskas īpašības. Tie arī palīdz novērst niezi un pietūkumu..

Preparāti, atkarībā no to parādīšanās laika, ir sadalīti trīs galvenajās grupās:

  • līdzekļi, kas bloķē H1 histamīna receptorus, tiek izmantoti, lai apkarotu alerģiju;
  • H2 blokatorus lieto kuņģa slimībām;
  • H3 blokatori, ko lieto neiroloģisko patoloģiju ārstēšanai.

Jaunās paaudzes antihistamīna līdzekļiem, kuru nosaukumi ir aplūkoti rakstā, ir pietiekama selektivitāte un tie neiekļūst asins-smadzeņu sienās, kuru dēļ nav nervu sistēmas un sirds blakusparādību..

Šīs īpašības ļauj ilgstoši lietot zāles šādām slimībām:

  • kontaktalerģisks dermatīts;
  • nātrene;
  • sezonas rinīts, kas ilgst vairāk nekā divas nedēļas.

Jaunās paaudzes antihistamīni - saraksts

Visefektīvākie antihistamīni, kas pieder jaunajai paaudzei, tiek izdalīti šajā sarakstā:

Visbiežāk pacientiem tiek nozīmēts Loratadīns, kurā nav nomierinoša efekta, bet, lai to novērstu, jāpārtrauc alkohola lietošana. Zāles ir piemērotas jebkura vecuma personām. Tās kolēģis ir Claritin, ko aptiekā pārdod bez receptes..

Vēl viena populāra narkotika ir feksofenadīns, citādi saukts par Teflast. Tās lietošana neietekmē centrālo nervu sistēmu, zāles iedarbojas pēc stundas. Nav ieteicams personām ar sastāvdaļu nepanesamību.

Spēcīgi jaunās paaudzes antihistamīni

Sakarā ar to, ka šādām zālēm nav nomierinoša un kardiostatiska efekta, tās var izmantot, lai ārstētu cilvēku, kura darbs ir saistīts ar intensīvu garīgo aktivitāti un koncentrēšanos..

Starp visiem jaunās paaudzes antihistamīna līdzekļiem izšķir Zyrtec. Tas, ka bloķē histamīnu, kavē tā darbību. Tas ļauj ne tikai atvieglot slimības simptomus, bet arī novērst alerģiju rašanos. Arī narkotikai ir

  • samazina pietūkumu;
  • novērš izsitumus un niezi;
  • samazina kapilāru caurlaidību;
  • atvieglo ādas izpausmes ar aukstu nātreni.

Ir vērts pievērst uzmanību arī citam antihistamīna līdzekļiem, kas pieder jaunajai paaudzei, Erius. Galvenā aktīvā sastāvdaļa ir desloratadīns, kam ir selektīva iedarbība uz histamīna receptoriem

Lietojot zāles, serotonīna un kemokīna lietošana tiek pārtraukta, nieze un pietūkums samazinās. Zāles darbība ilgst 24 stundas, efekts tiek novērots jau pusstundu pēc ievadīšanas.

Jaunās paaudzes alerģijas zāļu saraksts

Šajā sadaļā sniegtā informācija ļauj sīkāk iepazīties ar raksta tēmu, kā arī, ja nepieciešams, atlasīt analogus. Ērtības labad visas zāles ir sagrupētas pēc aktīvās sastāvdaļas..

Katram ārstniecības līdzeklim ir norādīta iespēja to lietot grūtniecības, zīdīšanas laikā, norādīts minimālais vecums, no kura zāles var lietot, norādīti uzņemšanas noteikumi, atbrīvošanas forma un zāļu vidējā cena jaunās paaudzes alerģijām..

Aktīvā sastāvdaļa: Levocetirizīns

1 ml / 1 tablete satur 5 mg aktīvās sastāvdaļas.

No 6 gadu vecuma viens galds. (tablete) / 20 pilieni vienu reizi dienā,

2-6 gadus veci - 5 pilieni divas reizes dienā

Levocetirizine-Teva

Piezīme: kopš 2014. gada zāles ir pārdēvētas par Allegra

Aktīvā sastāvdaļa: Cetirizīns

No 6 gadu vecuma - viens galds. reizi dienā vai 1/2 galda. divas reizes dienā;

no 12 gadu vecuma - viens galds. vienreiz dienā

0,5-1 gads - 5 pilieni vienu reizi dienā;

1-2 gadi - 5 pilieni 1-2 reizes dienā;

2-6 gadi - 5 pilieni divas reizes dienā / 10 pilieni vienu reizi dienā;

no 6 gadu vecuma - 0,5 tabletes / 10 pilieni vienu reizi dienā vai 1 tablete / 20 pilieni vienu reizi dienā

RUB 300 10 ml pudelē,

195 RUB 7 cilnei.

1-2 gadi - 5 pilieni divas reizes dienā;

2-6 gadus veci - 5 pilieni divas reizes dienā / 10 pilieni vienu reizi dienā;

6-12 gadus veci - 10 pilieni / 0,5 tab. ik pēc 12 stundām vai 20 pilieniem / viens galds. vienreiz dienā;

no 12 gadu vecuma - 1 tab. / 20 pilieni vienu reizi dienā

Cetirizīns HEXAL

1-2 gadi - 5 pilieni divas reizes dienā;

2-6 gadus veci - 5 pilieni divas reizes dienā / 10 pilieni vienu reizi dienā;

6-12 gadus veci - 10 pilieni / 0,5 tab. ik pēc 12 stundām vai 20 pilieniem / viens galds. vienreiz dienā;

no 12 gadu vecuma - 1 tab. / 20 pilieni vienu reizi dienā

RUB 95 75 ml pudelē,

408 RUB par 10 cilni.

Aktīvā sastāvdaļa: Fenspirīds

Erespal

no 12 gadu vecuma 9-18 ēdamkarotes sīrupa vai viens galds. vienā dienā;

bērni: 2-4 tējkarotes sīrupa, kas sver līdz 10 kg,

6-12 tējkarotes ar masu 10 kg;

Aktīvā sastāvdaļa: Desloratadīns

Desloratadīns-Teva

1 cilne. Vienreiz dienā;

sīrups: līdz 5 gadiem - puse tējkarotes,

no 5 līdz 12 gadu vecumam - 1 tējkarote

no 12 gadu vecuma - 2 tējkarotes dienā

568 r uz 120 ml pudeli,

547 r 10 tabletēm

Aktīvā sastāvdaļa: Norastemizols

Jaunās paaudzes alerģijas zāles tiek ražotas Lielbritānijā, Šveicē, Itālijā, Izraēlā, Čehijā un daudzās citās valstīs, to sortiments pieaug, tāpat kā iedzīvotāju pieejamība, pateicoties kuriem jaunākās paaudzes antihistamīna līdzekļi kļūst arvien populārāki kā visefektīvākie un drošākie no mūsu laika esošajiem līdzekļiem. ilgstošai alerģisku slimību farmakoterapijai.

Bravo autoram! Lielisks darbs. Es daudz iemācījos pats.

Rīt es papildināšu savu mājas aptieciņu ar antihistamīna līdzekļiem jaunās paaudzes alerģijām. Ļoti informatīvs.

Paldies !! Lieliska zāļu pārskatīšana, klasifikācija, salīdzinošās īpašības. Ļoti noderīgas lietas!

Vai jums ir ko teikt? - Dalieties pieredzē

Visi tīmekļa vietnes materiāli tiek publicēti autora autoritātē vai profesionālu zāļu izdevumā, taču tie nav recepte ārstēšanai. Sazinieties ar speciālistu!

Informācija tiek sniegta tikai informatīviem nolūkiem..

Secinājums

Jaunās paaudzes zāles ir iepriekš lietoto zāļu aktīvi metabolīti. Neapšaubāmi, šis īpašums padara ārkārtīgi efektīvus 4. paaudzes antihistamīna līdzekļus. Zāles cilvēka ķermenī netiek metabolizētas, vienlaikus dodot ilgstošu un izteiktu rezultātu. Atšķirībā no iepriekšējo paaudžu medikamentiem, šādām zālēm nav kaitīgas ietekmes uz aknām..

Kā izskatīties jaunākai: labākie matu griezumi tiem, kas vecāki par 30, 40, 50, 60 Meitenēm vecumā no 20 gadiem, neuztraucas par matu formu un garumu. Šķiet, ka jaunība ir izveidota eksperimentiem ar izskatu un drosmīgām cirtas. Tomēr jau pēc.

Top 10 salauztās zvaigznes Izrādās, ka dažreiz pat skaļākā slava beidzas ar neveiksmi, kā tas ir ar šīm slavenībām.

Ko deguna forma saka par jūsu personību? Daudzi eksperti uzskata, ka deguna skatīšanās var daudz pateikt par cilvēka personību.

Tāpēc, pirmo reizi satiekoties, pievērsiet uzmanību nepazīstamā degunam

Nekad nedari to baznīcā! Ja neesat pārliecināts, vai draudzē rīkojaties pareizi, tad, iespējams, nedarāt pareizi. Šeit ir saraksts ar briesmīgajiem.

Mūsu senči gulēja atšķirīgi no mums. Ko mēs darām nepareizi? Grūti noticēt, taču zinātnieki un daudzi vēsturnieki sliecas uzskatīt, ka mūsdienu cilvēks guļ pavisam savādāk nekā senie senči. Sākotnēji.

15 vēža simptomi Lielākā daļa sieviešu ignorē daudzas vēža pazīmes ir līdzīgas citu slimību vai apstākļu pazīmēm un bieži tiek ignorētas

Pievērsiet uzmanību savam ķermenim. Ja pamanāt

Up